Fluorochol - Résumé des caractéristiques du médicament

Il a été montré que le métabolisme de l'analogue chlorure de fluorocholine (¹⁸F) correspondait à celui de la choline. Durant la courte période de temps d'acquisition des images TEP (<1h) et le temps de demi-vie du radionucléide fluor (¹⁸F) (110 min), le principal métabolite radiomarqué est le chlorure de fluorocholine (¹⁸F) phosphorylée.

Le chlorure de fluorocholine (¹⁸F) s'accumule dans les cellules cancéreuses de la prostate, mais aussi dans certaines affections prostatiques bénignes (telles que l'hyperplasie bénigne de la prostate, la prostatite chronique ou l'hyperplasie intra-épithéliale prostatique de haut grade). La fixation a également été décrite dans certaines affections bénignes ou malignes localisées à d'autres sites, tels que les lésions cérébrales, le méningiome, l'inflammation et les tumeurs malignes (comme le carcinome hépatocellulaire, le cancer du côlon, le lymphome, le cancer du testicule, la néoplasie neuroendocrine, le carcinome épidermoïde de la tête et du cou, le carcinome de la thyroïde), ainsi que dans les lésions bénignes avec une synthèse élevée des cellules membranaires (comme le thymome, la sarcoïdose, la glande parathyroïde hyperfonctionnelle, le tissu adipeux brun, l'adénome hypophysaire, l'adénome de la glande thyroïde, l'adénome surrénal, l'hyperplasie focale nodulaire de l'adénome du foie et l'adénome du foie).

La concentration de fluor (¹⁸F) radioactif dans le foie augmente rapidement dans les 10 premières minutes, puis, continue d'augmenter ensuite plus lentement. La concentration de ¹⁸F radioactif dans les poumons demeure toujours relativement basse. La plus grande activité est observée dans les reins, suivis du foie et de la rate.

La clairance artérielle correspond à un modèle comprenant 2 composantes exponentielles rapides plus une constante. Les 2 phases rapides, qui sont presque achevées 3 min après l'administration, représentent plus de 93 % du pic de concentration radioactive. Ainsi, le radiopharmaceutique est en grande partie éliminé du compartiment intravasculaire dans les 5 premières minutes suivant l'administration.

Les propriétés pharmacocinétiques n'ont pas été étudiées chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique.

Aucun effet indésirable lié au chlorure de fluorocholine (¹⁸F) n'a été rapporté.

L'exposition à des rayonnements ionisants peut induire un cancer ou le développement de déficiences héréditaires. La dose efficace étant de 5,6 mSv lorsqu'une activité maximale recommandée de 280 MBq est administrée (4 MBq/kg pour un adulte de 70 kg), la survenue de ces effets indésirables est peu probable.

Pour chaque patient, l'exposition aux radiations ionisantes doit pouvoir être justifiée par le bénéfice probable. Dans tous les cas, l'activité administrée doit être aussi faible que raisonnablement possible pour obtenir les informations diagnostiques requises.

Chez les hommes présentant une récidive présumée de cancer de la prostate basée sur une concentration sérique élevé de PSA après le traitement initial, la proportion de patients dont le diagnostic positif à la TEP au chlorure de fluorocholine (¹⁸F) est correct est significativement plus faible chez les patients présentant une concentration de PSA inférieur à 0,3 ng/mL.

Chez les patients qui ont une fonction rénale réduite, une attention particulière du rapport bénéfice/risque doit être prise en compte car une augmentation de l'exposition aux rayonnements est possible.

Le patient doit être bien hydraté avant le début de l'examen et doit être encouragé à uriner aussi souvent que possible pendant les premières heures qui suivent l'examen afin de réduire l'irradiation de la vessie. Le patient doit être à jeun depuis au moins 4 heures avant l'injection, sans restriction d'apport hydrique.

Afin d'obtenir des images de bonne qualité et de réduire l'irradiation de la vessie, il doit être recommandé au patient de boire abondamment et de vider sa vessie avant l'acquisition des images et après l'examen.

Afin d'éviter une hyperfixation du traceur au niveau musculaire, il est recommandé d'éviter toute activité physique importante au moins un jour avant l'imagerie TEP au chlorure de fluorocholine (¹⁸F), et de rester au repos entre l'injection et l'examen et lors de l'acquisition des images.

De manière générale, les résultats d'imagerie montrent une fixation du chlorure de fluorocholine (¹⁸F) plus intense que la normale dans le cancer de la prostate. Les images de la TEP au chlorure de fluorocholine (¹⁸F) doivent être interprétées visuellement, et la mesure semi-quantitative de la fixation du chlorure de fluorocholine (¹⁸F) ne doit pas être utilisée pour l'interprétation clinique des images.

L'utilisation de la TEP au chlorure de fluorocholine (¹⁸F) pour la détection du cancer primaire de la prostate ou pour la stadification T initiale n'est pas recommandée. La fixation du chlorure de fluorocholine (¹⁸F) n'est pas spécifique des cellules du cancer de la prostate et peut aussi être observée dans certaines affections bénignes de la prostate (telles que l'hyperplasie bénigne de la prostate, la prostatite chronique ou l'hyperplasie prostatique intraépithéliale de haut grade), ce qui conduit à de faux résultats positifs.

Des cas de faux négatifs ont été décrits chez des patients présentant des métastases ganglionnaires de taille différentes de 5 mm.

La recherche de métastases osseuses ou ganglionnaires du cancer de la prostate à l'aide de la TEP/TDM au chlorure de fluorocholine (¹⁸F) a été largement documentée. Cependant, dans le cas du cancer de la prostate, moins depreuves ont été obtenues sur la nature et la signification des foyers de fixation de chlorure de fluorocholine (¹⁸F) dans les autres organes et les tissus mous.

Il est recommandé d'éviter tout contact étroit entre le patient et les jeunes enfants et les femmes enceintes pendant les 12 heures suivant l'injection.

Ce médicament contient moins d'1 mmol de sodium (23 mg) par dose, c'est-à-dire qu'il est essentiellement sans sodium.

En fonction du moment auquel l'injection est réalisée, la teneur en sodium administrée au patient peut dans certains cas être supérieure à 1 mmol (23 mg). Il convient d'en tenir compte en cas d'alimentation à tenir réduite en sodium.