Пизотифен

Противомигренозный препарат, трициклическое производное. Обладает антисеротонинергическими и антигистаминными свойствами. Также пизотифен обладает слабым холинолитическим действием. Он изменяет основу мигрени, противодействуя на нескольких уровнях химическим медиаторам, ответственным за приступ мигрени. С другой стороны, он оказывает легкий антидепрессивный эффект, вызывая умеренное повышение настроения.

Всасывание пизотифена при пероральном приеме быстрое и почти полное. Его абсолютная биодоступность составляет примерно 78%. Пиковые концентрации в плазме достигаются в среднем через 5 часов после приема однократной пероральной дозы 2 мг.

Пизотифен прочно связывается с циркулирующими белками плазмы (примерно 91%). Он широко распространяется во внесосудистое пространство. Его объем распределения у людей составляет примерно 833 литра.

Пизотифен активно метаболизируется. Глюкуронъюгация является основным путем биотрансформации, а основным метаболитом является N-глюкуронид.

Около 18% пероральной дозы выводится с фекалиями в виде неизмененного пизотифена. На уровне мочи менее 1% принятой дозы выводится в неизмененном виде и примерно 55% в виде метаболитов.

Период полувыведения пизотифена составляет примерно 23 часа.

Назначается взрослым и детям старше 12 лет.

Обычно необходим короткий период адаптации пациента к лекарству из-за сонливости и чувства усталости, которые могут возникнуть в начале лечения.

Первые 3 дня: по 1 таблетке (0,5 мг) вечером.

Следующие 3 дня: 1 таблетка (0,5 мг) утром и 1 таблетка (0,5 мг) вечером.

С 7-го дня: по 1 таблетке (0,5 мг) или даже 2 утром и вечером.

Обычно достаточная эффективная дозировка составляет 3 таблетки в день (1,5 мг), ее можно увеличить до 6 таблеток.

Это базисное лечение является постоянным ежедневным лечением.

Детям от 12 лет: в исключительных случаях, когда мигрень вызывает инвалидность: 2 таблетки в день.

Дети до 12 лет: эффективность и безопасность пизотифена не установлены. Применение пизотифена детям до 12 лет противопоказано.

Препарат применяется для профилактики приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к пизотифену.

Закрытоугольная глаукома.

Уретро-простатические нарушения.

Дети до 12 лет.

Очень редко: реакции гиперчувствительности, отек лица.

Очень часто: повышение аппетита и увеличение веса.

Очень редко: депрессия, раздражение ЦНС (возбуждение, агрессивность и др.).

Неизвестно: галлюцинации, симптомы отмены, такие как подавленное настроение, тремор, тошнота, головокружение, беспокойство, нарушения сна, наблюдаемые при внезапном прекращении приема пизотифена.

Очень часто: седативный эффект (включая сонливость).

Часто: головокружение.

Нечасто: парестезия.

Неизвестно: эпилептические припадки у больных эпилепсией.

Часто: тошнота, сухость во рту.

Нечасто: запор.

Неизвестно: поражение печени от простого повышения уровня ферментов печени до тяжелого гепатита.

Очень редко: крапивница, сыпь.

Очень редко: миалгия.

Частота неизвестна: мышечные судороги.

Общие расстройства: астения.

Сонливость, головокружение, тошнота, сухость во рту, запор, тахикардия, низкое артериальное давление, возбужденное состояние, судороги, угнетение дыхания, кома.

Рекомендуется прием активированного угля; в течение одного часа после приема можно рассмотреть возможность промывания желудка. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение, включая сердечно-сосудистый и респираторный мониторинг. При возбуждении или судорогах можно использовать бензодиазепины.

На животных экспериментальные исследования не показали тератогенного действия. Данные о применении пизотифена беременными женщинами очень ограничены. В качестве меры предосторожности лучше избегать использования пизотифена во время беременности.

У людей из-за отсутствия экспериментальных исследований применение пизотифена в период грудного вскармливания не рекомендуется.