Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Мазипредон

Мазипредон - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Мазипредон
Международное наименование:
MAZIPREDONE
Регистрационный номер CAS:
13085-08-0
Брутто-формула:
C26H38N2O4
Номенклатура ИЮПАК:
(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-17-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-17-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-oxoethyl]-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

Поделиться в соц. сетях:

Мазипредон - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
Мазипредон
Фармакопея США
mazipredone - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
mazipredonum
Фармакопея Китая
马泼尼酮


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Мазипредон:


Мазипредон выпускается в России в следующих лекарственных формах

Ничего не найдено

Физико-химические свойства

Гормональное средство (глюкокортикоид). Водорастворимое синтетическое производное преднизолона.

Фармакодинамика

ГКС, является водорастворимым синтетическим производным преднизолона. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Мазипредон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.
Мазипредон оказывает выраженное дозозависимое действие на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени мазипредон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Мазипредон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах мазипредон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность мазипредона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном применении терапевтическая активность мазипредона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Фармакокинетика

При в/в введении распределяется в организме в течение 0,5 ч, T1/2 — 3,3 ч.

Показания к применению

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности другой терапии; аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок; анафилактоидные реакции; отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы); бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит); острая надпочечниковая недостаточность; тиреотоксический криз; острый гепатит, печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям). При длительном лечении: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Иценко-Кушинга, сахарный диабет в стадии декомпенсации, выраженный остеопороз, психоз, тяжелая артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания, туберкулез (без соответствующей химиотерапии), период вакцинации (повышается риск возникновения инфекций, особенно у детей — в т.ч. корь, герпес), повышенный риск развития тромбоэмболии, глаукома, системные микозы, декомпенсированный цирроз печени с синдромом портальной гипертензии, декомпенсированная сердечная недостаточность, терминальная почечная недостаточность с синдромом почечной остеодистрофии, беременность, кормление грудью; период новорожденности (вследствие наличия в составе бензилового спирта).

Побочные действия - Мазипредон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: синдром Иценко-Кушинга, стероидный диабет, глюкозурия, ожирение, атрофия коры надпочечников, расстройства менструального цикла, отрицательный азотистый баланс.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, васкулит, лейкоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна, психоз, стероидная катаракта.
Со стороны органов ЖКТ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы.
Со стороны кожных покровов: замедление процессов заживления ран, кожный зуд, сыпь, сухость и атрофия кожи, гипопигментация, гипертрихоз, экхимоз.
Прочие: задержка жидкости, снижение резистентности к инфекциям, синдром отмены, гипокалиемия, гипокальциемия.

Дозировка и Способы применения

В/в (струйно медленно или капельно), в/м.
Способ введения и режим дозирования подбираются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания, состояния больного и ответа на проводимое лечение.
Рекомендованная разовая доза для взрослых составляет 30–45 мг, в ургентных ситуациях (шок, астматический статус и т.п.) — 150–300 мг, детям — в зависимости от возраста.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ослабляет эффект противодиабетических средств, усиливает — антикоагулянтов, сердечных гликозидов (в т.ч. токсические), ульцерогенность НПВС, риск гипокалиемии при лечении амфотерицином B, слабительными, диуретиками. Этакриновая кислота увеличивает вероятность возникновения кровотечений в ЖКТ, индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и др.) нивелируют глюкокортикоидную активность, некоторые противомалярийные препараты, эстрогены, метандиенон — усиливают ее, последний, кроме того, уменьшает выраженность некоторых осложнений (остеопороз, отрицательный азотистый баланс).

Особые указания

С учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГК основную дозу препарата следует назначать в утренние часы. Прекращать лечение необходимо постепенно, вначале уменьшая дозу, принимаемую в вечерние и дневные часы. Обязателен регулярный контроль АД, клеточного состава периферической крови, уровня глюкозы в крови и содержания электролитов. Пожилым и ослабленным больным при длительном лечении показано дополнительное назначение анаболических стероидов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019