Бамбутерол является предшественником тербуталина. Тербуталин является агонистом бета-адренорецепторов с более избирательным действием на рецепторы бета-2 (особенно на бронхиальные, маточные и сосудистые), чем на сердечные рецепторы бета-1. Из-за этой избирательности сердечные эффекты умеренные при обычных терапевтических дозах, но могут проявляться при высоких дозах. Бамбутерол стимулирует бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, вызывая тем самым расширение бронхов.
После приема внутрь примерно 20% принятой дозы бамбутерола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Сопутствующий прием пищи не влияет на количество абсорбированного препарата.
Биодоступность бамбутерола составляет примерно от 10 до 12%. Тербуталин, активный метаболит бамбутерола, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Исследования на животных показали широкое распространение в легких, в то время как распространение в других тканях, таких как скелетные мышцы, миокард и мозг, незначительно.
После абсорбции бамбутерол медленно метаболизируется путем гидролиза (холинэстераза плазмы) до активного тербуталина. Максимальная равновесная концентрация тербуталина в плазме составляет примерно 19 нмоль/л для дозы 20 мг бамбутерола и примерно 10 нмоль/л для дозы 10 мг бамбутерола. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) активного метаболита тербуталина достигается примерно через 2-6 часов (Tmax) после приема препарата. Эффект длится не менее 24 часов, а для достижения устойчивого состояния требуется около 4-5 дней лечения.
Период полувыведения пролекарства из плазмы составляет около 13 часов, в то время как период полураспада активного метаболита тербуталина составляет около 17 часов. Выведение препарата и его метаболитов происходит в основном через почки.
Дозировка - бамбутерол при приеме внутрь
Взрослым
Начальная доза составляет 10 мг (т.е. одна таблетка) принимается внутрь однократно перед сном.
Обычная доза: в зависимости от клинического ответа и переносимости, 10 или 20 мг (т.е. 1 или 2 таблетки) один раз перед сном.
При почечной недостаточности дозировку уменьшают вдвое.
Показания к применению - бамбутерол при системном применении
Постоянное симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тербуталину.
Беременность и кормление грудью.
Побочные действия - бамбутерол при системном применении
Наиболее частыми побочными эффектами являются тремор конечностей, головная боль, мышечные спазмы, сердцебиение и тахикардия. Также могут наблюдаться другие побочные эффекты, такие как беспокойство, бессонница, сухость во рту.
Русский
Français
