Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Анальгетические средства





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Анальгетические средства"

Средство растительного происхождения, оказывает анальгезирующее действие.

Иммуностимулирующее средство, оказывает также противовоспалительное действие.
Подавляет (обратимо на 6–8 ч) гиперактивность макрофагов, снижает избыточный синтез ФНО, интерлейкина 1, продукцию активных форм кислорода и др. острофазных белков, ответственных за развитие токсического и диарейного синдрома.
Нормализует функциональное состояние макрофагов, приводит к восстановлению их антиген-представляющей и регулирующей функции. Увеличивая функциональную антибактериальную активность нейтрофильных гранулоцитов, усиливает фагоцитоз и повышает неспецифическую защиту организма.
.

Анальгетик - антипиретик.
Является производным пиразолона. Механизм действия связан с нарушением синтеза простагландинов.
Оказывает жаропонижающее, анальгетическое и слабовыраженное противовоспалительное действие..

НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ, предшественник толметина.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч.
в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента).

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

НПВС. Ацеметацин, эфир гликолевой кислоты индометацина, действует в качестве пролекарства.
В организме он метаболизируется в индометацин. Блокируя ЦОГ, нарушает синтез простагландинов и продукцию АТФ. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Воздействует на центр терморегуляции, снижает температуру при лихорадочных состояниях. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах..

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.
Подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах, уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.
В меньшей степени, чем АСК, повреждает слизистую оболочку желудка. После парентерального применения водного раствора анальгезирующее действие выражено значительно сильнее, чем после перорального применения АСК..

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана.
Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности.
Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина.

НПВС.
Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Не ингибирует ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующие синтез простагландинов, поэтому не вызывает образование язв. Уменьшает тромбообразование, агрегацию и адгезию тромбоцитов, подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах. Обладает антибактериальным действием, проникает через мембраны микроорганизмов, нарушает метаболические процессы, повреждая лизосомы клетки.

Бромфенак является нестероидным противовоспалительным средством, эффекты которого связаны со способностью блокировать синтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы 1-го и 2-го типов.

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов.
По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами.
Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин..

Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена.
Является агонистом опиоидных рецепторов класса каппа- и смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС). Анальгезирующее действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальный эффект развивается через 30-60 мин.
Продолжительность действия составляет 3-4 ч. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия близок к морфину.

НПВС, производное акрилуксусной кислоты.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. При наружном и ректальном применении оказывает выраженное противовоспалительное действие..

НПВС.
Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия основывается на угнетении синтеза простагландинов вследствие подавления ЦОГ. Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после приема, длительность действия - 4-6 ч..

Противокашлевое средство.
Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. Не вызывает эффекта привыкания, не оказывает анальгезирующего и снотворного действия.
Начало действия декстрометорфана наблюдается через 10-30 мин после приема внутрь, продолжительность действия: 5-6 ч - у взрослых и 6-9 ч - у детей..

НПВС, производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.
Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНОα).
Действие развивается через 2-4 недели. Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме..

Опиоидный анальгетик и противокашлевое средство центрального действия.
Возбуждает опиатные рецепторы ЦНС, активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональную окраску болевого синдрома, повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы, вызывает сонливость и эйфорию. По обезболивающему эффекту уступает морфину и несколько превосходит кодеин.
Подавляет кашлевой центр, повышает тонус блуждающего нерва, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, уменьшает секреторную активность желез ЖКТ. Неконтролируемый прием может вызвать привыкание и лекарственную зависимость.

НПВС, производное фенилуксусной кислоты.
Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Диэтиламина салицилат имеет выраженный анальгезирующий эффект.
Свободно проникает сквозь кожу и оказывает обезболивающее действие в глубине пораженного участка. Дополнительно оказывает противовоспалительное действие..

Средство растительного происхождения.
Комплекс биологически активных веществ коры дуба обладает вяжущим, противовоспалительным и противомикробным действием. Действие обусловлено наличием дубильных веществ (пирогалловая группа), которые взаимодействуют с белками, образуя защитную пленку, предохраняющую ткани от местного раздражения.
Кроме того, дубильные вещества денатурируют протоплазматические белки патогенных микроорганизмов, препятствуя их развитию..

НПВС, производное фенилпропионовой кислоты.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах..

