Противотуберкулезное средство, производное гидразида изоникотиновой кислоты. Блокирует синтез миколиевых кислот (обеспечивают кислотоустойчивость микобактерий туберкулеза) и вызывает гибель клеток. Кроме этого, нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез ДНК и РНК. Действует бактерицидно на Mycobacterium tuberculosis. Медленно всасывается из ЖКТ.
Фармакокинетика - Фтивазид при приеме внутрь
Абсорбция— высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Связь с белками плазмы— менее 10%. Проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита— гидразида изоникотиновой кислоты, в дальнейшем подвергающегося гидролизу и ацетилированию. T1/2 составляет 2–5 ч. Выводится почками (95% в виде метаболитов), небольшое количество— кишечником.
Дозировка - Фтивазид при приеме внутрь
Таблетки;
Принимают внутрь. Взрослым - по 500 мг 2-3 раза/сут. Детям - из расчета 30-40 мг/кг/сут в 3 приема. При туберкулезной волчанке - по 250-300 мг 3-4 раза/сут. На курс - 40-60 г. При необходимости курс лечения повторяют 2-3 раза с месячным перерывом.
Максимальные дозы: для взрослых разовая - 1 г, суточная - 2 г; для детей суточная - 1.5 г.
Показания к применению - Фтивазид при системном применении
Туберкулез: все формы и локализации у взрослых и детей.
Гиперчувствительность, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность II–III ст. (в т.ч. на фоне декомпенсированных пороков сердца), эпилепсия, органические поражения ЦНС, заболевания печени и/или почек, сопровождающиеся нарушением выделительной функции (нетуберкулезного характера); хроническая почечная недостаточность, алкоголизм.
Побочные действия - Фтивазид при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная утомляемость, депрессивные состояния, эйфория, учащение эпилептических припадков у больных эпилепсией, психотические реакции, нарушение памяти, периферические невриты, неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиалгия, повышенная кровоточивость.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гепатит.
Аллергические реакции: лихорадка, кожные высыпания.
Прочие: гинекомастия, меноррагия, артралгия.
Не описана.
Лечение симптоматическое.
При беременности применять с осторожностью, сопоставляя потенциальный риск для плода и пользу для матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Усиливает побочные эффекты парацетамола, алкоголя, бензодиазепинов, карбамазепина, гепатотоксичных средств, действие антикоагулянтов и антиагрегантов, снижает— минерало- и глюкокортикоидов. Всасывание замедляют антациды.