Всасывание
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина. Время достижения Cmax в плазме крови - 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - около 16% in vitro. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения триметазидина в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры. Css достигается через 60 ч.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном с мочой (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
У пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 составляет около 12 ч. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией не обнаружено.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко <1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор, гепатит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: часто - крапивница; частота неизвестна - отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Прочие: часто - астения.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), необходимо сократить кратность приема до 1 раза/сут (утром, во время завтрака).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
Не следует применять Тримектал MB для купирования приступов стенокардии.
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тримектал MB не влияет на способность к вождению транспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.
Русский
Français
