Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Уменьшает поступление экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда. Расширяет периферические артерии; снижает постнагрузку на сердце, ОПСС, систолическое и диастолическое АД.
Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы, не оказывает существенного отрицательного инотропного эффекта. В ответ на снижение АД развивается умеренная рефлекторная тахикардия. Антиагрегантное действие обусловлено снижением способности тромбоцитов к адгезии и агрегации, улучшением реологических свойств крови и снижением вероятности тромбообразования.
Начало эффекта - через 20-30 мин, продолжительность действия - 6 ч; стойкий терапевтический эффект наступает через 1-2 нед. лечения
Фармакокинетика - Риодипин при приеме внутрь
После приема внутрь риодипин обладает высокой абсорбцией, биодоступность составляет 65-75%, связывание с белками плазмы - 92-98%. Cmax достигается через 60-120 мин. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 - 2 ч; 80% выводится почками в виде метаболитов, 20% - через кишечник.
Дозировка - Риодипин при приеме внутрь
Внутрь, независимо от приема пищи, по 20–30мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза— 150 мг; в/в, струйно— 1мг в течение 5 мин однократно; в/в, капельно— 4мг однократно.
Показания к применению - Риодипин при системном применении
Для приема внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения.
Для парентерального введения: гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при наличии противопоказаний к назначению нитратов).
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД < 110мм рт.ст.), острая левожелудочковая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тахикардия, тяжелая аритмия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия - Риодипин при системном применении
Головная боль, тахикардия, покраснение кожи лица (при парентеральном введении).
Симптомы: гипотензия, коллапс.
Лечение: симптоматическая терапия: восстановление сердечной деятельности, водно-электролитного баланса, введение вазоконстрикторов (при необходимости); мониторинг диуреза.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Усиливает эффект антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, гипотензивных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию.