Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Аскорбиновая кислота - Medzai.net
Международное наименование:
ASCORBIC ACID
Регистрационный номер CAS:
50-81-7
Брутто-формула:
C6H8O6
Номенклатура ИЮПАК:
(2R)-2-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-3,4-dihydroxy-2H-furan-5-one

(2R)-2-[(1S)-1,2-bis(oxidanyl)ethyl]-3,4-bis(oxidanyl)-2H-furan-5-one

Поделиться в соц. сетях:

Аскорбиновая кислота - Химические соединения

Аскорбиновая кислота
Международное наименование:
ASCORBIC ACID
Регистрационный номер CAS:
50-81-7
Брутто-формула:
C6H8O6
Номенклатура ИЮПАК:

(2R)-2-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-3,4-dihydroxy-2H-furan-5-one

(2R)-2-[(1S)-1,2-bis(oxidanyl)ethyl]-3,4-bis(oxidanyl)-2H-furan-5-one

ASCORBIC ACID 2-SULFATE
Регистрационный номер CAS:
37627-95-5
Брутто-формула:
C6H8O9S
ASCORBIC ACID, D-
Регистрационный номер CAS:
10504-35-5
Брутто-формула:
C6H8O6

Аскорбиновая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
ascorbique (acide)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ascorbic acid
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Аскорбиновая кислота
Фармакопея США
ascorbic acid
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
acido ascorbico
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
ascorbic acid
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
ascorbic acid
- OGYI
Фармакопея Индии
ascorbic acid
- IP
Международная фармакопея
acidum ascorbicum
Фармакопея Китая
String
Фармакопея Мексики
ascorbic acid
- MXP
Югославская фармакопея
ascorbic acid
Фармакопея СССР
acidum ascorbinicum
Фармакопея Чехословакии
ascorbic acid


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Аскорбиновая кислота

  • гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • гранулы шипуч. д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • драже
  • капли для приема внутрь
  • капсулы пролонгированного действия
  • порошок д/приема внутрь
  • порошок для приготовления раствора для приема внутрь
  • порошок для приготовления раствора для приема внутрь порошок для приготовления раствора для приема внутрь со вкусом каркаде и зеленого чая
  • порошок для приема внутрь
  • р-р д/в/в введ.
  • р-р д/инфузий
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • таб. д/пригот. шипуч. напитка
  • таб. жеват.
  • таб. покр. обол.
  • таблетки
  • таблетки вагинальные
  • таблетки жевательные
  • таблетки шипучие

Фармакодинамика

Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).
Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.
При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Аскорбиновая кислота при приеме внутрь

Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связывание с белками плазмы - 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения Cmax после приема внутрь - 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.

Дозировка

Дозировка - Аскорбиновая кислота при приеме внутрь
Драже;
Препарат принимают внутрь после еды.
Для профилактики: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже)/сут, детям с 5 лет - по 0.05 г (1 драже)/сут.
Для лечения: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 3-5 раз/сут, детям с 5 лет - по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.
При беременности и в период лактации - по 0.3 г (6 драже)/сут в течение 10-15 дней, далее по 0.1 г (2 драже)/сут.
Дозировка - Аскорбиновая кислота при интравагинальном применении
Таблетки вагинальные;
Применяют интравагинально. 1 вагинальную таблетку вводят во влагалище лежа на спине при слегка согнутых ногах 1 раз/сут вечером перед сном.
Курс лечения составляет 6 дней. Возможны повторные курсы лечения. При необходимости курс лечения можно продлить на более длительный срок.
Дозировка - Аскорбиновая кислота при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Для профилактики дефицитных состояний - 25-75 мг/сут, для лечения 250 мг/сут и более в разделенных дозах.

Показания к применению

Показания к применению - Аскорбиновая кислота при системном применении
Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51Cr).
Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).

Побочные действия

Побочные действия - Аскорбиновая кислота при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).
Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.
Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).
Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Беременность и Лактация

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).
Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.
Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности. Увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C. Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019