Миорелаксант периферического действия недеполяризующего (конкурентного) типа. Нарушает нервно-мышечную передачу, блокируя н-холинорецепторы скелетных мышц. Действие развивается постепенно: релаксация мышц начинается через 1-1.5 мин, достигая максимальной выраженности через 3-4 мин. Вызываемая миорелаксация не сопровождается начальными фасцикуляциями мышц, а также послеоперационными мышечными болями.
Фармакокинетика - Тубокурарина хлорид при приеме внутрь
После однократного в/в введения элиминация происходит в 2 или 3 фазы. T1/2 у мужчин в первую фазу— менее 5 мин, во вторую— от 7 до 40 мин, в третью— более 2ч. Выводится в неизмененном виде с мочой (в основном) и желчью. При нарушении функции почек продолжительность нервно-мышечной блокады может удлиняться. При повторных введениях кумулирует.
Дозировка - Тубокурарина хлорид при приеме внутрь
В/в— 0,25–0,5мг/кг (полное мышечное расслабление и апноэ продолжаются 20–25 мин), при необходимости можно вводить повторно, но каждая последующая доза должна быть в 1,5–2 раза меньше предыдущей.
Показания к применению - Тубокурарина хлорид при системном применении
Необходимость миорелаксации во время ИВЛ, фармакологически или электрически индуцированные мышечные судороги, диагностика миастении.
Побочные действия - Тубокурарина хлорид при системном применении
Сыпь, отек, гипотония, коллапс, тахикардия, бронхоспазм. Нарушения ритма сердца, его остановка, брадикардия, гиперсаливация, аллергические реакции (либерация гистамина).
Характеризуется длительной миорелаксацией. Лечение— ручная или аппаратная ИВЛ, поддержание проходимости дыхательных путей, введение антагонистов (неостигмин, пиридостигмин).
Эффект ослабляют ацетилхолин, антихолинэстеразные препараты, калий, холод (гипотермия), усиливают— ингаляционные анестетики, хинин, соли кальция и магния, триметафан, бензодиазепины, большие дозы бета-адреноблокаторов, гипокалиемия, некоторые антибиотики (неомицин, стрептомицин, канамицин), другие миорелаксанты.