Pharmacocinétique - usage parentéral
L'eptifibatide a une pharmacocinétique linéaire et dose-proportionnelle pour des doses administrées en bolus comprises entre 90 et 250 µg/kg et par perfusion entre 0,5 et 3,0 µg/kg/min. Pour une perfusion de 2,0 µg/kg/min, les concentrations plasmatiques moyennes d'eptifibatide à l'état d'équilibre sont comprises entre 1,5 et 2,2 µg/ml chez les patients atteints de pathologie coronarienne. Ces concentrations plasmatiques sont atteintes rapidement lorsque la perfusion est précédée d'un bolus intraveineux de 180 µg/kg. La fixation aux protéines plasmatiques humaines est d'environ 25 %. Au sein d'une même population, la demi-vie d'élimination plasmatique est approximativement de 2,5 heures, la clairance plasmatique est de 55 à 80 ml/kg/h et le volume de distribution d'environ 185 à 260 ml/kg.
Chez les volontaires sains, l'excrétion rénale représente approximativement 50 % de la clairance corporelle totale ; environ 50 % de la quantité excrétée est inchangée. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée à sévère (clairance de la créatinine < 50 ml/min), la clairance de l'eptifibatide est réduite d'environ 50 % et les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre sont approximativement doublées.
Aucune étude d'interaction pharmacocinétique spécifique n'a été réalisée. Cependant, lors d'une étude pharmacocinétique de population, il n'y avait pas de preuve d'une interaction pharmacocinétique entre l'eptifibatide et les médicaments coadministrés suivants : amlodipine, aténolol, atropine, captopril, céfazoline, diazépam, digoxine, diltiazem, diphénhydramine, énalapril, fentanyl, furosémide, héparine, lidocaïne, lisinopril, métoprolol, midazolam, morphine, dérivés nitrés, nifédipine, et warfarine.