Антиагрегант.
Подавляет активность тромбоцитов и препятствует тромбообразованию при контакте с инородными поверхностями или при патологических изменениях сосудов. Не оказывает влияния на факторы свертывания крови, несколько увеличивает время кровотечения.
Угнетает ферменты ЦОГ и тромбоксансинтетазу. .

НПВС, производное индолуксусной кислоты.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений.
Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения. При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему. При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений..

Средство растительного происхождения, оказывает противовоспалительное действие, стимулирует процессы регенерации эпителиальных тканей. При применении внутрь оказывает защитное действие при язвенных поражениях слизистой оболочки желудка и кишечника, вызванных ульцерогенными веществами с различными механизмами повреждающего действия. При наружном применении способствует очищению ран от гнойного отделяемого, ускоряет процессы регенерации раневого дефекта, нормализует микроциркуляцию.

Средство растительного происхождения.
Содержит тритерпеновые сапонины - гликозиды A-F; тритерпеновые спирты - моноолы, диолы, триолы; флавоноиды, включая изорамнетин и кверцетин гликозиды; гидроксикумарины, включая скополетин, умбеллиферон, эскулетин; картиноиды - лютеин, цезаксантин; эфирные масла - альфа-кадинол, T-кадинол, жирные кислоты; водорастворимые полисахариды - рамноарабиногалактаны, арабиногалактаны. Оказывает противовоспалительное действие, уменьшает проницаемость капилляров.
Благодаря наличию терпеновых алкалоидов, лактона и флавонов обладает противомикробной активностью. Способствует повышению метаболической функции печени (улучшается состав желчи, понижается концентрация билирубина и холестерина), повышает секреторную и выделительную функции, стимулирует репаративные процессы в ЖКТ..

Средство растительного происхождения.
Содержит тритерпеновые сапонины - гликозиды A-F; тритерпеновые спирты - моноолы, диолы, триолы; флавоноиды, включая изорамнетин и кверцетин гликозиды; гидроксикумарины, включая скополетин, умбеллиферон, эскулетин; картиноиды - лютеин, цезаксантин; эфирные масла - альфа-кадинол, T-кадинол, жирные кислоты; водорастворимые полисахариды - рамноарабиногалактаны, арабиногалактаны. Оказывает противовоспалительное действие, уменьшает проницаемость капилляров.
Благодаря наличию терпеновых алкалоидов, лактона и флавонов обладает противомикробной активностью.

Способствует повышению метаболической функции печени (улучшается состав желчи, понижается концентрация билирубина и холестерина), повышает секреторную и выделительную функции, стимулирует репаративные процессы в ЖКТ.

.

НПВС, производное пропионовой кислоты.
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге).
Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов..

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты.
Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки..

Клофезон представляет собой эквимолекулярное соединение клофексамида и фенилбутазона.
Оказывает противовоспалительное, анальгетическое действие, умеренно усиливает выведение мочевой кислоты. Полагают, что механизм противовоспалительного действия связан с торможением синтеза простагландинов.
По сравнению с фенилбутазоном действует более длительно..

Противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда.
Агонист опиоидных рецепторов. По свойствам близок к морфину, однако анальгезирующее действие выражено значительно слабее.
Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр.

Противодиарейное средство.
Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера.
Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч..

НПВС, относится к классу оксикамов.
Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижащим и антиагрегантным действием. Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления..

Средство растительного происхождения.
Листья мать-и-мачехи содержат от 5 до 10% слизистых веществ, гликозид туссилагин, дубильные вещества, сапонины, органические кислоты, инулин, ситостерин. Благодаря высокому содержанию слизи мать-и-мачеха оказывает обволакивающее действие на слизистые оболочки верхних дыхательных путей.
Кроме того, слизи, органические кислоты и сапонины разжижают сухое отделяемое, восстанавливают естественное движение ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей, улучшают отхаркивание мокроты. Дубильные вещества, каротиноиды и стерины оказывают выраженное противовоспалительное и слабое бактериостатическое действие.

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2.
Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1. В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности..

Анальгетик-антипиретик.
Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов..

Действует в качестве селективного антагониста периферических опиоидных μ-рецепторов (в тканях желудочно-кишечного тракта), не влияя на анальгезирующие эффекты опиоидов в центральной нервной системе. Обладает центральным слабительным действием, сохраняет эффективность до 4-х месяцев приема.

