Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Десонид

Международное наименование:
DESONIDE
Регистрационный номер CAS:
638-94-8
Брутто-формула:
C24H32O6

Поделиться в соц. сетях:

Десонид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
desonide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
désonide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Десонид
Фармакопея США
desonide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
desonide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
desonidum
Фармакопея Китая
地奈德


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Десонид

  • капли глазные
  • крем
  • мазь

Фармакодинамика

Обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным и противошоковым действием.
Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор. Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоид-чувствительными регуляторными элементами дезоксирибонуклиновой кислоты - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление).
Противовоспалительное действие десонида обусловлено несколькими факторами.
1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.
2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов усиливается их способностью тормозить экспрессию генов циклооксигенызы-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2.
3. Десонид тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления. После введения глюкокортикоидов отмечают повышение концентрации нейтрофилов в крови (за счет поступления их из костного мозга и вследствие ограничения миграции из кровеносных сосудов). Это вызывает снижение числа нейтрофилов в месте воспаления.
Глюкокортикоиды тормозят транскрипцию генов цитокинов, стимулирующих воспалительный и иммунный ответ (ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6, ИЛ-8), а также фактора некроза опухоли (и некоторых других). Также отмечают снижение скорости транскрипции и усиление деградации генов рецепторов к ИЛ-1 и ИЛ-2, ингибирование транскрипции генов металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы и др.), участвующих в повышении проницаемости сосудистой стенки, в процессах рубцевания и деструкции хрящевой ткани при заболеваниях суставов.
Иммуносупрессорное действие обусловлено ингибированием транскрипции дезоксирибонуклиновой кислоты, кодирующей главный комплекс гистосовместимости, провоспалительных цитокинов и угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ингибирует выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и повышает распад компонентов системы комплимента.
Противоаллергическое действие связано с угнетением синтеза медиаторов аллергии, дегрануляции тучных клеток и высвобождения медиаторов аллергии, в связи с чем он эффективен при аллергических реакциях немедленного типа
Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет расщепление белков и снижает их концентрацию в плазме, ингибирует утилизацию глюкозы периферическими тканями и стимулирует глюконеогенез в печени, усиливает образование ферментных белков в печени, эритропоэтина, фибриногена, сурфактанта, липомодулина. Приводит к перераспределению жира, увеличивает образование триглицеридов и высших жирных кислот. Снижает всасывание и усиливает выведение кальция; задерживает натрий и воду.
Механизм противошокового эффекта десонида связан с уменьшением синтеза фактора активации тромбоцитов (медиатора шока), а также со снижением экстранейронального захвата и повышением прессорного действия катехоламинов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Десонид при приеме внутрь

Хорошо абсорбируется при местном нанесении, связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Экскретируется почками.

Фармакокинетика - Десонид при наружном применении

Хорошо абсорбируется при местном нанесении, связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Экскретируется почками.

Фармакокинетика - Десонид при местном применении в офтальмологии

При местном применении системная абсорбция низкая.

Дозировка

Дозировка - Десонид при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Капли глазные закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок 3-4 раза/сут.
Мазь глазную закладывают в нижний коньюнктивальный мешок 3-4 раза/сут.
При применении глазных капель достаточно закладывать глазную мазь 1 раз на ночь.
Продолжительность лечения - не более 4 недель.

Показания к применению

Показания к применению - Десонид при системном применении
Воспалительные заболевания переднего сегмента глаза и его придатков: аллергический конъюнктивит, чешуйчатый блефарит, эписклерит, рецидивирующий ирит, иридоциклит (заднего сегмента глаза); послеоперационное и посттравматическое воспаление глаз; термические и химические поражения роговицы.
Показания к применению - Десонид при местном применении в офтальмологии
Острые и хронические аллергические и воспалительные процессы глаз:
воспаление переднего отдела глаза (блефарит, конъюнктивит, склерит, глубокий кератит без поражения эпителия, ирит, иридоциклит); воспаление заднего отдела глаза (хориоидит, хориоретинит, неврит зрительного нерва).
Профилактика и лечение воспалительных процессов в послеоперационном и посттравматическом периодах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, повышенное внутриглазное давление, конъюнктивит с язвенным кератитом (в т.ч. в начальной стадии при положительном тесте с флуоресцеином), вирусные заболевания роговицы (в т.ч. вызванные Herpes simplex, в стадии изъязвления), туберкулез глаз, микоз глаз, гнойная офтальмия, гнойный конъюнктивит, гнойный и герпетический блефарит, ячмень.

Побочные действия

Побочные действия - Десонид при системном применении

Местные реакции: покалывание или жжение в глазу; при длительном применении — повышение внутриглазного давления, уменьшение полей и остроты зрения, повреждение зрительного нерва, катаракта, перфорация роговицы, развитие грибковой инфекции.

Побочные действия - Десонид при местном применении в офтальмологии

Местные реакции: покалывание, чувство жжения. При длительном применении возможно повышение внутриглазного давления с развитием симптомокомплекса глаукомы с атрофией зрительного нерва и сужением полей зрения (поэтому при применении препаратов, содержащих ГКС, более 10 дней следует регулярно измерять внутриглазное давление), перфорация роговицы, присоединение грибковой инфекции.
При постоянном применении более 3 мес возможно развитие катаракты.

Передозировка

Зуд и жжение, глюкозурия, гипергликемия, синдром Иценко-Кушинга. Лечение симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.

Беременность и Лактация

При беременности и в период кормления грудью возможно только по строгим показаниям и под контролем врача.
Категория действия на плод по FDA — C.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019