Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Флунитразепам

Флунитразепам - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Флунитразепам - Medzai.net
Международное наименование:
FLUNITRAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
1622-62-4
Брутто-формула:
C16H12FN3O3
Номенклатура ИЮПАК:
5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-7-nitro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

Поделиться в соц. сетях:

Флунитразепам - Химические соединения

Флунитразепам
Международное наименование:
FLUNITRAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
1622-62-4
Брутто-формула:
C16H12FN3O3
Номенклатура ИЮПАК:

5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-7-nitro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one

NORFLUNITRAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
2558-30-7
Брутто-формула:
C15H10FN3O3
7-AMINOFLUNITRAZEPAM
Регистрационный номер CAS:
34084-50-9
Брутто-формула:
C16H14FN3O

Флунитразепам - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
flunitrazepam
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
flunitrazépam
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
flunitrazepam
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Флунитразепам
Фармакопея США
flunitrazepam
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
flunitrazepam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
flunitrazepam
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
flunitrazepamum
Фармакопея Китая
氟硝西泮
Фармакопея Мексики
flunitrazepam
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Флунитразепам

  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, на структуру сна оказывает умеренное влияние. Оказывает также анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Флунитразепам при приеме внутрь

После приема внутрь в дозе 1мг Cmax отмечается через 0,75–2ч и составляет 6–11 нг/мл. Биодоступность— 70–90%. Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания. Связывание с белками крови— 78%. Ежедневный прием сопровождается умеренной кумуляцией в плазме. При многократном приеме равновесная концентрация флунитразепама в плазме достигается через 5 дней и при дозе 2мг составляет как минимум 3–4 нг/мл. Равновесная концентрация фармакологически активного N-деметил-метаболита почти идентична таковой исходного вещества. Общий плазменный клиренс— 120–140мл/мин. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 3–5 л/кг. Быстро проникает в спинномозговую жидкость. Медленно проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (10–15% при «первом прохождении»). Основными метаболитами в плазме являются 7-аминофлунитразепам и N-дезметилфлунитразепам, в моче— 7-аминофлунитразепам. Выводится преимущественно почками в основном в виде метаболитов и с фекалиями. T1/2 флунитразепама составляет 16–35ч, Т1/2 N-деметилфлунитразепама— 28ч.

Дозировка

Дозировка - Флунитразепам при приеме внутрь
Внутрь, взрослым— 1–2мг за 20 мин до сна, пациентам пожилого возраста— 0,5–2мг, детям и подросткам 0,5–1,5 мг. Курс лечения от 2–5 дней до 2–3 нед (не более 4 нед, включая период постепенной отмены).
Парентерально, в дозе 0,015–0,03мг/кг для премедикации за 30–60 мин до начала наркоза в/м, для введения в наркоз— в/в медленно со скоростью 2мг/мин.

Показания к применению

Показания к применению - Флунитразепам при системном применении
Нарушения сна различного генеза, премедикация, введение в наркоз, поддержание наркоза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкапния, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, острые отравления этанолом, снотворными, болеутоляющими, антипсихотическими или антидепрессивными средствами, литием; наркомания, хронический алкоголизм в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, ранний детский возраст (включая новорожденных).

Побочные действия

Побочные действия - Флунитразепам при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, замедление физических и психических реакций, мышечная слабость, парестезии, антероградная амнезия (может сопровождаться странным поведением), дезориентация при пробуждении, парадоксальные реакции (тревога, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, кошмарные сновидения, психоз), нарушение сна, сонливость в дневное время, проявление латентной депрессии, усталость, атаксия, диплопия, эпилептические припадки, явление последействия.
Прочие: лейкопения, агранулоцитоз, затруднение дыхания, гипотензия, диспептические явления, кожная сыпь, ангионевротический отек, задержка мочеиспускания, изменение либидо.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и «отдачи» (см.«Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, вялость, атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома, возможен летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненноважных функций, введение специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). При необходимости использования в последнем триместре беременности или во время первого периода родов следует учитывать, что у новорожденных возможно развитие гипотонии, гипотермии и угнетение дыхания. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает депримирующее действие антипсихотических средств, других снотворных ЛС, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, противосудорожных средств, анестетиков, некоторых антигистаминных препаратов. Этанол, ингибиторы микросомального окисления усиливают эффекты (в т.ч. побочные). При одновременном приеме с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории и психической зависимости.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019