Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Этоногестрел

Этоногестрел - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Этоногестрел - Medzai.net
Международное наименование:
ETONOGESTREL
Регистрационный номер CAS:
54048-10-1
Брутто-формула:
C22H28O2
Номенклатура ИЮПАК:
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-11-methylene-2,6,7,8,9,10,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-11-methylidene-2,6,7,8,9,10,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

Поделиться в соц. сетях:

Этоногестрел - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
etonogestrel
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
étonogestrel
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Этоногестрел
Фармакопея США
etonogestrel
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
etonogestrelum
Фармакопея Китая
依托孕烯


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Этоногестрел

  • имплантаты
  • капс. д/имплант. п/к

Фармакодинамика

Гестаген. Этоногестрел является биологически активным метаболитом дезогестрела - гестагена, широко применяющегося в качестве перорального контрацептивного гормонального средства. Структурно он является производным 19-нортестостерона и в органах-мишенях с высоким сродством связывается с рецепторами прогестерона. Контрацептивный эффект этоногестрела в основном достигается за счет подавления овуляции. Овуляций не наблюдалось в течение первых 2 лет применения, и лишь редко они возникали в течение третьего года. Помимо подавления овуляции этоногестрел также вызывает повышение вязкости секрета шейки матки, препятствующее прохождению сперматозоидов. Клинические исследования были проведены у женщин в возрасте 18-40 лет.
Контрацептивное действие этоногестрела является обратимым. Хотя этоногестрел подавляет овуляцию, активность яичников подавляется не полностью.
Этоногестрел не влияет на изменение минеральной плотности костной ткани и метаболизм липидов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Этоногестрел при парентеральном введении

Этоногестрел характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы: около 32% - с глобулином, связывающим половые гормоны, и 66% - с альбумином. Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов и неизмененного вещества. T1/2 составляет 25-30 ч. Этоногестрел проникает в грудное молоко.

Дозировка

Дозировка - Этоногестрел при парентеральном введении
Имплантаты;
Применяется в форме подкожных имплантов, а также в составе комбинированных гормональных контрацептивов в форме вагинального кольца.
Доза зависит от применяемой лекарственной формы.

Показания к применению

Показания к применению - Этоногестрел при системном применении
Гормональная контрацепция.

Противопоказания

Беременность (в т.ч. предполагаемая); тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения); наличие антител к фосфолипидам; мигрень с очаговой неврологической симптоматикой; рак молочной железы (в т.ч. в анамнезе); установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли; доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе; тяжелые формы заболеваний печени (до нормализации функциональных проб печени), в т.ч. желтуха; врожденные гипербилирубинемии (в т.ч. в анамнезе); неконтролируемая артериальная гипертензия; детский возраст; кровотечение из влагалища неясной этиологии; повышенная чувствительность к этоногестрелу.

Побочные действия

Побочные действия - Этоногестрел при системном применении

Связь перечисленных ниже побочных эффектов с применением этоногестрела в форме импланта как не подтверждена, так и не опровергнута.
Со стороны половой системы и молочных желез: возможны изменения характера менструальных кровотечений (в т.ч. изменения частоты, интенсивности или длительности кровотечений; очень часто (≥1/10) - болезненность в молочных железах, боль в груди, нерегулярные менструации; часто (≥1/100, <1/10) - дисменорея, киста яичника; нечасто (≥1/1000, <1/100) - дискомфорт в области вульвы и влагалища, галакторея, увеличение молочных желез, зуд в области вульвы и влагалища; отдельные сообщения - внематочная беременность.
Инфекции и инвазии: очень часто (≥1/10) - вагинальная инфекция (вульвовагинит); нечасто (≥1/1000, <1/100) - фарингит, ринит, инфекция мочевыводящих путей (уретрит, цистит).
Со стороны нервной системы: очень часто (≥1/10) - головная боль; часто (≥1/100, <1/10) - головокружение; нечасто (≥1/1000, <1/100) - мигрень, сонливость
Со стороны психики: часто (≥1/100, <1/10) - эмоциональная лабильность, депрессия, нервозность, снижение либидо; нечасто (≥1/1000, <1/100) - тревога, бессонница
Со стороны обмена веществ: очень часто (≥1/10) - увеличение массы тела; часто (≥1/100, <1/10) - повышение аппетита, снижение массы тела.
Со стороны кожных покровов: очень часто (≥1/10) - акне; часто (≥1/100, <1/10) - алопеция; нечасто (≥1/1000, <1/100) - гипертрихоз, сыпь, зуд; редко - себорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1/100, <1/10) - боли в животе, тошнота, вздутие живота; нечасто (≥1/1000, <1/100) - рвота, запор, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥1/1000, <1/100) - боль в спине, артралгия, миалгия, скелетно-мышечная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥1/1000, <1/100) - дизурия.
Аллергические реакции: возможно - анафилактические реакции, крапивница и ангионевротический отек (или его более тяжелое течение) и/или более тяжелое течение наследственного ангионевротического отека.
Общие реакции: часто (≥1/100, <1/10) - утомляемость, гриппоподобное состояние, боль.
Прочие: часто (≥1/100, <1/10) - приливы; нечасто (≥1/1000, <1/100) - дизурия; редко - клинически значимое повышение АД.
У женщин, применяющих контрацептивные гормональные средства возможны: венозные тромбоэмболии (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и легочная эмболия); артериальные тромбоэмболии; гормонозависимые опухоли (опухоли печени, рак молочной железы); хлоазма; желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; холелитиаз; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес при беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом.

Передозировка

Данных о передозировке этоногестрела не имеется. Сообщений о серьезных побочных эффектах в результате передозировки контрацептивных гормональных средств в целом не имеется.

Беременность и Лактация

Противопоказано применение при беременности. При проведении доклинических исследований обнаружено, что очень высокие дозы прогестагенных соединений могут вызывать маскулинизацию плодов женского пола.
Известно, что небольшое количество этоногестрела выделяется с грудным молоком. Основываясь на имеющихся данных, применение этоногестрела в форме импланта во время грудного вскармливания возможно, но только под наблюдением врача за развитием и ростом грудного ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие между гормональными контрацептивами и другими лекарственными средствами может привести к прорывному кровотечению и/или к снижению контрацептивного эффекта. Специальных исследований, посвященных изучению взаимодействия с этоногестрелом, не проводилось.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019