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Céphalosporines





Les Substances actives appartenant au groupe "Céphalosporines"

Le céfaclor est un antibiotique antibactérien de la famille des bêta-lactamines du groupe des céphalosporines de 1ère génération.
Cet antibiotique bactéricide agit par inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne.
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :S £ 2 mg/l et R > 8 mg/lLa prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères.

SPECTRE D’ACTIVITE ANTIBACTERIENNELes concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières, des résistantes :S £ 8 mg/l et R > 32 mg/l.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères.
Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.

Antibiotique antibactérien de la famille des bêta-lactamines du groupe des céphalosporines de 1ère génération.
Cet antibiotique bactéricide agit par inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne.
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :S £ 8 mg/l et R > 32 mg/lLa prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères.

Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :S £ 8 mg/l et R > 32 mg/lLa prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères.
Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :CatégoriesFréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)ESPÈCES SENSIBLESAérobies à Gram positifStaphylococcus méti-SStreptococcus Streptococcus pneumoniae30 - 70 %Aérobies à Gram négatifBranhamella catarrhalisCitrobacter koseri0 - 20 %Escherichia coli20 - 30 %Haemophilus influenzaeKlebsiella0 - 30 %Neisseria gonorrhoeaeProteus mirabilis10 - 20 %Anaérobies Clostridium perfringens10 - 20 %Fusobacterium PeptostreptococcusPrevotella 30 - 70 %Propionibacterium acnesVeillonellaESPÈCES MODÉRÉMENT SENSIBLES(in vitro de sensibilité intermédiaire)Anaérobies EubacteriumESPÈCES RÉSISTANTESAérobies à Gram positifEntérocoquesListeria monocytogenesStaphylococcus méti-R *Aérobies à Gram négatifAcinetobacter baumanniiBordetellaCampylobacterCitrobacter freundiiEnterobacter LegionellaMorganella morganiiProteus vulgarisProvidenciaPseudomonasSerratiaVibrioYersinia enterocoliticaAnaérobies Bacteroides Clostridium difficileAutresChlamydiaMycobactériesMycoplasmaRickettsia* La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

Le céfamandole est un antibiotique de la famille des bêta-lactamines, classé parmi les céphalosporines, dites de deuxième génération.
Le céfamandole exerce une action bactéricide in vitro en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire.
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :S £ 8 mg/l et R > 32 mg/lLa prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères.



Toutes les céphalosporines (antibiotiques bêta-lactamines) inhibent la synthèse de la paroi cellulaire et sont des inhibiteurs sélectifs de la synthèse des peptidoglycanes.
La première étape est la liaison du médicament à des récepteurs cellulaires (protéines de liaison à la pénicilline).
Après cette liaison, la réaction de la transpeptidase est inhibée, ce qui empêche la synthèse de peptidoglycane.
Ce processus conduit à la lyse bactérienne.

Le mécanisme d’action du céfépime repose sur le blocage de la synthèse de la paroi cellulaire des bactéries (durant la phase de croissance) par l’inhibition des protéines de liaison à la pénicilline (PLP), par exemple des transpeptidases.
Il s’agit d’une action bactéricide.
Relation PK/PDLe temps au-dessus de la CMI (fT > CMI) constitue la mesure pharmacocinétique-pharmacodynamique (PK/PD) qui correspond le mieux à l'activité in vivo du céfépime.
La cible doit être sélectionnée de sorte qu'elle soit associée à une inactivation d'au moins 1 log.

Le céfixime est un antibiotique de la famille des bêta-lactamines, du groupe des céphalosporines dites de 3ème génération.
Comme les autres céphalosporines, le mécanisme d’action du céfixime repose sur l’inhibition de la synthèse des parois bactériennes.
Le céfixime présente une activité bactéricide in vitro vis-à-vis de nombreux germes à Gram positif ou à Gram négatif.
SPECTRE D’ACTIVITE ANTI BACTERIENNELes concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :S ≤1 mg/l et R >2 mg/l.



