Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Клодроновая кислота

Клодроновая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Клодроновая кислота - Medzai.net
Международное наименование:
CLODRONIC ACID
Регистрационный номер CAS:
10596-23-3
Брутто-формула:
CH4Cl2O6P2
Номенклатура ИЮПАК:
[dichloro(phosphono)methyl]phosphonic acid

[bis(chloranyl)-phosphono-methyl]phosphonic acid

Поделиться в соц. сетях:

Клодроновая кислота - Химические соединения

Клодроновая кислота
Международное наименование:
CLODRONIC ACID
Регистрационный номер CAS:
10596-23-3
Брутто-формула:
CH4Cl2O6P2
Номенклатура ИЮПАК:

[dichloro(phosphono)methyl]phosphonic acid

[bis(chloranyl)-phosphono-methyl]phosphonic acid

Клодронат натрия
Международное наименование:
CLODRONATE DISODIUM
Регистрационный номер CAS:
88416-50-6
Номенклатура ИЮПАК:

disodium;[dichloro-[hydroxy(oxido)phosphoryl]methyl]-hydroxy-phosphinate;tetrahydrate

disodium;[dichloro-[hydroxy(oxido)phosphoryl]methyl]-hydroxyphosphinate;tetrahydrate

CLODRONATE DISODIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
22560-50-5
Брутто-формула:
CH2Cl2O6P2.2Na

Клодроновая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
clodronic acid
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
clodronic acid
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
sodium clodronate hydrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Клодроновая кислота
Фармакопея США
clodronic acid
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
acido clodronico
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
acidum clodronicum
Фармакопея Китая
氯屈膦酸


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Клодроновая кислота

  • капс. желатин.
  • капсулы
  • концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий
  • р-р д/инфузий
  • таб. покр. обол.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Клодроновая кислота при приеме внутрь

При приеме внутрь абсорбируется 2-5% введенной дозы.
Связывание с белками плазмы низкое. Клодроновая кислота имеет высокое сродство к костной ткани.
T1/2 составляет 2 ч. T1/2 клодроновой кислоты из костей очень продолжительный - до нескольких лет. Выводится в основном с мочой - 80%. После в/в введения разовой дозы системный клиренс составляет около 110 мл/мин.
При в/в введении значения фармакокинетических параметров варьируют в пределах 10-20%.

Фармакокинетика - Клодроновая кислота при парентеральном введении

Связь клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкая. Объем распределения составляет около 20-50 л. Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с периодом полувыведения около 2 часов и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после введения препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% отплазменного клиренса.
Так как клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью, явная связь между концентрациями клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями препарата отсутствует.
Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Дозировка

Дозировка - Клодроновая кислота при приеме внутрь
Капсулы;
Внутрь. Капсулы по 400 мг следует глотать, не разжевывая. Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.
При превышении суточной дозы 1600 мг её принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, как рекомендовано выше. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, через 2 ч после или за 1 ч до еды, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь других лекарственных средств.
Клодроновую кислоту нельзя принимать с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.
Гиперкальциемия. обусловленная злокачественными новообразованиями.
При невозможности в/в введения препарата, клодроновую кислоту назначается внутрь в начальной дозе 2400-3200 мг ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно уменьшают до 1600 мг.
Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы.
По 1600 мг ежедневно внутрь.
Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии.
Дозировка в каждом случае определяется индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 1600 мг/сут. По клиническим показаниям она может быть увеличена, максимально до 3200 мг/сут.
Больные с почечной недостаточностью.
Внутрь клодроновую кислоту в дозах, превышающих 1600 мг/сут, не следует принимать в течение длительного периода времени.
Дозировка - Клодроновая кислота при парентеральном введении
Концентрат для приготовления раствора для инфузий;
Внутривенно инфузионно.
Для приготовления раствора для инфузий необходимую дозу растворяют в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Гиперкальциемия обусловленная злокачественными новообразованиями.
По 300 мг внутривенно капельно медленно в течение не менее 2-х часов ежедневно (не более 7 дней подряд) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (обычно наступает в течение 5 дней). По 1500 мг однократно в сутки внутривенно капельно в течение 4-х часов. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Клодроновая кислота внутрь.
При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.
Больные с почечной недостаточностью.
При внутривенном введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующимирекомендациями:
Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина, мл/мин Сокращение дозы, %
Легкая 50-80 на 25 %
Умеренная 12-50 на 25-50 %
Тяжелая <12 на 50 %

Показания к применению

Показания к применению - Клодроновая кислота при системном применении
Остеопороз и остеолиз в результате повышенной резорбции костной ткани (злокачественные новообразования и метастазирование), гиперкальциемия при злокачественных опухолях. Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Клодроновая кислота при системном применении

Редко— диспепсия, нарушение функции почек, протеинурия, повышение уровня креатинина, увеличение активности ЩФ, незначительная гипокальциемия.

Передозировка

Симптомы: повышение уровня креатинина в сыворотке, гипокальциемия (с клиническими проявлениями и без них). После отмены препарата уровень кальция в плазме нормализуется самостоятельно в течение 4 суток.

Беременность и Лактация

В настоящее время отсутствуют данные о влиянии клодроновой кислоты на репродуктивную функцию и развитие плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты кальция, железа, антациды снижают эффективность. Аминогликозиды могут привести к выраженной гипокальциемии.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019