Euphonyll toux seche dextrometorphane - Résumé des caractéristiques du médicament
Le médicament Euphonyll toux seche dextrometorphane appartient au groupe appelés Antalgiques opioïdes. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - R05DA09.
Traitement symptomatique des toux non productives gênantes chez l'adulte.
Pharmacodynamique
Dérivé morphinique antitussif d'action centrale. Aux doses thérapeutiques, il n'entraîne pas de dépression des centres respiratoires ; en revanche, il peut entraîner tolérance, abus et dépendance.
Pharmacocinétique
Après administration par voie orale, le dextrométhorphane subit un métabolisme de premier passage hépatique rapide et important. Chez le volontaire sain la voie métabolique prédominante observée s'exerce par O-déméthylation au niveau du CYP2D6 dont le niveau d'activité est fonction du génotype.
Différents phénotypes d'oxydation ont été observés à l'origine d'une importante variabilité interindividuelle de la pharmacocinétique. Le dextrométhorphane non métabolisé, associé aux trois métabolites morphinanes déméthylés, le dextrophane (également désigné 3-hydroxy-N-méthylmorphinane), 3-hydroxymorphinane et 3-méthoxymorphinane ont été identifiés sous la forme de produits conjugués dans les urines.
Le dextrorphane, qui exerce également une action antitussive, est le principal métabolite. Certains sujets présentent un métabolisme ralenti conduisant à la présence prolongée de dextrométhorphane inchangé dans le sang et les urines.
Effets indésirables
Possibilité de :
constipation,
somnolence,
états vertigineux,
nausées, vomissements,
bronchospasmes,
réactions cutanées allergiques.
Des cas d'abus à des fins récréatives et hallucinogènes ont été rapportés, notamment chez des adolescents et des jeunes adultes ainsi que chez les patients présentant des antécédents d'abus de médicaments ou de substances psychoactives
Contre-indications
En règle générale, insuffisance respiratoire quel que soit son degré (en raison de la nécessité de respecter la toux pour éviter l'encombrement bronchique),
Toux de l'asthmatique,
IMAO (risque d'hyperpyrexie, hyperexcitabilité, collapsus, décès),
Enfants de moins de quinze ans,
Allergie à l'un des constituants,
Allaitement.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il n'y a pas de données fiables de tératogénèse chez l'animal.
En clinique, les résultats des études épidémiologiques menées sur des effectifs restreints de femmes semblent exclure un effet malformatif particulier du dextrométhorphane.
En fin de grossesse, des posologies élevées, même en traitement bref, sont susceptibles d'entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né.
Au cours des trois derniers mois de la grossesse, la prise chronique de dextrométhorphane par la mère, et cela quelle que soit la dose, peut être à l'origine d'un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.
En conséquence, l'utilisation ponctuelle du dextrométhorphane ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
Allaitement
Le dextrométhorphane passe dans le lait maternel: quelques cas d'hypotonie et de pauses respiratoires ont été décrits chez les nourrissons, après ingestion par les mères d'autres antitussifs centraux à doses supra-thérapeuthiques.
En conséquence, la prise de ce médicament est contre-indiquée pendant l'allaitement.
Surdosage
Clinique
Les symptômes observés en cas de surdosage aigu sont principalement liés à l'action sur les récepteurs NMDA ; un syndrome anticholinergique ou opiacé est possible. Ces symptômes incluent : nausées et vomissements, tachycardie et hypertension artérielle, rétention urinaire, mydriase et troubles de l'accommodation, signes neuropsychiques : vertige, ataxie, hallucinations, nystagmus, somnolence, confusion, agitation, hyperexcitabilité et hypertonie. Les surdosages sévères peuvent entraîner convulsions, hyperthermie, coma et dépression respiratoire.
Traitement
En cas de surdosage aigu, une surveillance hospitalière immédiate est recommandée avec, si nécessaire, un traitement symptomatique, par exemple :
benzodiazépines en cas de convulsions,
naloxone en IV en cas de dépression respiratoire.
Le charbon activé peut être administré en l'absence de contre-indication, idéalement dans l'heure suivant l'absorption.
