Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Дигидрокодеин

Дигидрокодеин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Дигидрокодеин - Medzai.net
Международное наименование:
DIHYDROCODEINE
Регистрационный номер CAS:
125-28-0
Брутто-формула:
C18H23NO3
Номенклатура ИЮПАК:
(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-2,4,4a,5,6,7,7a,13-octahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-ol

Поделиться в соц. сетях:

Дигидрокодеин - Химические соединения

Дигидрокодеин
Международное наименование:
DIHYDROCODEINE
Регистрационный номер CAS:
125-28-0
Брутто-формула:
C18H23NO3
Номенклатура ИЮПАК:

(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-2,4,4a,5,6,7,7a,13-octahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-ol

Дигидрокодеина битартрат
Международное наименование:
DIHYDROCODEINE BITARTRATE
Регистрационный номер CAS:
5965-13-9
Брутто-формула:
C22H29NO9
Номенклатура ИЮПАК:

(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-2,4,4a,5,6,7,7a,13-octahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-ol;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid

DIHYDROCODEINE PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
24204-13-5
Брутто-формула:
C18H23NO3.H3O4P
DIHYDROCODEINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
36418-29-8
Брутто-формула:
C18H23NO3.ClH
DIHYDROCODEINE THIOCYANATE
Регистрационный номер CAS:
84824-87-3
Брутто-формула:
C18H23NO3.CHNS

Дигидрокодеин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
dihydrocodeine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
dihydrocodéine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
dihydrocodeine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Дигидрокодеин
Фармакопея США
dihydrocodeine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Германии
dihydrocodeine
Фармакопея Италии
diidrocodeina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Фармакопея Венгрии
dihydrocodeine
- OGYI
Международная фармакопея
dihydrocodeinum
Фармакопея Китая
二氢可待因


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Дигидрокодеин

  • таб. с замедл. высвоб.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик и противокашлевое средство центрального действия. Возбуждает опиатные рецепторы ЦНС, активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональную окраску болевого синдрома, повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы, вызывает сонливость и эйфорию. По обезболивающему эффекту уступает морфину и несколько превосходит кодеин. Подавляет кашлевой центр, повышает тонус блуждающего нерва, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, уменьшает секреторную активность желез ЖКТ. Неконтролируемый прием может вызвать привыкание и лекарственную зависимость. При приеме 1 таблетки обезболивающий эффект развивается через 2–4 ч и продолжается в течение 12 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Дигидрокодеин при приеме внутрь

После приема внутрь Cmax достигается через 1.2-1.8 ч. Биодоступность составляет около 20%, вероятно, в связи с эффектом "первого прохождения" через стенку кишечника и через печень.
Дигидрокодеин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием дигидроморфина, который обладает выраженной анальгезирующей активностью, хотя эффект дигидрокодеина обусловлен главным образом неизмененным веществом. Кроме того, частично дигидрокодеин метаболизируется при участии CYP3A4 до нордигидрокодеина.
Дигидрокодеин выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, включая глюкуроновые конъюгаты. T1/2 составляет 3.5-5 ч.

Дозировка

Дозировка - Дигидрокодеин при приеме внутрь
Внутрь, дозы подбирают индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома, возраста и состояния больного. Взрослым и детям старше 12 лет— 60–120 мг каждые 12 ч. При недостаточной выраженности анальгезирующего эффекта дозу увеличивают. Максимальная доза— 240 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста, больным с печеночно-почечной недостаточностью, гипотиреозом дозы следует уменьшить.
Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая 120–170 мл воды.

Показания к применению

Показания к применению - Дигидрокодеин при приеме внутрь
Хронический болевой синдром умеренной и сильной степени выраженности (переломы, травмы, ожоги, злокачественные опухоли, послеоперационный период).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое угнетение дыхательного центра, токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами.

Побочные действия

Побочные действия - Дигидрокодеин при приеме внутрь

Со стороны пищеварительной системы: более часто— запор; менее часто— сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, рвота; редко— гастралгия, спазмы в ЖКТ, спазм желчевыводящих путей, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота); частота неизвестна— гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).
Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто— сонливость; менее часто— головокружение, головная боль, усталость, нервозность, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), нечеткость зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), у детей— парадоксальное возбуждение, беспокойство; редко— беспокойный сон, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, при высоких дозах— ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, частота неизвестна— звон в ушах, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг), повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны ССС: менее часто— аритмии (тахи- или брадикардия), снижение АД; частота неизвестна— повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: менее часто— ателектаз, угнетение дыхательного центра.
Со стороны мочевыводящей системы: менее часто— снижение диуреза, спазмы мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию); частота неизвестна— атония мочевого пузыря.
Аллергические реакции: менее часто— кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.
Прочие: менее часто— потливость, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна— увеличение массы тела; при длительном применении— лекарственная зависимость, синдром "отмены" (мидриаз, зевота, мышечные сокращения, головная боль, потливость, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД и др. вегетативные симптомы).

Передозировка

Симптомы: брадикардия, снижение АД, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, миоз (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены), мышечная ригидность; судороги (особенно у детей), галлюцинации. В тяжелых случаях— остановка дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка; введение антагониста налоксона— в/в, в/в капельно, в/м или п/к в разовой дозе 0,4–2 мг, повторно— через 2–3 мин (до достижения суммарной дозы 10 мг); проведение интенсивной терапии, направленной на восстановление дыхания и поддержание АД.

Беременность и Лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций.
При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также ЛС, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС.
При одновременном приеме с др. опиодными анальгетиками повышает риск угнетения ЦНС, дыхания, снижения АД.
Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и ЛС для общей анестезии.
Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов— усиливает.
С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
Снижает эффект метоклопрамида.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019