Бефетупитант представляет собой высокоаффинный конкурентный блокатор тахикининовых (NK1) рецепторов, который первоначально был изобретен Hoffmann-La Roche в качестве потенциального противорвотного препарата. Эти исследования были прекращены из-за клинических испытаний более подходящего препарата - нетупитанта.