Угнетает синтез медиаторов воспаления (ПГ, серотонин, кинины и т.д.), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции.
Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отечность тканей.
Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида. Подавляет провоспалительную активность серотонина.

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов.
Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие.
В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии.

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов.
Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие.
В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии.

НПВС.
Полагают, что набуметон относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и, в меньшей степени, жаропонижающее действие. После всасывания из кишечника попадает в печень, где образуется основной активный метаболит - 6-метокси-2 нафтилуксусная кислота (6-MNA), значительно превосходящий по антициклооксигеназной активности исходное вещество.
Таким образом, набуметон можно рассматривать как пролекарство. В отличие от большинства НПВС 6-MNA угнетает активность ЦОГ-2 в большей степени, чем ЦОГ-1.

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов.
Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные каппа-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных мю-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр.
Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ. Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении - через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч. .

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.
Блокирует преимущественно мю-рецепторы и в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов (включая эндогенные эндорфины), в т.ч.
угнетение дыхания и артериальную гипотензию. .

Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов.
Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.
Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов.

НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения..

Непафенак (пролекарство) после инстилляции проникает через роговицу и под действием гидролаз ткани глаза превращается в активную форму — амфенак.
Амфенак ингибирует действие простагландин Н-синтазы (циклооксигеназы) — фермента, необходимого для синтеза ПГ.
.

Анальгетик центрального действия.
Механизм действия, по-видимому, связан с влиянием на допаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС. Обладает некоторой м-холинолитической и симпатомиметической активностью.
Химическая структура и свойства нефопама не позволяют отнести его ни к опиоидным анальгетикам, ни к НПВС. Не оказывает противовоспалительного и жаропонижающего действия.

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа.
Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2. Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы..

НПВС.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Механизм действия связывают с ингибированием синтеза простагландинов.
Подавляет агрегацию тромбоцитов..

Оксикодон является мощным обезболивающим средством, которое оказывает умеренное анальгезирующее действие.
Оксикодон синтезируется из тебаина. Он подобен кодеину, но более сильнодействующий и имеет высокую эффективность для создания зависимости.
Он эффективен при приёме внутрь и продаётся в сочетании с аспирином (перкодан) или ацетаминофеном (перкоцет) для облегчения боли..

Анальгетик-антипиретик.
Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе..

НПВС.
In vivo быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба, избирательно ингибирующего ЦОГ-2, что приводит к снижению образования простагландина. Уменьшает проявления воспалительной реакции и чувствительность болевых рецепторов.
Практически не оказывает влияния на ЦОГ-1 и зависящие от этого фермента физиологические процессы в тканях (в т.ч. в слизистой оболочке желудка и кишечника), не влияет на функцию тромбоцитов. После однократной дозы анальгетический эффект наступает через 7-14 мин, клинически значимая анальгезия отмечается через 23-39 мин; максимальный эффект достигается в течение 2 ч.

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов.
Является производным дифенилпропилпиперидина. Полагают, что механизм действия пиритрамида обусловлен стимуляцией опиоидных рецепторов в структурах спинного и головного мозга.
В результате в спинном мозге уменьшается выделение медиаторов окончаниями первичных афферентных волокон, передающих болевые сигналы. Кроме того, усиливаются нисходящие тормозные влияния из надсегментарных структур на передачу ноцицептивных импульсов в задних рогах спинного мозга.

НПВС, относится к группе оксикамов.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При системном применении уменьшает болевой синдром. При наружном применении ослабляет или купирует воспаление и боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Анальгетический эффект наступает через 30 мин после приема внутрь. Противовоспалительный эффект проявляется к концу первой недели лечения.
После однократного приема действие продолжается в течение 24 ч..

Обладает ранозаживляющим, противовоспалительным и бактерицидным действием.
При местном применении не оказывает раздражающего действия.
.

Относится к анальгетикам, агонистам опиатных рецепторов.
Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимуляция опиатных рецепторов в ЖКТ приводит к расслаблению мышечной оболочки кишечника.
На сфинктеры влияния не оказывает. Возбуждая вегетативный сегмент глазодвигательного нерва, вызывает миоз.

Анальгетик-антипиретик.
Производное пиразолона..

