Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эфализумаб

Международное наименование:
EFALIZUMAB
Регистрационный номер CAS:
214745-43-4

Поделиться в соц. сетях:

Эфализумаб - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
efalizumab
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эфализумаб
Фармакопея США
efalizumab
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
efalizumabum
Фармакопея Китая
依法珠单抗


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Селективный иммунодепрессант. Представляет собой гуманизированные моноклональные антитела (иммуноглобулины класса IgG1), полученные методами биотехнологии с использованием клеток яичников китайского хомячка.
Эфализумаб специфически связывается с белковыми структурами - с CD11a (субъединица молекулы LFA-1), которые экспрессируются на активированных T-лимфоцитах. При этом эфализумаб ингибирует связывание LFA-1 с ICAM-1, молекулами межклеточной адгезии, экспрессированными на кератиноцитах и активированных клетках сосудистого эндотелия. Блокируя связывание указанных клеточных структур, эфализумаб ингибирует взаимодействие активированных T-лимфоцитов с другими типами клеток, в частности кератиноцитами и клетками эндотелия сосудов, подавляя функциональную активность T-хелперов, естественных киллеров, цитотоксических T-клеток, блокирует выход лимфоцитов из сосудистого русла. Подавляя функциональные проявления активированных T-лимфоцитов, эфализумаб воздействует на иммунологические процессы и способствует снижению выраженности симптомов и клинических проявлений псориаза.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эфализумаб при приеме внутрь

Фармакокинетические показатели эфализумаба имеют нелинейный характер.
Средняя биодоступность эфализумаба составляет 30-50%.
После п/к введения в начальной дозе 0.7 мг/кг и последующих еженедельных инъекциях по 1 мг/кг Css эфализумаба в сыворотке крови достигалась через 4 нед., средняя концентрация и Cmax составляли приблизительно 9 мкг/мл и 12 мкг/мл соответственно. Клиренс при достижении Css составлял 24 мл/кг/сут (в диапазоне от 5 до 76 мл/кг/сут).
T1/2 эфализумаба после введения последней дозы в условиях равновесного состояния составлял в среднем 25 сут (в диапазоне от 13 до 35 сут).
Клиренс эфализумаба в значительной степени зависит от массы тела.

Дозировка

Дозировка - Эфализумаб при приеме внутрь
П/к (в область бедра, живота, ягодичные мышцы, верхние участки плеча), начальная доза— 0,7 мг/кг, далее по 1 мг/кг 1 раз в неделю в течение 12 недель. Перед введением препарат растворяют. Концентрация готового раствора должна составлять 100 мг/мл.

Показания к применению

Показания к применению - Эфализумаб при системном применении
Псориаз средней и тяжелой степени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания (в т.ч. сепсис, туберкулез, гепатит В, гепатит С), вакцинация живыми вакцинами, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Эфализумаб при системном применении

Гриппоподобный синдром (головная боль, повышение температуры, озноб, тошнота, миалгия).
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Лабораторные показатели: асимптоматический лимфоцитоз, нейтрофилез, эозинофилия, тромбоцитопения, повышение активности ЩФ, АЛТ (показатели возвращались к исходным значениям после прекращения терапии), образование специфических антитела к эфализумабу.

Передозировка

Симптомы: повышение АД, озноб, гипертермия, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Применение при беременности не рекомендуется. Данные о тератогенном действии или отрицательном влиянии на репродуктивную систему отсутствуют.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли эфализумаб с грудным молоком. Поскольку иммуноглобулины обычно проникают в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не смешивать с др. ЛС.
Сведения по применению одновременно с др. ЛС для лечения псориаза системного действия (циклоспорином, метотрексатом), а также PUVA-терапией отсутствуют, поэтому эфализумаб не следует комбинировать с этими препаратами.
Не следует применять с др. иммуносупрессивными ЛС.
Возможно применение с ГКС для местного применения и мазями на дегтярной основе.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019