Зиконотид

Зиконотид - анальгетик, представляющий собой синтетическую форму пептида ω-конотоксина. Зиконотид получают из токсина конусообразных улиток вида Conus magus.. Он в 1000 раз сильнее морфина.

В декабре 2004 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов одобрило введение зиконотида в виде инфузии в спинномозговую жидкость с помощью интратекальной насосной системы.

Зиконотид был разработан компанией Elan Corporation и одобрен для продажи под названием Prialt Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) 28 декабря 2004 г. и Европейской комиссией 22 февраля 2005 г. Azur Pharma приобрела всемирные права (кроме Европы) на Prialt в 2010 году.

Зиконотид действует как селективный блокатор потенциал-управляемых кальциевых каналов N-типа и подавляет высвобождение про-ноцицептивных нейрохимических веществ, таких как глутамат, пептид, связанный с геном кальцитонина (CGRP), и вещество P в головном и спинном мозге, что приводит к облегчению боли.

Зиконотид необходимо вводить интратекально (т.е. непосредственно в спинномозговую жидкость). Поскольку это самый дорогой и инвазивный метод доставки лекарств и сопряжен с дополнительными рисками, терапия зиконотидом обычно считается подходящей (о чем свидетельствует диапазон применения, одобренный FDA в США) только для «лечения заболеваний». сильная хроническая боль у пациентов, которым необходима интратекальная (ИТ) терапия и которые не переносят или невосприимчивы к другим видам лечения, таким как системные анальгетики.

Наиболее частыми побочными эффектами являются головокружение, тошнота, спутанность сознания, нистагм и головная боль.

Реже могут быть слабость, гипертонус, атаксия, нарушение зрения, анорексия, сонливость, неустойчивость на ногах, задержка мочи, зуд, повышенное потоотделение, диарея, рвота, астения, лихорадка, озноб, синусит, мышечные спазмы, миалгия, бессонница, беспокойство, амнезия, тремор, нарушение памяти и индуцированные психические расстройства.

Другие побочные эффекты, которые встречаются реже, но все же имеют клиническое значение, включают слуховые и зрительные галлюцинации, мысли о самоубийстве, острую почечную недостаточность, фибрилляцию предсердий, сердечно-сосудистые нарушения, сепсис, новую или ухудшающуюся депрессию, паранойю, дезориентацию, менингит и судороги. Поэтому он противопоказан людям с историей психоза, шизофрении, клинической депрессии и биполярного расстройства. Недавние инциденты, свидетельствующие о связи между интратекальным лечением зиконотидом и повышенным риском суицида, привели к призыву к строгому и постоянному психиатрическому наблюдению за пациентами, чтобы избежать суицида среди уязвимых лиц.