80% environ du pentetréotide marqué administré par voie intraveineuse est éliminé par voie urinaire en 24 heures et 90% en 48 heures.
L'111In-pentetréotide est capté par les organes suivants: le foie (environ 2 % en 24 heures) et la rate (environ 2,5 % en 24 heures). La fixation par la thyroïde et l'hypophyse n'est pas constamment observée.
La fixation rénale est le reflet d'une élimination urinaire immédiate et en partie celui d'une excrétion rénale différée.
L'élimination par la vésicule biliaire puis dans les fécès représente environ 2 % de l'activité administrée chez les patients ayant un transit intestinal normal.
Jusqu'à six heures après administration, la radioactivité dans l'urine se retrouve de façon prédominante sous forme d'111In-pentetréotide intact. Par la suite, des quantités croissantes de peptides non marqués sont excrétées.
Les effets indésirables imputables à l'administration de l'OctréoScan sont rares (>1/1000, <1/100). Aucun effet spécifique n'a été rencontré. Les symptômes observés évoquent un syndrome vagal ou une réaction anaphylactique.
L'éventuelle interruption du traitement par l'octréotide avant la scintigraphie peut entraîner des effets secondaires sévères, correspondant généralement à une reprise des symptômes existants avant la mise en route du traitement.
L'exposition aux rayonnements ionisants peut potentiellement induire des cancers ou développer des anomalies héréditaires. Pour la plupart des examens de médecine nucléaire, la dose efficace est inférieure à 20 mSv; cependant, cette valeur peut être dépassée si on injecte une activité plus forte en vue de la réalisation d'une tomographie. La dose efficace chez un adulte de 70 kg dont la fonction rénale est normale est au maximum de 26 mSv Cette dose plus élevée peut être justifiée dans certaines circonstances.
Ce produit ne contient aucun excipient ayant un effet ou une action reconnue ou qu'il soit important de connaître pour une utilisation sûre et efficace du produit.
En raison du danger potentiel de l'exposition aux rayonnements ionisants, l'111In-pentétréotide ne doit pas être utilisé chez les patients de moins de 18 ans, à moins que le bénéfice clinique ne soit jugé supérieur au risque encouru.
Sauf en cas de diarrhée, l'administration d'un laxatif est nécessaire afin de différencier les foyers de fixation pathologiques, intestinaux ou proches de l'intestin, du radio traceur transitant avec le contenu intestinal, donnant une image mobile dans le temps.
L'administration de l'111In pentetréotide n'est pas conseillée chez les patients atteints d'insuffisance rénale car la diminution ou l'absence d'excrétion rénale entraîne une augmentation de la dose absorbée (Dose efficace: 0,19 mSv/MBq). Cette administration ne doit être envisagée que lorsque les informations attendues sont jugées supérieures aux risques encourus.
Des scintigraphies interprétables peuvent cependant être obtenues après hémodialyse qui peut réduire au moins partiellement la forte activité du bruit de fond. Avant la dialyse, les images ne sont pas diagnostiques en raison de l'activité se trouvant dans la circulation.
Après dialyse, on a cependant pu observer une captation plus importante qu'à l'ordinaire par le foie, la rate et l'intestin, et une activité circulante qui reste supérieure à la normale.
L'111In pentetréotide non lié aux récepteurs et l'111In non lié aux peptides sont rapidement éliminés par le rein. Afin d'augmenter l'excrétion, de réduire le bruit de fond et de diminuer la dose absorbée par les reins et la vessie, le patient doit boire abondamment (au moins 2 litres) durant les 2 ou 3 jours qui suivent l'administration.
Chez le diabétique traité par des doses élevées d'insuline, l'administration de
pentétréotide peut provoquer une hypoglycémie paradoxale due à une inhibition transitoire de la sécrétion de glucagon.
Chez les patients recevant de l'octréotide, il faut envisager d'interrompre ce traitement temporairement afin d'éviter un éventuel blocage des récepteurs de la somatostatine. Cette recommandation n'est donnée que sur des bases empiriques, la nécessité d'une éventuelle interruption n'ayant pas été démontrée. Chez certains patients, l'interruption du traitement est mal supportée et peut entraîner un effet rebond. C'est le cas en particulier des patients atteints d'insulinome chez lesquels une hypoglycémie brutale peut être dangereuse et également des patients présentant un syndrome carcinoïde.
Si le clinicien responsable du suivi thérapeutique du patient considère que l'arrêt de l'octréotide sera bien toléré, la durée recommandée de cette interruption est de 3 jours.
La positivité de la scintigraphie à l'111In-pentétréotide démontre une densité accrue de récepteurs tissulaires de la somatostatine plutôt qu'elle n'affirme une pathologie maligne.
De plus, la fixation n'est pas spécifique des tumeurs G.E.P. ou des tumeurs carcinoïdes.
Lorsque le résultat de la scintigraphie est positif, il peut s'agir d'une autre maladie caractérisée par de fortes concentrations locales de récepteurs de la somatostatine.
L'élévation de la densité des récepteurs de la somatostatine peut être observée dans les pathologies suivantes: tumeurs provenant de tissus dérivés embryologiquement de la crête neurale (paragangliome, carcinome médullaire de la thyroïde, neuroblastome, phéochromocytome), tumeur de l'hypophyse, cancer bronchopulmonaire endocrine à petites cellules, méningiome, cancer du sein et maladie lympho-proliférative (maladie de Hodgkin, lymphomes non Hodgkinien).
Il faut également garder à l'esprit la possibilité de fixation dans les zones de concentration lymphocytaire (inflammations subaiguës).
Pour chaque patient, l'exposition aux rayonnements ionisants doit être justifiée par rapport au bénéfice attendu. L'activité injectée doit correspondre à la plus faible dose de radiation possible compatible avec l'obtention de l'information diagnostique escomptée.
L'administration de produits radiopharmaceutiques présente des risques pour l'entourage en raison de l'irradiation externe ou de la contamination par des éclaboussures d'urine, de vomissures, etc.. Par conséquent, des mesures de radioprotection doivent être prises conformément aux réglementations nationales.