Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Аминосалициловая кислота

Аминосалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Аминосалициловая кислота - Medzai.net
Аминосалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Аминосалициловая кислота - Medzai.net
Аминосалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Аминосалициловая кислота - Medzai.net
Аминосалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Аминосалициловая кислота - Medzai.net
Аминосалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Аминосалициловая кислота - Medzai.net
Международное наименование:
AMINOSALICYLIC ACID
Регистрационный номер CAS:
65-49-6
Брутто-формула:
C7H7NO3
Номенклатура ИЮПАК:
4-amino-2-hydroxy-benzoic acid

4-amino-2-hydroxybenzoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Аминосалициловая кислота - Химические соединения

Аминосалициловая кислота
Международное наименование:
AMINOSALICYLIC ACID
Регистрационный номер CAS:
65-49-6
Брутто-формула:
C7H7NO3
Номенклатура ИЮПАК:

4-amino-2-hydroxy-benzoic acid

4-amino-2-hydroxybenzoic acid

натрия аминосалицилат
Международное наименование:
AMINOSALICYLATE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
6018-19-5
Брутто-формула:
C7H6NNaO3.2H2O
Номенклатура ИЮПАК:

sodium;4-amino-2-hydroxy-benzoate;dihydrate

sodium;4-amino-2-hydroxybenzoate;dihydrate

фенамисал
Международное наименование:
PHENYL AMINOSALICYLATE
Регистрационный номер CAS:
133-11-9
Брутто-формула:
C13H11NO3
Номенклатура ИЮПАК:

phenyl 4-amino-2-hydroxy-benzoate

4-amino-2-hydroxybenzoic acid phenyl ester

Калия аминосалицилат
Международное наименование:
POTASSIUM AMINOSALICYLATE
Регистрационный номер CAS:
133-09-5
Брутто-формула:
C7-H7-N-O3.K
Номенклатура ИЮПАК:

potassium;4-amino-2-hydroxy-benzoate

potassium;4-amino-2-hydroxybenzoate

Кальция аминосалицилат
Международное наименование:
AMINOSALICYLATE CALCIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
133-15-3
Брутто-формула:
C14-H12-N2-O6.Ca
Номенклатура ИЮПАК:

calcium;5-amino-2-carboxy-phenolate

calcium;5-amino-2-carboxyphenolate

AMINOSALICYLATE SODIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
133-10-8
Брутто-формула:
C7H6NO3.Na
AMINOSALICYLATE CALCIUM
Регистрационный номер CAS:
6059-16-1
Брутто-формула:
2C7H6NO3.Ca.3H2O
PHENIRAMINE P-AMINOSALICYLATE
Регистрационный номер CAS:
3269-83-8
Брутто-формула:
C16H20N2.C7H7NO3

Аминосалициловая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
acide para-aminosalicylique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Аминосалициловая кислота
Фармакопея США
aminosalicylic acid
- USP (United States Pharmacopeia)
Британская фармакопея
fenamisal
- BAN (British Approved Name)
Международная фармакопея
fenamisalum
Фармакопея Китая
非那米柳


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Аминосалициловая кислота

  • гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь
  • гранулы кишечнорастворимые
  • гранулы покр. кишечнораствор. обол.
  • гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
  • порошок д/пригот. р-ра д/ректальн. введ.
  • раствор для инфузий
  • таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой
  • таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с ПАБК за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.
Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Не действует на другие микобактерии.
Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Аминосалициловая кислота при приеме внутрь

Аминосалициловая кислота быстро образует в кислой среде токсичный неактивный метаболит. T1/2 из плазмы составляет 1 ч. Связывание с белками плазмы - около 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты выводится с мочой, причем более 50% - в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Фармакокинетика - Аминосалициловая кислота при парентеральном введении

Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 50-60%.
В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени и частично в желудке.
80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причем более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически (как в случае с изониазидом).
Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации.
Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий T1/2 из плазмы крови, составляющий для несвязанного препарата 1 ч.

Дозировка

Дозировка - Аминосалициловая кислота при приеме внутрь
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой;
Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза/сут. Для детей - 150-300 мг/кг/сут, частота приема 3-4 раза/сут.
Гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь;
Доза, количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Вводят в/в в виде инфузии в течение 2-4 ч. Если требуется более продолжительное введение, то рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор.
Суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10-15 г. Для недоношенных детей новорожденных, младенцев и детей в возрасте до 6 лет суточная доза обычно составляет 200-300 мг/кг.
При необходимости длительной терапии рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.
Дозировка - Аминосалициловая кислота при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
Взрослым и детям старше 14 лет препарат назначают в дозе 10-15 г/сут.
Для недоношенных детей новорожденных, грудных детей и детей в возрасте до 6 лет суточная доза обычно составляет 200-300 мг/кг массы тела.
Препарат вводят в/в в виде инфузии в течение 2-4 ч. Для приготовления инфузионного раствора препарат растворяют в 500 мл воды для инъекций.
При необходимости более длительного введения рекомендуется поддерживать электролитный баланс: назначение соли калия внутрь или добавление в инфузионный раствор определенного количества соответствующего препарата калия для инфузий, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.

Показания к применению

Показания к применению - Аминосалициловая кислота при системном применении
Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия.
В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.

Побочные действия

Побочные действия - Аминосалициловая кислота при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия.
Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном применении в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Передозировка

Не описана. Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.
Категория действия на плод по FDA — C.
Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B12 (риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019