Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Мефлохин

Мефлохин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Мефлохин - Medzai.net
Международное наименование:
MEFLOQUINE
Регистрационный номер CAS:
53230-10-7
Брутто-формула:
C17H16F6N2O
Номенклатура ИЮПАК:
[2,8-bis(trifluoromethyl)-4-quinolyl]-(2-piperidyl)methanol

[2,8-bis(trifluoromethyl)-4-quinolinyl]-(2-piperidinyl)methanol

Поделиться в соц. сетях:

Мефлохин - Химические соединения

Мефлохин
Международное наименование:
MEFLOQUINE
Регистрационный номер CAS:
53230-10-7
Брутто-формула:
C17H16F6N2O
Номенклатура ИЮПАК:

[2,8-bis(trifluoromethyl)-4-quinolyl]-(2-piperidyl)methanol

[2,8-bis(trifluoromethyl)-4-quinolinyl]-(2-piperidinyl)methanol

MEFLOQUINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
51773-92-3
Брутто-формула:
C17H16F6N2O.ClH
MEFLOQUINE MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
64003-26-5
Брутто-формула:
C17H16F6N2O.CH4O3S
CARBOXYMEFLOQUINE
Регистрационный номер CAS:
35853-50-0
Брутто-формула:
C12H5F6NO2

Мефлохин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
mefloquine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
méfloquine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
mefloquine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Мефлохин
Фармакопея США
mefloquine
- USP (United States Pharmacopeia)
Европейская фармакопея
mefloquine hydrochloride
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
mefloquinum
Фармакопея Китая
甲氟喹


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Мефлохин

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и другим препаратам. Однако некоторые штаммы обладают естественной устойчивостью к мефлохину.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Мефлохин при приеме внутрь

После приема внутрь мефлохин хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Cmax мефлохина в плазме крови и времени ее достижения характеризуются значительной интраиндивидуальной вариабельностью. Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Высокая концентрация отмечается в эритроцитах.
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T1/2 длительный, в среднем 21 сут, однако мефлохин может определяться в крови в субтерапевтических концентрациях в течение нескольких месяцев после окончания лечения. В небольших дозах выводится с мочой. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что мефлохин выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и калом.

Дозировка

Дозировка - Мефлохин при приеме внутрь
Таблетки;
С лечебной целью применяют однократно: взрослым в дозе 1.25-1.5 г, детям - 25 мг/кг массы тела.
С профилактической целью применяют у взрослых в дозе 250 мг 1 раз в неделю, у детей дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Первую профилактическую дозу мефлохина следует принимать за 1 неделю до поездки в эндемичный район, после отъезда из эндемичного района прием мефлохина продолжают еще 4 недели.

Показания к применению

Показания к применению - Мефлохин при системном применении
Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. vivax, P. ovale, P. malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к другим противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.

Побочные действия

Побочные действия - Мефлохин при системном применении

При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, головокружение, обморок, экстрасистолия, нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз), обратимые нейропсихические нарушения (судороги, депрессия, психозы). При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления, быстрая утомляемость, нейропсихические нарушения (головокружение, головная боль, расстройство зрения, шум в ушах, бессонница, беспокойство, тревожность, возбуждение, депрессия, дезориентация, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, острые психозы или припадки), снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца, высыпания, алопеция, кожный зуд, крапивница, многоформная эритема, изменение лабораторных показателей.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.
Лечение: индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.

Беременность и Лактация

Следует избегать применения мефлохина при беременности. Однако полагают, что в регионах, где выявлен устойчивый к хлорохину Plasmodium falciparum, мефлохин можно применять для профилактики малярии с 4 месяца беременности.
Женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции в период лечения мефлохином, а также в течение 3 месяцев после приема его последней дозы.
В небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения мефлохина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных показано тератогенное действие мефлохина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019