Опиоидный анальгетик, селективный агонист мю-опиоидных рецепторов.
Характеризуется быстрым наступлением эффекта и короткой продолжительностью действия. Антагонистами ремифентанила в отношении мю-опиоидных рецепторов являются препараты, угнетающие действие наркотических средств, в т.ч. налоксон..

Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов.
В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.
При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
.

НПВС.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, снижает агрегацию тромбоцитов. Блокирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления.
Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку макроэргов (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления, в т.ч. гистамин, брадикинин, лимфокины, фактор комплемента и другие неспецифические эндогенные «повреждающие факторы».

Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.
Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет).
Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
.

Тапентадол - неселективный агонист σ- μ- и κ-рецепторов центральной нервной системы.
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола - рацемат (+) и (-) изомеров. Изомер (+) представляет собой агонист опиоидных рецепторов, не обладающий выраженной селективностью.
Изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, тем самым активируя нисходящие норадреналинергические влияния. Таким образом, прерывается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

НПВС класса оксикамов.
Оказывает мощное анальгезирующее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате этого снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также прочих тканях организма.
Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления. Отличительной особенностью теноксикама является большая продолжительность действия.

НПВС.
Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. По механизму действия и основным свойствам соответствует другим НПВС.
Не влияет на биосинтез протеогликанов в суставных хрящах. .

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола.
Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии.
Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния.

Опиоидный анальгетик, производное фенилпиперидина.
Агонист опиоидных рецепторов. Обладает выраженным анальгезирующим действием.
Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Оказывает снотворное действие.

НПВС, производное пиразолона.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. По анальгезирующей и жаропонижающей активности близок к производным салициловой кислоты.
Фармакологические эффекты обусловлены способностью феназона ингибировать активность ЦОГ1 и ЦОГ2 и в результате этого нарушать превращения арахидоновой кислоты и ингибировать синтез простагландинов. При местном применении оказывает противовоспалительное действие..

НПВС из группы производных эноликовой кислоты (пиразолидиндионы).
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов. По противовоспалительному действию значительно превосходит салицилаты и приближается по величине эффекта к глюкокортикостероидным средствам. Однако, фенилбутазон обладает слабым анальгетическим эффектом и, практически не выраженным, антипиретическим действием. Фенилбутазон усиливает экскрецию уратов из организма (урикозурическое действие) и приводит к значительному падению уровня мочевой кислоты в крови. Фенилбутазон является системным ядом для вшей (употребление вшами в пищу крови людей, которые принимают фенилбутазон вызывает их гибель).
Фенилбутазон оказывает прямое воздействие на канальцы нефрона и усиливает процессы реабсорбции ионов натрия и воды, приводя к появлению отеков. .

НПВС.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное уменьшением синтеза простагландинов вследствие ингибирования фермента ЦОГ. При ревматических заболеваниях, суставном синдроме, способствует уменьшению болей в суставах, в покое и при движении, утренней скованности, увеличению объема движений.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов вследствие нарушения образования тромбоксана А2..

Опиоидный анальгетик.
Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин.
Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на АД. Анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 1-3 мин, а при в/м - через 10-15 мин; продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин..

Анальгетик центрального действия.
Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания. Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н- холинорецепторами. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения.
Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия). Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция..

НПВС.
Обладает выраженной анальгезирующей, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Ингибирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокирует реакции арахидонового каскада и нарушает синтез простагландинов и тромбоксана A2.
.

Противовоспалительное средство для наружного и местного применения.
Ингибирует циклооксигеназу, снижает синтез ПГ. .

НПВС.
Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование продукцию воспалительных простаноидов. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. .

Этилсалициламид - НПВС, механизм действия которого связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Оказывает анальгетическое, жаропонижающее, противовоспалительное.

НПВС, производное индолуксусной кислоты, имеет в составе тетрагидропираноиндольное ядро.
Обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления, таким образом препарат снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления, таким, как гистамин, серотонин, кинины. Этодолак ингибирует ЦОГ и подавляет синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кроме того, препарат обладает урикозурическим действием..

НПВС.
Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг.
Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном..

НПВС для наружного применения.
Оказывает местное противовоспалительное и анальгетическое действие. Ингибирует циклооксигеназу, тормозит биосинтез ПГ из арахидоновой кислоты.
.


Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Анальгетические средства:

Фармакотерапевтическая классификация


Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019