SPECTRE D'ACTIVITE ANTI-BACTERIENNELes concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :S ≤ 4 mg/l et R > 32 mg/lCMI pneumocoque : S ≤ 0,5 mg/l et R > 2 mg/l (voie parentérale)La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères.
Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :CatégoriesFréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)ESPÈCES SENSIBLESAérobies à Gram positifCorynebacterium diphtheriaeStaphylococcus méti-SStreptococcusStreptococcus pneumoniae15 - 35 %Aérobies à Gram négatifBorrelia burgdorferiBranhamella catarrhalisCitrobacter freundii20 - 30 %Citrobacter koseriEnterobacter20 - 40 %Escherichia coliHaemophilus Haemophilus influenzaeKlebsiella0 - 20 %Morganella morganiiNeisseria y compris Neisseria meningitidis et Neisseria gonorrhoeaePasteurella multocidaProteus mirabilis Proteus vulgarisProvidenciaSalmonellaSerratia20 - 30 %ShigellaYersiniaAnaérobiesClostridium perfringensFusobacterium15 - 20 %PeptostreptococcusPrevotella15 - 20 %ESPÈCES RÉSISTANTESAérobies à Gram positifEntérocoques Listeria Staphylococcus méti-R * Aérobies à Gram négatifAcinetobacter baumanniiBurkholderia cepacia Pseudomonas aeruginosaStenotrophomonas maltophiliaAnaérobiesBacteroides fragilisClostridium difficile* La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

La céfoxitine est un antibiotique de la famille des bêtalactamines du groupe des céphalosporines de seconde génération.
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :S ≤ 8 mg/l et R > 32 mg/lLa prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères.
Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.

Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes : S ≤4 mg/l et R > 32 mg/l CMI pneumocoque : S ≤ 0,5 mg/l et R > 2 mg/l (voie parentérale) La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères.
Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :CatégoriesFréquence de résistance acquise en France (>10%) (valeurs extrêmes)ESPECES SENSIBLES : Aérobies à Gram positifStaphylococcus méti-SStreptococcus Streptococcus pneumoniae Aérobies à Gram négatif Acinetobacter baumanniiBranhamella catarrhalisCitrobacter freundii* Citrobacter koseri Enterobacter* Escherichia coli Haemophilus influenzaeKlebsiella Morganella morganii NeisseriaProteus mirabilis Proteus vulgarisProvidencia Salmonella Serratia Shigella Yersinia Anaérobies Clostridium perfringens FusobacteriumPeptostreptococcusPrevotella 15-35 %0-20 %15 %ESPECES MODEREMENT SENSIBLES (in vitro de sensibilité intermédiaire) Aérobies à Gram négatifPseudomonas aeruginosa35-65 %ESPECES RESISTANTES : Aérobies à Gram positif EntérocoquesListeriaStaphylococcus méti-R**Aérobies à Gram négatif Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia Anaérobies Bacteroides fragilis Clostridium difficile * On ne dispose actuellement pas d’études cliniques suffisantes pour apprécier l’activité du cefpirome sur les infections déterminées par les souches appartenant à ces espèces, sensibles au cefpirome in vitro et résistantes au céfotaxime et/ou à la ceftazidime (hyperproductrices de céphalosporinase).

Le cefpodoxime proxétil est un antibiotique semi-synthétique de la famille des bêta-lactamines, du groupe des céphalosporines orales de troisième génération, prodrogue du cefpodoxime.
Après administration par voie orale, le cefpodoxime proxétil est absorbé en milieu intestinal et rapidement hydrolysé par des estérases non spécifiques en cefpodoxime, antibiotique bactéricide.
Le mécanisme d'action du cefpodoxime repose sur l'inhibition de la synthèse des parois bactériennes.
Le cefpodoxime est stable vis à vis de nombreuses bêta-lactamases.



Antibiotique antibactérien de la famille des bêta-lactamines du groupe des céphalosporines de 1ère génération.
Spectre d’activité antibactérienneLes concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :S £ 8 mg/l et R > 32 mg/lLa prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d’informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d’infections sévères.
Ces données ne peuvent apporter qu’une orientation sur les probabilités de la sensibilité d’une souche bactérienne à cet antibiotique.

La ceftadizime est un antibiotique antibactérien de la famille des bêta-lactamines du groupe des céphalosporines de 3ème génération injectable.
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :S £ 4 mg/l et R > 32 mg/lLa prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères.
Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.

