Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Икатибант

Икатибант - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Икатибант - Medzai.net
Международное наименование:
ICATIBANT
Регистрационный номер CAS:
130308-48-4
Брутто-формула:
C59H89N19O13S
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-2-[[(2S,3aS,7aS)-1-[(3R)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,4R)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-5-guanidino-pentanoyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]-4-hydroxy-pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-(2-thienyl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carbonyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carbonyl]amino]-5-guanidino-pentanoic acid

(2S)-2-[[[(2S,3aS,7aS)-1-[[(3R)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[[(2S,4R)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentyl]-2-pyrrolidinyl]-oxomethyl]-4-hydroxy-2-pyrrolidinyl]-oxomethyl]amino]-1-oxoethyl]amino]-1-oxo-3-thiophen-2-ylpropyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-3-yl]-oxomethyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindol-2-yl]-oxomethyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Икатибант - Химические соединения

Икатибант
Международное наименование:
ICATIBANT
Регистрационный номер CAS:
130308-48-4
Брутто-формула:
C59H89N19O13S
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-2-[[(2S,3aS,7aS)-1-[(3R)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,4R)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-5-guanidino-pentanoyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]-4-hydroxy-pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-(2-thienyl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carbonyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carbonyl]amino]-5-guanidino-pentanoic acid

(2S)-2-[[[(2S,3aS,7aS)-1-[[(3R)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[[(2S,4R)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentyl]-2-pyrrolidinyl]-oxomethyl]-4-hydroxy-2-pyrrolidinyl]-oxomethyl]amino]-1-oxoethyl]amino]-1-oxo-3-thiophen-2-ylpropyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-3-yl]-oxomethyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindol-2-yl]-oxomethyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid

ICATIBANT ACETATE
Регистрационный номер CAS:
138614-30-9
Брутто-формула:
C59H89N19O13S.C2H4O2

Икатибант - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
icatibant
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
icatibant
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Икатибант
Фармакопея США
icatibant
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
icatibantum
Фармакопея Китая
艾替班特


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Икатибант

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для подкожного введения

Фармакодинамика

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.
Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.
Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Икатибант при парентеральном введении

После п/к введения абсорбция быстрая, Tmax составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. Vss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Икатибант при парентеральном введении
Раствор для подкожного введения;
Вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения - не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.

Показания к применению

Показания к применению - Икатибант при системном применении
Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к икатибанту.

Побочные действия

Побочные действия - Икатибант при системном применении

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.
Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.
Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Безопасность применения икатибанта при беременности и в период лактации не изучена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком противопоказаны ингибиторы АПФ (из-за возможного повышения содержания брадикинина в организме), поэтому лекарственное взаимодействие икатибанта с препаратами этой группы не изучено.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019