Мепробамат

Транквилизатор, из группы карбаматов. Наряду с миорелаксирующим действием, связанным с торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, он оказывает общее успокаивающее действие на ЦНС, усиливает эффект снотворных и обезболивающих средств, обладает противосудорожной активностью.

На вегетативный отдел нервной системы мепробамат выраженного влияния не оказывает; непосредственно не действует на сердечно-сосудистую систему, дыхание, гладкие мышцы; несколько понижает температуру тела.

Мепробамат эффективен как успокаивающее средство главным образом при неврозах и неврозоподобных состояниях и нашёл широкое применение в медицинской практике.

После приема внутрь мепробамат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровни в крови можно определить через 15 минут. Пиковые уровни в плазме достигаются в течение 1-3 часов и приближаются к 6-8 мкг/мл для однократной дозы 400 мг.

Уровень связывания с белками плазмы составляет порядка 20%. Период полувыведения мепробамата из плазмы составляет от 6 до 16 часов.

Мепробамат подвергается интенсивному метаболизму в печени, так как только 10% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 80% в виде гидроксимепробамата и глюкуронида. Менее 10% перорального приема выводится с фекалиями; наконец, часть выделяется с грудным молоком.

Мепробамат проникает через плацентарный барьер, достигая уровней в пупочной вене, аналогичных уровням в материнской крови.

Мепробамат можно эффективно удалить из крови путем гемодиализа или гемоперфузии; перитонеальный диализ почти не дает эффекта.

Назначают внутрь (после еды) в таблетках в дозе 0,2-0,4 г на прием 2-3 раза в день. Суточная доза при необходимости может быть увеличена до 2-3 г. При бессоннице принимают 0,2-0,4-0,6 г перед сном.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,8 г, суточная 3 г.

Детям препарат назначают в меньших дозах: в возрасте 3-8 лет — по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день, 8-14 лет — по 0,2 г 2-3 раза в день.

Курс лечения продолжается в среднем 1-2 мес. При прекращении лечения дозу следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена препарата может привести к возобновлению страха, бессонницы и др.

Применяют мепробамат при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекающих с раздражительностью, возбуждением, тревогой, страхом, аффективной напряженностью, нарушениями сна, при психоневротических состояниях, связанных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также при заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом, при болезнях суставов со спазмами мышц.

Нарушение дыхания;

Известная гиперчувствительность к мепробамату;

Тяжелая печеночная недостаточность (риск энцефалопатии);

Мепробамат, как правило, хорошо переносится. В единичных случаях могут наблюдаться аллергические (кожные высыпания и др.) и диспепсические явления, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях, нарушение координации движений. Эти явления обычно проходят через 1-2 дня после отмены препарата.

Лица, принимающие Мепробамат, не должны допускаться к вождению транспорта и выполнению другой работы, требующей быстрых психической и двигательной реакций.

В отдельных случаях при приёме мепротана наблюдается эйфория. Имеются сообщения о возможности привыкания к препарату и развития психологической зависимости. Лечение мепротаном должно проходить под наблюдением врача.

Симптомы

Клинические признаки появляются через 1–3 часа после приема внутрь: интоксикация, сонливость, кома (спокойная, гипотоническая), угнетение дыхания и переохлаждение. Тяжесть интоксикации, в зависимости от принятой дозы, связана с возникновением острой сердечно-сосудистой недостаточности либо с преобладающим вазоплегическим компонентом, либо с преобладающим кардиогенным компонентом.

Лечение симптоматическое, в стационаре. Антидота нет. В течение одного часа после приема: промывание желудка, после интубации при нарушении сознания, однократное введение активированного угля. Инвазивное исследование гемодинамики или эхокардиография важно при наличии любого рефрактерного коллапса для определения его профиля.

Гемодиализ не показан.