Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Никотиновая кислота

Никотиновая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Никотиновая кислота - Medzai.net
Международное наименование:
NIACIN
Регистрационный номер CAS:
59-67-6
Брутто-формула:
C6H5NO3
Номенклатура ИЮПАК:
nicotinic acid

3-pyridinecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Никотиновая кислота - Химические соединения

Никотиновая кислота
Международное наименование:
NIACIN
Регистрационный номер CAS:
59-67-6
Брутто-формула:
C6H5NO3
Номенклатура ИЮПАК:

nicotinic acid

3-pyridinecarboxylic acid

NIACIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
54-86-4
Брутто-формула:
C6H4NO2.Na
NIACIN MEGLUMINE
Регистрационный номер CAS:
17162-31-1
Брутто-формула:
C7H17NO5.C6H5NO2

Никотиновая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
nicotinic acid
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
acide nicotinique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
nicotinic acid
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Никотиновая кислота
Фармакопея США
niacin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
acido nicotinico
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
nicotinic acid
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
nicotinic acid
- OGYI
Фармакопея Индии
nicotinic acid
- IP
Международная фармакопея
acidum nicotinicum
Фармакопея Китая
烟酸
Фармакопея СССР
nicotinic acid


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Никотиновая кислота

  • раствор для инъекций
  • таб. с замедл. высвоб.
  • таблетки
  • таблетки пролонгированного действия

Фармакодинамика

Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ - через несколько часов после приема.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Никотиновая кислота при приеме внутрь

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика - Никотиновая кислота при парентеральном введении

При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в иикотинамидадениндинуклеотид (НАД), который является простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Основными метаболитами являются Н-метил-2-пиридон-З-карбоксамид и Н-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2).
Vd - 45 минут.
Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз — преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Дозировка

Дозировка - Никотиновая кислота при приеме внутрь
Таблетки;
Для профилактики пеллагры взрослым внутрь 15-25 мг/сут, детям - 5-20 мг/сут. При пеллагре взрослым внутрь по 100 мг 2-4 раза/сут в течение 15-20 дней. Детям внутрь - 5-50 мг 2-3 раза/сут. По другим показаниям внутрь взрослым 20-50 мг (до 100 мг), детям - 5-30 мг 2-3 раза/сут.
Дозировка - Никотиновая кислота при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
При пеллагре назначают взрослым парентерально (внутривенно, внутримышечно или подкожно) по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2-3 раза в сутки на протяжении 10-15 дней.
При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора. При других показаниях, указанных в разделе "Показания" - по 10 мг 1-2 раза в день, в течение 10-15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг.
Болезнь Хартнупа - 40-200 мг в сутки.

Показания к применению

Показания к применению - Никотиновая кислота при системном применении
Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).

Побочные действия

Побочные действия - Никотиновая кислота при системном применении

Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.
При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Передозировка

Генерализованная гиперемия кожных покровов, гепатит, зуд.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019