Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Налбуфин

Налбуфин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Налбуфин - Medzai.net
Международное наименование:
NALBUPHINE
Регистрационный номер CAS:
20594-83-6
Брутто-формула:
C21H27NO4
Номенклатура ИЮПАК:
(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-(cyclobutylmethyl)-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol

Поделиться в соц. сетях:

Налбуфин - Химические соединения

Налбуфин
Международное наименование:
NALBUPHINE
Регистрационный номер CAS:
20594-83-6
Брутто-формула:
C21H27NO4
Номенклатура ИЮПАК:

(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-(cyclobutylmethyl)-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol

налбуфина себакат
Международное наименование:
NALBUPHINE SEBACATE
Регистрационный номер CAS:
311768-81-7
Брутто-формула:
C52H68N2O10
NALBUPHINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
23277-43-2
Брутто-формула:
C21H27NO4.ClH

Налбуфин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
chlorhydrate de nalbuphine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Налбуфин
Фармакопея США
nalbuphine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
nalbufina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
nalbuphinum
Фармакопея Китая
纳布啡
Фармакопея Мексики
nalbuphine
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Налбуфин

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • раствор для инъекций

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные каппа-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных мю-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.
Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении - через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Налбуфин при парентеральном введении

Хорошо всасывается при любых путях парентерального введения: начинает действовать через 2–3 мин после в/в и спустя 15 мин при п/к или в/м инъекции. При назначении внутрь в 4–5 раз менее активен, чем при в/м аппликации. Cmax после введения в мышцу наблюдается через 0,5–1ч. T1/2 составляет 3–6ч. В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма. С мочой экскретируется в незначительных количествах.

Дозировка

Дозировка - Налбуфин при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
В/в, в/м. Взрослым: в/в или в/м по 0,15–0,3мг/кг массы тела. При необходимости— повторно каждые 3–6ч. Максимальная разовая доза— 0,3мг/кг, максимальная суточная— 2,4мг/кг.
Детям: в/в или в/м по 0,1–0,25мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25мг/кг, максимальная суточная— 2мг/кг.
При общей анестезии: первоначально вводится в/в капельно 0,3–3,0мг/кг в течение 10–15 мин, затем— поддерживающая доза 0,25–0,5мг/кг однократно.

Показания к применению

Показания к применению - Налбуфин при системном применении
Болевой синдром средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, при подготовке к операции (профилактика) и в послеоперационном периоде; в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Налбуфин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, угнетение центра дыхания (малые дозы урежают и повышают глубину дыхательных движений), головная боль, эйфория или депрессия, дисфория, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли.
Аллергические реакции: анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, крапивница, отек гортани, зуд, чиханье.
Прочие: усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, потеря сознания, коматозное состояние, периодическое дыхание типа Чейна-Стокса, бледность и снижение температуры кожных покровов, понижение температуры тела, миоз; летальный исход (паралич дыхательного центра).
Лечение: промывание желудка, в/в введение специфических антидотов— налоксона или налорфина, оксигенотерапия, поддержание жизненно важных функций.

Беременность и Лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.
С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного).
С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания).
Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Общие анестетики, транквилизаторы, седативные и снотворные средства, алкоголь усиливают эффект, в т.ч. побочный (при комбинированной терапии необходимо снизить дозу налбуфина и/или этих препаратов).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019