Алмитрин

Алмитрин оказывает дозозависимое артериальное вазоконстрикторное действие, преобладающее на артериальном уровне гипоксических альвеолярных областей, что приводит к возможному перераспределению перфузии легочной артериальной крови, улучшая соотношение вентиляции и перфузии.

Клинический ответ на инъекционный алмитрин может приводить к увеличению SaO2 и PaO2 и снижению PaCO2 при гипоксии и гиперкапнии. Влияние на оксигенацию наблюдается при дозах от 2 до 4 мкг/кг/мин.

Также описано дозозависимое стимулирующее действие на хеморецепторы периферической аорты и сонной артерии при более высоких дозах.

После внутривенного введения распределение в тканях происходит быстро. Связывание с белками, главным образом, с липопротеинами составляет 80%.

Основной путь выведения алмитрина - через фекалии. Алмитрин медленно, но полностью метаболизируется без признаков неизмененного продукта в моче. Он является основным циркулирующим соединением, метаболизируется окислительным путем и присутствует в плазме главным образом в форме дигидроксилированного производного и в меньших количествах тетрагидроксилированных и деалкилированных производных.

Выведение алмитрина происходит по двухфазной схеме с начальным периодом полувыведения приблизительно от 1 до 3 часов и конечным периодом полувыведения порядка 40 часов.

Дозировка составляет от 2 до 4 мкг/кг/мин при медленной внутривенной инфузии и непрерывно регулируется в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Эффективность лечения следует контролировать, измеряя газы крови и увеличивая соотношение PaO2 / FiO2. Отсутствие ответа после 30 минут инфузии алмитрина должно привести к прекращению лечения.

Адъювантная терапия при искусственной вентиляции легких в наиболее серьезных случаях острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС) с рефрактерной гипоксемией и гиперкапнией.

Тяжелая печеночная недостаточность;

Лактоацидоз;

Тяжелая легочная артериальная гипертензия;

Дисфункция или недостаточность правого желудочка;

Беременность и кормление грудью.

Возможны расстройства пищеварения, такие как тошнота, рвота, изжога и тяжесть в желудке.

Сообщалось о случаях повышения печеночных трансаминаз и увеличения лактатемии, обратимых после прекращения лечения.

Иногда наблюдалось умеренное и преходящее повышение давления в легочной артерии, особенно при дозах более 4 мкг/кг/мин.

При хроническом пероральном приеме алмитрина редко сообщалось о случаях периферической невропатии с аномальными ощущениями в нижних конечностях или парестезиями (покалывание, покалывание, онемение). Эти эффекты обычно наблюдались при длительном лечении, от 1 года и более.

Быстрое введение чрезмерно больших доз может привести к нарушениям гемодинамики рефлекторного типа (рефлекторной гипотензии и тахикардии).

Введение сверхтерапевтических доз может вызвать признаки гипокапнии, приводящие к вдыханию смеси, обогащенной СО2.

Нет данных о применении алмитрина беременными. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Алмитрин противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста следует избегать беременности в течение 2 недель после прекращения лечения алмитрином.

Недостаточно данных по экскреции альмитрина бисмизилата / метаболитов с грудным молоком. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев.

Во время лечения алмитрином следует прекратить кормление грудью.

Исследования на животных показали снижение фертильности самок в селезенке. Лечение альмитрином может повлиять на фертильность женщин.

Не сообщалось о взаимодействии лекарств, в частности с антибиотиками, бронходилататорами, кортикостероидами, диуретиками, тоникардиаками, муколитическими средствами, общими анестетиками и курариантами.