Le ceftobiprole exerce son activité bactéricide en se liant à d’importantes protéines liant la pénicilline (PLP) chez les espèces sensibles.
Chez les bactéries à Gram positif, dont Staphylococcus aureus résistant à la méticilline (SARM), le ceftobiprole se lie à PBP2a.
Le ceftobiprole a présenté une activité in vitro contre des souches ayant l’homologue mecA divergent (mecC ou mecALGA251).
Le ceftobiprole se lie également à PBP2b chez Streptococcus pneumoniae (intermédiaire à la pénicilline), à PBP2x chez S.



La ceftriaxone inhibe la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne après fixation aux protéines de liaison de la pénicilline (PLP), ce qui entraîne l’arrêt de la biosynthèse (du peptidoglycane) de la paroi cellulaire, et conduit à la lyse et la mort de la cellule bactérienne.
RésistanceLa résistance bactérienne à la ceftriaxone peut être due à un ou plusieurs des mécanismes suivants : hydrolyse par les bêta-lactamases, incluant les bêta-lactamases à spectre étendu (BLSE), les carbapénémases et les enzymes Amp C, qui peuvent être induites ou dé-réprimées de manière stable chez certaines espèces bactériennes aérobies à Gram négatif ; diminution de l’affinité de la protéine de liaison de la pénicilline pour la ceftriaxone ; imperméabilité de la membrane externe des organismes à Gram négatif ; pompes à efflux bactériennes.
.

Le céfuroxime axétil est hydrolysé par des enzymes estérases en un antibiotique actif, la céfuroxime.
La céfuroxime inhibe la synthèse de la paroi bactérienne consécutive à sa fixation aux protéines de liaison aux pénicillines (PLP).
Cela entraîne l’interruption de la biosynthèse de la paroi cellulaire (peptidoglycanes) de la bactérie, ce qui provoque la lyse et la mort de celle-ci.
Mécanisme de résistanceLa résistance bactérienne à la céfuroxime peut être due à un ou plusieurs des mécanismes suivants : hydrolyse par des bêta-lactamases incluant (mais non limité à) des bêta-lactamases à spectre étendu (BLSE) et par les enzymes Amp-C pouvant être induites ou subir une dérépression stable chez certaines espèces bactériennes aérobies à Gram négatif ; affinité réduite des protéines de liaison aux pénicillines pour la céfuroxime ; imperméabilité de la membrane externe, limitant l’accès de la céfuroxime aux protéines de liaison aux pénicillines dans les bactéries à Gram négatif ; pompes d’efflux bactériennes.




La liste des médicaments appartenant au groupe - Céphalosporines:
  • Pharmacopée de la Russie

    Meiji Seika Pharma Co., Ltd. (Japon)
    Спектрацеф comprimé pelliculé Meiji Seika Pharma Co., Ltd. (Japon)

    comprimé pelliculé 200 mg; 400 mg;

    Mapichem AG (Suisse)

    poudre pour solution injectable (IM - IV) 1 g;

    Jodas Expoim Pvt. ltd (Inde)

    poudre pour solution injectable (IM - IV) 1 g;

    PFIZER inc. (États-Unis)

    poudre pour solution à diluer pour perfusion 600 mg;

  • Pharmacopée française

    LABORATOIRES ETHYPHARM (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 125 mg;

    Laboratoires PHARMACEUTIQUES DEXO (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 125 mg;

    gélule 250 mg;

    LABORATOIRES ETHYPHARM (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 250 mg;

    Laboratoires PHARMACEUTIQUES DEXO (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 250 mg;

    comprimé pelliculé à libération prolongée 375 mg;

    comprimé pelliculé à libération prolongée 750 mg;

    comprimé pelliculé à libération prolongée 500 mg;

    LILLY FRANCE (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 125 mg;

    poudre pour suspension buvable 250 mg;

    LABORATOIRES ETHYPHARM (FRANCE)

    comprimé pelliculé à libération prolongée 375 mg;

    comprimé pelliculé à libération prolongée 500 mg;

    BRISTOL MYERS SQUIBB (FRANCE)

    poudre pour solution injectable 0,500 g;

    poudre pour usage parentéral 1,000 g;

    poudre pour solution injectable 2,000 g;

    NORGINE PHARMA (FRANCE)

    comprimé pelliculé sécable 1000 mg;

    comprimé pelliculé sécable 500 mg;




Сlassification pharmacothérapeutique


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