Absorption
Pour une dose de 500 mg et de 1 g, l'absorption est respectivement de 85 à 90 % et de 75 %.
L'absorption est retardée, mais non significativement diminuée par la présence d'aliments.
Distribution
Après administration orale chez l'adulte de 250 mg, 500 mg et 1 g, le pic sérique moyen est respectivement de 8 à 10 µg/ml, 18 à 20 µg/ml et 32 à 40 µg/ml; il est atteint environ entre 40 à 60 minutes après la prise.
La liaison aux protéines est entre 6 et 10 %.
Au pic, les concentrations tissulaires atteignent en général 5 à 20 % des concentrations circulantes maximales. Le passage dans le LCR est faible.
Excrétion
La céfalexine n'est pas métabolisée dans l'organisme.
La céfalexine est excrétée en majeure partie par le rein (filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire) sous forme active. Après administration de 250 mg et de 1 g, des concentrations urinaires de 1000 µg/ml et 4000 µg/ml sont atteintes.
L'élimination biliaire est très faible, mais les concentrations atteintes dans la bile sont supérieures à 5 - 10 mg/l après une dose de 500 mg.
La demi-vie d'élimination est de l'ordre de 45 à 70 minutes.
Manifestations allergiques: Eruptions cutanées, fièvre, choc anaphylactique, dème de Quincke, prurit ano-génital (avec ou sans candidose), très exceptionnellement érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.
Manifestations hématologiques: Eosinophilie, thrombopénie, leucopénie réversibles à l'arrêt du traitement, anémie hémolytique.
Manifestations digestives: Diarrhée, nausées, vomissements. Comme avec d'autres antibiotiques à large spectre, de rares cas de colite pseudomembraneuse ont été rapportés.
Manifestations hépatiques: Elévation transitoire des transaminases ASAT et ALAT, atteinte hépatique, ictère.
Néphrotoxicité: Comme avec d'autres céphalosporines, quelques rares cas de néphrite interstitielle réversible ont été signalés.
Comme pour tout antibiotique, un usage prolongé du médicament peut entraîner un phénomène de résistance des germes impliqués.
La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement.
La prescription de céphalosporines nécessite un interrogatoire préalable. L'allergie aux pénicillines est croisée avec l'allergie aux céphalosporines dans 5 à 10 % des cas:
l'utilisation des céphalosporines doit être extrêmement prudente chez les patients pénicillino-sensibles; une surveillance médicale stricte est nécessaire dès la première administration;
l'emploi des céphalosporines est à proscrire formellement chez les sujets ayant des antécédents d'allergie de type immédiat aux céphalosporines. En cas de doute, la présence du médecin auprès du patient est indispensable à la première administration afin de traiter l'accident anaphylactique possible.
Les réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) observées avec ces 2 types de substances peuvent être graves et parfois fatales.
En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie .
Il est prudent de surveiller la fonction rénale en cours de traitement en cas d'association de la céfalexine avec des antibiotiques potentiellement néphrotoxiques (aminosides en particulier) ou à des diurétiques puissants.
Comme avec d'autres antibiotiques à large spectre, l'utilisation prolongée de la céfalexine peut entraîner une sélection de germes non sensibles, ce qui peut nécessiter l'interruption du traitement.
La survenue exceptionnelle d'une diarrhée grave et persistante pendant ou après l'emploi de l'antibiotique peut être symptomatique d'une colite pseudo-membraneuse et impose l'arrêt du traitement. Le diagnostic établi après coloscopie nécessite la mise en route d'une antibiothérapie spécifique.
Examens paracliniques
Une positivation du test de Coombs a été obtenue en cours de traitement par des céphalosporines. Ceci pourrait également survenir chez les sujets traités par la céfalexine.
Il peut se produire une réaction faussement positive lors de la recherche de glucose dans les urines avec des substances réductrices, mais non lorsqu'on utilise des méthodes spécifiques à la glucose oxydase.
La céfalexine peut interférer avec la recherche de la créatinine par les picrates alcalins en donnant un résultat faussement élevé probablement sans importance clinique.