Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Кандесартан

Кандесартан - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Кандесартан - Medzai.net
Кандесартан - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Кандесартан - Medzai.net
Международное наименование:
CANDESARTAN
Регистрационный номер CAS:
139481-59-7
Брутто-формула:
C24H20N6O3
Номенклатура ИЮПАК:
2-ethoxy-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylic acid

2-ethoxy-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4-benzimidazolecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Кандесартан - Химические соединения

Кандесартан
Международное наименование:
CANDESARTAN
Регистрационный номер CAS:
139481-59-7
Брутто-формула:
C24H20N6O3
Номенклатура ИЮПАК:

2-ethoxy-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylic acid

2-ethoxy-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4-benzimidazolecarboxylic acid

1H-1-ETHYL CANDESARTAN CILEXETIL
Регистрационный номер CAS:
914613-35-7
Брутто-формула:
C35H38N6O6
2H-2-ETHYL CANDESARTAN CILEXETIL
Регистрационный номер CAS:
914613-36-8
Брутто-формула:
C35H38N6O6
TRITYL CANDESARTAN CILEXETIL
Регистрационный номер CAS:
170791-09-0
Брутто-формула:
C52H48N6O6
METHYL CANDESARTAN
Регистрационный номер CAS:
139481-69-9
Брутто-формула:
C25H22N6O3
ETHYL CANDESARTAN
Регистрационный номер CAS:
139481-58-6
Брутто-формула:
C26H24N6O3
DESETHYL CANDESARTAN CILEXETIL
Регистрационный номер CAS:
869631-11-8
Брутто-формула:
C31H30N6O6
2-DESETHOXY-2-OXO-1H-1-ETHYL CANDESARTAN CILEXETIL
Регистрационный номер CAS:
1185255-99-5
Брутто-формула:
C33H34N6O6
2-DESETHOXY-2-OXO-2H-2-ETHYL CANDESARTAN CILEXETIL
Регистрационный номер CAS:
1185256-03-4
Брутто-формула:
C33H34N6O6
CANDESARTAN CILEXETIL
Регистрационный номер CAS:
145040-37-5
Брутто-формула:
C33H34N6O6

Кандесартан - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
candesartan
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
candésartan cilexétil
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
candesartan cilexetil
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Кандесартан
Фармакопея США
candesartan
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
candesartanum
Фармакопея Китая
坎地沙坦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Кандесартан

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Кандесартан при приеме внутрь

Всасывание и распределение
Кандесартан является пролекарством для приема внутрь. Быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность препарата в форме таблеток - около 14% и не зависит от времени приема пищи. Сmах в сыворотке крови достигается через 3-4 ч. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).
Vd - 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 99.8%. Не кумулирует.
Метаболизм и выведение
Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного.
Конечный Т1/2 - 9 ч. Общий клиренс - 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Выводится почками и с желчью в основном в неизмененном виде, в незначительной степени - в виде метаболита: почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) - 26% в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита, с желчью - 56% и 10%, соответственно. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Сmах и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени Сmах и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как Т1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Сmах и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а Т1/2 препарата увеличивается в 2 раза. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени наблюдалось повышение AUC на 23%.

Дозировка

Дозировка - Кандесартан при приеме внутрь
Таблетки;
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз/сут.
Aртериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз/сут. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 32 мг 1 раз/сут.
Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 4 недели после начала лечения.
Если терапия препаратом Кандесартан не приводит к снижению АД до оптимального целевого уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
У пациентов пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени рекомендуемая начальная доза - 4 мг 1 раз/сут (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз/сут (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).
Повышение дозы до 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалом не менее 2 недель.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек и/или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.
Кандесартан можно применять совместно с другими препаратами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами.

Показания к применению

Показания к применению - Кандесартан при системном применении
Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к кандесартану.

Побочные действия

Побочные действия - Кандесартан при системном применении

Со стороны ЦНС: головокружение.
Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.
Прочие: возможны боли в спине.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия.
Лечение: симптоматическое; постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием немедленно прекращают.
Категория действия на плод по FDA —D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.
Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.
Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019