Le lavage gastrique ne doit pas être pratiqué en raison de l'hypoxie possible lors du geste, augmentant le risque de convulsions.
Des cas d'abus à des fins récréatives ont été rapportés en particulier chez les adolescents et les jeunes adultes et les patients ayant des antécédents d'abus de médicaments ou substances psychotropes .
Interactions avec d'autres médicaments
Associations contre-indiquées
Avec les IMAO (cf. CONTRE-INDICATIONS).
Associations déconseillées
Avec l'alcool : majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antitussifs centraux.
Associations à prendre en compte
Avec les autres dépresseurs du système nerveux central : majoration de la dépression centrale pouvant avoir des conséquences importantes en cas de conduite automobile ou d'utilisation de machine.
Avec les inhibiteurs du CYP2D6 : Le dextrométhorphane est métabolisé par le CYP2D6 et subit un métabolisme de premier passage important. L'utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants de l'enzyme CYP2D6 peut augmenter les concentrations sanguines de dextrométhorphane plusieurs fois supérieurs à la normale. Il en résulte une augmentation du risque de survenue d'effets indésirables du dextrométhorphane (agitation, confusion, tremblements, insomnie, diarrhée et détresse respiratoire) et d'appration d'un syndrome sérotoninergique. Les inhibiteurs puissants du CYP2D6 incluent la fluoxétine, la paroxétine, la quinidine et la terbinafine. En cas d'administration concomitante avec de la quinidine, les concentrations plasmatiques de dextrométhorphane ont augmenté jusqu'à 20 fois, entrainant une augmentation de la survenue d'effets indésirables du dextrométhorphane au niveau du système nerveux central. L'amiodarone, la flécaïnide et la propafénone, la sertraline, le bupropion, la méthadone, le cinacalcet, l'halopéridol, la perphénazine et la thioridazine exercent également des effets similaires sur le métabolism du dextrométhorphane. Si l'administration concomitante d'inhibiteurs du CYP2D6 et du dextrométhorphane ne peut être évitée, le patient doit être surveillé et il peut être nécessaire de diminuer la dose de dextrométhorphane.
Mises en garde et précautions
Les toux productives qui sont un élément fondamental de la défense broncho-pulmonaire sont à respecter.
Avant de prescrire un traitement antitussif, il convient de rechercher les causes de la toux qui requièrent un traitement étiologique propre, notamment : asthme, dilatation des bronches, obstacles intra-bronchiques, insuffisance ventriculaire gauche quelle que soit l'étiologie, embolie pulmonaire, toux du cardiaque, cancer, affections endobronchiques. Si la toux résiste à un antitussif administré à une posologie usuelle, on ne doit pas procéder à une augmentation des doses, mais à un réexamen de la situation clinique.
Des cas d'abus de consommation de dextromethorphane ont été rapportés. La prudence est particulièrement recommandée chez les adolescents et les jeunes adultes, ainsi que chez les patients ayant des antécédents d'abus de médicaments ou de substances psychoatives.
Le dextromethorphane est métabolisé par le cytochrome hépatique P450 2D6. L'activité de cette enzyme est génétiquement déterminée. Environ 10% de la population générale sont des métaboliseurs lents du CYP2D6. Les métaboliseurs lents et les patients qui utilisent de façon concomittante des inhibiteurs du CYP2D6 peuvent présenter des effets exacerbés et/ou prolongés du dextrométhorphane.
La prise de boissons alcoolisées pendant le traitement est déconseillée.
En cas d'insuffisance hépatique et chez le sujet âgé : la posologie initiale sera diminuée de 50 % et pourra éventuellement être augmentée du quart en fonction de la tolérance et des besoins.
Le dextrométhorphane peut entraîner des hallucinations à des doses suprathérapeutiques. Des cas d'abus à des fins récréatives et hallucinogènes, parfois en association avec l'alcool ont été rapportés. La prudence est particulièrement recommandée chez les adolescents et les jeunes adultes ainsi que chez les patients présentant des antécédents d'abus de médicaments ou de substances psychoactives. La survenue chez ces patients de signes ou symptômes évoquant un usage abusif ou détourné de dextrométhorphane doit faire l'objet d'une surveillance attentive
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