Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Клемастин

Клемастин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Клемастин - Medzai.net
Международное наименование:
CLEMASTINE
Регистрационный номер CAS:
15686-51-8
Брутто-формула:
C21H26ClNO
Номенклатура ИЮПАК:
(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenyl-ethoxy]ethyl]-1-methyl-pyrrolidine

(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine

Поделиться в соц. сетях:

Клемастин - Химические соединения

Клемастин
Международное наименование:
CLEMASTINE
Регистрационный номер CAS:
15686-51-8
Брутто-формула:
C21H26ClNO
Номенклатура ИЮПАК:

(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenyl-ethoxy]ethyl]-1-methyl-pyrrolidine

(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine

CLEMASTINE FUMARATE
Регистрационный номер CAS:
14976-57-9
Брутто-формула:
C21H26ClNO.C4H4O4

Клемастин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
clemastine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
clemastine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
clemastine fumarate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Клемастин
Фармакопея США
clemastine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
clemastina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
clemastine fumarate
- Ph.Eur.
Фармакопея Швейцарии
clemastine
Международная фармакопея
clemastinum
Фармакопея Китая
氯马斯汀


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Клемастин

  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • таблетки

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы бензгидрильных эфиров. Селективно ингибирует гистаминовые H1-рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает выраженное противоаллергическое и противозудное действие, которое достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях - до 24 ч.
Обладает небольшой антихолинергической активностью, вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Клемастин при приеме внутрь

После приема внутрь клемастин почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, соответствующие T1/2 составляют 3.6 ± 0.9 ч и 37 ± 16 ч.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов (45-65%), неизмененное активное вещество обнаруживается в следовых количествах.

Фармакокинетика - Клемастин при парентеральном введении

Связь с белками плазмы составляет 95%. Выведение из плазмы двухфазно, соответствующие T1/2 составляют 3.6 ± 0.9 ч и 37 ± 16 ч.
Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Метаболиты в основном (45-65%) выводятся через почки с мочой; неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.
В период лактации небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.

Дозировка

Дозировка - Клемастин при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. (1 мг) утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная доза может составить до 6 таб. (6 мг).
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 1/2-1 таб. перед завтраком и на ночь.
Таблетки следует принимать до еды, запивая водой.
Дозировка - Клемастин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Взрослым: 2 мг (2 мл), то есть содержимое 1 ампулы, 2 раза в день (утром и вечером). С профилактической целью препарат вводят в/в струйно медленно (в течение 2-3 мин и более) в дозе 2 мг непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина. Раствор препарата может быть дополнительно разведен изотоническим раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы в соотношении 1:5.
Детям: 0.025 мг/кг/сут в/м, разделяя на 2 инъекции.

Показания к применению

Показания к применению - Клемастин при системном применении
Для приема внутрь: крапивница, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, ринит (аллергический, вазомоторный), поллиноз, кожный зуд, зудящие дерматозы, контактный дерматит, экзема (острая, хроническая), острый иридоциклит, лекарственная экзантема, аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых.
Для парентерального применения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия), профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, переливание крови, введение гистамина).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года (сироп и инъекции) или до 6 лет (таблетки), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Клемастин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение координации движений, редко— стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезия, неврит, затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, желудочный дискомфорт, редко— боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях— анорексия, рвота, диарея.
Со стороны респираторной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко— затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.
Аллергические реакции: очень редко— крапивница, кожная сыпь, при в/в введении— одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: У детей— мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия, атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, депрессия, угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых— угнетение ЦНС, сонливость, коллапс, судороги, кома.
Лечение: Индукция рвоты, назначение солевых слабительных (при приеме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии— введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог— диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости— физостигмин, ИВЛ; мониторинг жизненно важных функций.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019