Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.
Флуокортолона пивалат
Всасывание
При ежедневном введении по 2 суппозитория 3 раза/сут в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.
Метаболизм
Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
Выведение
T1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1.3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
Лидокаин
Всасывание
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30% и 24% соответственно.
Метаболизм и выведение
Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.T1/2 составляет 1-2 ч.
При продолжительном лечении (более 4-х недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.
Местные реакции: чувство жжения (1-10%); редко - раздражение и аллергические реакции (0.1-1%).
Лечение детей и подростков не рекомендовано, в связи с отсутствием данных по клиническим исследованиям.
При наличии грибковых инфекций в дополнение к Долопрокту требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.
Необходимо избегать попадания Долопрокта внутрь или контакта с глазами. После применения крема рекомендуется тщательно вымыть руки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не выявлено.