Le répaglinide est un sécrétagogue oral à action rapide.
Le répaglinide abaisse fortement la glycémie en stimulant la sécrétion d'insuline par le pancréas, un effet qui dépend du bon fonctionnement des cellules ß des îlots pancréatiques.
Le répaglinide ferme les canaux potassiques ATP-dépendants de la membrane des cellules ß via une protéine cible différente des autres sécrétagogues.
Les cellules ß sont ainsi dépolarisées, entraînant l'ouverture des canaux calciques.