Distribution
Le chlorure de fluorocholine (18F) est un analogue de la choline (précurseur de la biosynthèse des phospholipides) dans laquelle un atome d'hydrogène a été remplacé par du fluor 18F. Après avoir traversé la membrane cellulaire grâce à un transporteur, la choline est phosphorylée par la choline kinase (CK). A l'étape suivante, la phosphorylcholine est convertie en cytidine diphosphate choline [(CDP)-choline] et ensuite incorporée dans la phosphatidylcholine, un composant de la membrane cellulaire.
L'activité de la CK est augmentée dans les cellules malignes, ce qui explique l'accumulation plus intense de la choline radiomarquée en cas de cancer.
Il a été montré que le métabolisme de l'analogue fluorocholine (18F) correspondait à celui de la choline pour ces étapes ; cependant, durant la courte période (<1 h) où les images TEP sont acquises, le principal métabolite radiomarqué est la fluorocholine (18F) phosphorylée.
Après l'injection intraveineuse, la pharmacocinétique de la fluorocholine (18F) dans le compartiment vasculaire comporte deux phases exponentielles rapides et une phase constante. Les deux phases exponentielles sont achevées 3 min environ après l'administration et représentent >93 % du pic de concentration radioactive. Ainsi, le traceur est en grande partie éliminé du compartiment vasculaire dans les 5 premières min suivant l'administration.
Fixation aux organes
La concentration de fluor (18F) dans le foie augmente rapidement pour atteindre un plateau 10 min après injection. La concentration de fluor (18F) dans les poumons reste relativement basse. La plus forte activité par gramme de tissus est observée dans les reins, suivis du foie et de la rate.
Élimination
Trente minutes après l'injection, 4-16 % de l'activité injectée restent dans le compartiment vasculaire. Moins de 9 % de l'activité injectée sont éliminés dans les urines dans les 3,5 heures suivant l'injection. L'activité moyenne dans la vessie est 1,9 % de la dose injectée.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Fluorocholine [18 f] en fonction de la voie d'administration
Distribution et métabolisme
Le chlorure de fluorocholine (18F) est un analogue de la choline (précurseur de la biosynthèse des phospholipides) dans laquelle un atome d'hydrogène a été remplacé par du fluor 18F. Après avoir traversé la membrane cellulaire grâce à un transporteur, la choline est phosphorylée par la choline kinase (CK). A l'étape suivante, la phosphorylcholine est convertie en cytidine diphosphate choline [(CDP)-choline] et ensuite incorporée dans la phosphatidylcholine, un composant de la membrane cellulaire.
Fixations aux organes
L'activité de la CK étant augmentée dans les cellules malignes, ceci explique l'accumulation de la choline dans les cellules, et donc le signal plus intense observé lors de l'administration de choline radiomarquée.
Il a été montré que le métabolisme de l'analogue chlorure de fluorocholine (18F) correspondait à celui de la choline ; cependant, durant la courte période (moins d'1 heure) où les images TEP sont acquises, le principal métabolite radiomarqué est le chlorure de fluorocholine (18F) phosphorylée.
La concentration de 18F radioactif dans le foie augmente rapidement dans les 10 premières minutes, puis continue d'augmenter ensuite plus lentement. La concentration de 18F radioactif dans les poumons demeure toujours relativement basse. La plus grande activité est observée dans les reins, suivis du foie et de la rate.
Élimination
La clairance artérielle correspond à un modèle comprenant 2 composantes exponentielles rapides plus une constante. Les deux phases rapides, qui sont presque achevées 3 minutes après l'administration, représentent plus de 93 % du pic de concentration radioactive. Ainsi, le radiopharmaceutique est en grande partie éliminé du compartiment intravasculaire dans les 5 premières minutes suivant l'administration.
Il a été montré que moins de 9 % de l'activité injectée est excrétée dans l'urine durant les premières 3,5 heures suivant l'injection.
L'utilité de la fluorocholine (18F) dans l'imagerie diagnostique est fondée sur la biodistribution et le métabolisme par les cellules cibles.
Distribution
La fluorocholine (18F) est un analogue de la choline (précurseur de la biosynthèse des phospholipides) dans lequel un atome d'hydrogène a été remplacé par du fluor (18F). Après avoir traversé la membrane cellulaire grâce à un mécanisme dépendant d'un transporteur, la choline est phosphorylée par la choline kinase (CK). À l'étape suivante, la phosphorylcholine est transformée en cytidine diphosphate choline [(CDP)-choline] et est ensuite incorporée à la phosphatidylcholine, un composant de la membrane cellulaire.
Fixation dans les organes
L'activité de la choline kinase est augmentée dans les cellules malignes, provoquant une accumulation accrue de choline radiomarquée par les tumeurs. Il a été démontré que la fluorocholine (18F) suit étroitement le métabolisme de la choline pour ces étapes, bien que dans les courtes périodes de l'acquisition des images TEP (< 1 h) et de la demi-vie du radionucléide fluor-18 (110 min), le principal métabolite radiomarqué soit la fluorocholine (18F) phosphorylée.
La concentration de radioactivité du 18F dans le foie augmente rapidement au cours des 10 premières minutes, puis augmente lentement par la suite. La concentration de radioactivité du 18F dans les poumons est relativement faible à tout moment. L'absorption la plus élevée a lieu dans les reins, puis dans le foie, la vessie et la rate.
Elimination
La pharmacocinétique correspond à un modèle comprenant 2 composantes exponentielles rapides plus une constante. Les 2 phases rapides, qui sont presque achevées 3 minutes après l'administration, représentent > 93 % du pic de concentration radioactive. Par conséquent, le traceur est largement éliminé dans les 5 minutes qui suivent l'administration.
Moins de 9 % de l'activité injectée est excrétée dans l'urine au cours des 3,5 heures qui suivent l'injection.
Aucun effet indésirable n'a été observé à ce jour.
Etant donné la faible quantité de substance active injectée, le principal risque réside dans l'exposition aux radiations.
L'exposition aux radiations ionisantes peut éventuellement induire des cancers ou développer des déficiences héréditaires.
La dose efficace étant de 5,6 mSv lorsque l'activité maximale recommandée de 280 MBq est administrée à un patient de 70 kg, la probabilité de survenue de ces effets indésirables est faible.
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