Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Гадоксетовая кислота

Гадоксетовая кислота - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Гадоксетовая кислота
Международное наименование:
GADOXETIC ACID
Регистрационный номер CAS:
135326-11-3
Брутто-формула:
C23H30GdN3O11
Номенклатура ИЮПАК:
2-[[(2S)-2-[bis(carboxylatomethyl)amino]-3-(4-ethoxyphenyl)propyl]-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);hydron

2-[[(2S)-2-[bis(2-oxidanidyl-2-oxidanylidene-ethyl)amino]-3-(4-ethoxyphenyl)propyl]-[2-[bis(2-oxidanidyl-2-oxidanylidene-ethyl)amino]ethyl]amino]ethanoate;gadolinium(3+);hydron

Поделиться в соц. сетях:

Гадоксетовая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Японии
gadoxetate sodium - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гадоксетовая кислота
Фармакопея США
gadoxetic acid - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
acidum gadoxeticum
Фармакопея Китая
钆塞酸


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Гадоксетовая кислота:


Гадоксетовая кислота выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/в/в введ.
 

0.25 ммоль/мл

раствор для внутривенного введения;

Фармакодинамика

Контрастное диагностическое парамагнитное ионное средство, представляет собой устойчивое хелатное соединение Gd-EOB-DTPA (гадолиний-этоксибензид-диэтилентриамин пентауксусная кислота). Благодаря парамагнитным свойствам обеспечивает усиление контрастности изображения при проведении МРТ и облегчает визуализацию аномальных структур в исследуемых органах и тканях.

Фармакокинетика

После в/в введения активное вещество быстро диффундирует в экстрацеллюлярное пространство. Через 7 дней после введения в организме крыс и собак определяется менее 1% дозы. Высокие концентрации были обнаружены в почках и печени.
Активное вещество не проникает через ГЭБ и в небольшой степени проникает через плацентарный барьер.
Выводится в одинаковой степени почками и с желчью. Т1/2 составляет около 1 ч.
Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин, почечный клиренс – около 120 мл/мин.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Т1/2 немного увеличивается, при почечной недостаточности тяжелой степени (при необходимости проведения гемодиализа) Т1/2 заметно возрастает.

Показания к применению

Для повышения контрастности при проведении МРТ с целью выявления локальных поражений в печени у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гадоксетовой кислоте.

Побочные действия - Гадоксетовая кислота

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, акатизия, тремор, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, блокада веток пучка Гиса, пальпитация, артериальная гипертензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, сухость во рту, усиление слюноотделения.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, паросмия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, макуло-папулезная сыпь, усиление потоотделения.
Аллергические реакции: очень редко – анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Со стороны организма в целом: озноб, боли, боли в спине и грудной клетке, астения, общее недомогание, слабость, термочувствительность.
Прочие: менее 1% - обратимое (в течение 1-4 дней) повышение содержания железа и билирубина в сыворотке.

Дозировка и Способы применения

Необходимо соблюдать обычные правила, принятые для пациентов с сердечным водителем ритма и ферромагнитным имплантатом.
Пациентам следует воздерживаться от еды в течение 2 ч до обследования, чтобы уменьшить риск аспирации, т.к. тошнота и рвота являются, как известно, побочными эффектами всех контрастных веществ.
При введении контрастного вещества пациент должен находится в положении лежа.
Вводят путем в/в болюсной инъекции. Рекомендуемая доза составляет 25 мкмоль/кг массы тела.

Беременность и Лактация

При необходимости применения препарата при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли активное вещество с грудным молоком у человека.

Применение у детей

Клинический опыт применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствует.

При нарушении функции почек

Имеются данные о развитии нефрогенного системного фиброза после применения контрастных средств, содержащих гадолиний, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у пациентов с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести в связи с гепаторенальным синдромом или в периоперационном периоде при проведении трансплантации печени. Учитывая это, при нарушениях функции почек гадоксетовую кислоту следует применять только после тщательного обследования и оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Анионные препараты, которые преимущественно выделяются с желчью (такие как рифампицин) могут конкурировать с гадоксетовой кислотой за билиарную экскрецию. В экспериментальных исследованиях показано, то антибиотики группы рифамицина блокируют поглощение печенью гадоксетовой кислоты, что приводит к уменьшению ее контрастирующих свойств.
При повышении концентраций билирубина или ферритина уменьшаются контрастирующие свойства гадоксетовой кислоты.

Особые указания

Риск развития тяжелых аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока, повышен при указаниях в анамнезе на аллергические реакции к любым аллергенам, особенно к применявшимся ранее контрастным веществам; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях. Большинство таких реакций развивается в течение 30 мин после введения, но возможны и отсроченные эффекты (от нескольких часов до суток). После введения гадоксетовой кислоты возможны также проявления идиосинкразии со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы и кожные реакции.
Учитывая это, после проведения процедуры рекомендуется контролировать состояние пациента в течение не менее 30 мин.
В случае развития реакций повышенной чувствительности введение контрастного средства следует немедленно прекратить и провести неотложную терапию.
Не допускать в/м введения, т.к. возможны местные реакции непереносимости, включая некроз тканей.
Требуется осторожность при применении у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, т.к. клинические данные для этой категории пациентов ограничены.
При клинических исследованиях в некоторых случаях наблюдалось транзиторное увеличение интервала QT без каких-либо побочных реакций.
Имеются данные о развитии нефрогенного системного фиброза после применения контрастных средств, содержащих гадолиний, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у пациентов с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести в связи с гепаторенальным синдромом или в периоперационном периоде при проведении трансплантации печени. Учитывая это, при нарушениях функции почек гадоксетовую кислоту следует применять только после тщательного обследования и оценки соотношения пользы и риска для пациента.
Клинический опыт применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствует.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019