Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гадоксетовая кислота

Гадоксетовая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гадоксетовая кислота - Medzai.net
Международное наименование:
GADOXETIC ACID
Регистрационный номер CAS:
135326-11-3
Брутто-формула:
C23H30GdN3O11
Номенклатура ИЮПАК:
2-[[(2S)-2-[bis(carboxylatomethyl)amino]-3-(4-ethoxyphenyl)propyl]-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);hydron

2-[[(2S)-2-[bis(2-oxidanidyl-2-oxidanylidene-ethyl)amino]-3-(4-ethoxyphenyl)propyl]-[2-[bis(2-oxidanidyl-2-oxidanylidene-ethyl)amino]ethyl]amino]ethanoate;gadolinium(3+);hydron

Поделиться в соц. сетях:

Гадоксетовая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Японии
gadoxetate sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гадоксетовая кислота
Фармакопея США
gadoxetic acid
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
acidum gadoxeticum
Фармакопея Китая
钆塞酸


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Гадоксетовая кислота

  • раствор для внутривенного введения

Фармакодинамика

Контрастное диагностическое парамагнитное ионное средство, представляет собой устойчивое хелатное соединение Gd-EOB-DTPA (гадолиний-этоксибензид-диэтилентриамин пентауксусная кислота). Благодаря парамагнитным свойствам обеспечивает усиление контрастности изображения при проведении МРТ и облегчает визуализацию аномальных структур в исследуемых органах и тканях.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гадоксетовая кислота при парентеральном введении

Распределение
После в/в введения активное вещество быстро диффундирует в межклеточное пространство. Через 7 дней после в/в инъекции Gd-EOB-DTPA в организме крысы и собаки определяется существенно ниже 1% полученной дозы, при этом наибольшая концентрация вещества обнаруживается в почках и печени.
Активное вещество не проходит через интактный ГЭБ и лишь в незначительной степени диффундирует через плацентарный барьер.
Выведение
T1/2 Gd-EOB-DTPA из сыворотки человека составляет 1±0.1 ч и существенно не зависит от полученных доз. T1/2 в терминальной фазе - 1.65±0.23 ч или менее. Наблюдаемая фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы 0.4 мл/кг (100 мкмоль/кг) массы тела.
Gd-EOB-DTPA полностью выводится из организма в равном соотношении через почки и гепатобилиарную систему.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелых нарушениях функций почек и печени характер экскреции изменяется соответствующим образом.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени T1/2 из сыворотки увеличивается в незначительной степени, тогда как у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (нуждающихся в гемодиализе) T1/2 заметно возрастает.

Дозировка

Дозировка - Гадоксетовая кислота при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
Общие правила проведения процедуры
Необходимо соблюдать общепринятые меры предосторожности при проведении магнитно-резонансной томографии. Не рекомендуется проведение магнитно-резонансной томографии при наличии у пациента кардиостимулятора и/или ферромагнитных имплантатов.
В течение 2 ч перед обследованием пациент должен воздерживаться от приема пищи для снижения риска аспирации, поскольку все контрастные средства могут вызывать такие побочные действия как тошноту и рвоту.
По возможности, во время введения контрастного средства пациент должен находиться в горизонтальном положении. После инъекции следует наблюдать за состоянием пациента в течение, по крайней мере, 30 мин, поскольку опыт использования контрастных средств показывает, что большинство нежелательных явлений развивается в этот период.
Дозы
Гадоксетовая кислота представляет собой готовый к употреблению водный раствор, который вводится в неразведенном виде путем в/в болюсной инъекции со скоростью примерно 2 мл/с посредством иглы большого диаметра или постоянного катетера (рекомендуемый размер 18-20 G). После инъекции контрастного средства в/в канюлю следует промыть 0.9% раствором хлорида натрия.
Рекомендуемая доза Гадоксетовая кислотаа составляет для взрослых 0.1 мл (что соответствует 25 мкмоль)/кг массы тела).
Визуализация
После болюсной инъекции Гадоксетовая кислотаа динамическая визуализация в артериальной, портовенозной и равновесной фазах позволяет получить неодинаковую временную картину контрастирования разных типов поражений печени. Эта информация дает возможность классифицировать выявленные образования (доброкачественные/злокачественные) и описать их специфические характеристики. Такой способ дополнительно улучшает визуализацию гиперваскулярных поражений печени.
Отсроченная (гепатоцитарная) фаза начинается примерно через 10 мин после инъекции (в подтверждающих исследованиях большинство данных были получены через 20 мин после инъекции), при этом период визуализации длится не менее 120 мин. У пациентов, которым требуется гемодиализ, а также у пациентов с повышенным уровнем билирубина (>3 мг/дл) период визуализации сокращается до 60 мин.
Контрастирование паренхимы печени в ходе гепатоцитарной фазы помогает определить количество пораженных участков печени, их сегментарное распределение, визуализацию и границы, улучшая, таким образом, выявляемость поражений. Различие поражений печени по характеру динамики контрастирования/вымывания контрастного вещества позволяет получить дополнительную информацию.
Печеночная экскреция Гадоксетовая кислотаа обеспечивает контрастирование желчевыводящей системы.

Показания к применению

Показания к применению - Гадоксетовая кислота при системном применении
Для повышения контрастности при проведении МРТ с целью выявления локальных поражений в печени у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гадоксетовой кислоте.

Побочные действия

Побочные действия - Гадоксетовая кислота при системном применении

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, акатизия, тремор, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, блокада веток пучка Гиса, пальпитация, артериальная гипертензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, сухость во рту, усиление слюноотделения.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, паросмия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, макуло-папулезная сыпь, усиление потоотделения.
Аллергические реакции: очень редко – анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Со стороны организма в целом: озноб, боли, боли в спине и грудной клетке, астения, общее недомогание, слабость, термочувствительность.
Прочие: менее 1% - обратимое (в течение 1-4 дней) повышение содержания железа и билирубина в сыворотке.

Беременность и Лактация

При необходимости применения препарата при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли активное вещество с грудным молоком у человека.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Анионные препараты, которые преимущественно выделяются с желчью (такие как рифампицин) могут конкурировать с гадоксетовой кислотой за билиарную экскрецию. В экспериментальных исследованиях показано, то антибиотики группы рифамицина блокируют поглощение печенью гадоксетовой кислоты, что приводит к уменьшению ее контрастирующих свойств.
При повышении концентраций билирубина или ферритина уменьшаются контрастирующие свойства гадоксетовой кислоты.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019