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Optilova - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Optilova appartient au groupe appelés Contraceptifs oraux de 2ème génération. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - G03AA07.

Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

LABORATOIRES MAJORELLE (FRANCE) - Optilova 20 microgrammes/100 microgrammes- comprimé pelliculé et comprimé pelliculé pelliculé - 20 microgrammes+100 microgrammes - - 2012-04-19


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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé pelliculé et comprimé pelliculé pelliculé - 20 microgrammes+100 microgrammes

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Optilova enregistré en France

Optilova 20 microgrammes/100 microgrammes comprimé pelliculé et comprimé pelliculé pelliculé

LABORATOIRES MAJORELLE (FRANCE)
Dosage: 20 microgrammes+100 microgrammes

Comment utiliser, Mode d'emploi - Optilova

Indications

Contraception orale.
La décision de prescrire OPTILOVA 20 mcg/100 mcg, comprimé pelliculé doit être prise en tenant compte des facteurs de risque de la patiente, notamment ses facteurs de risque thrombo-embolie veineuse (TEV), ainsi que du risque de TEV associé à OPTILOVA 20 mcg/100 microgramme, comprimé pelliculé en comparaison aux autres CHC (Contraceptifs Hormonaux Combinés) .

Pharmacodynamique

Optilova, comprimé pelliculé, est un contraceptif oral combiné et contient de l'éthinylestradiol (EE) et du lévonorgestrel.
Des essais cliniques ont été réalisés chez un total de 2 498 femmes âgées de 18 à 40 ans. L'indice de Pearl calculé sur la base de ces essais était d'environ 0,69 (intervalle de confiance à 95 % : 0,30 – 1,36) sur un total de 15 026 cycles.
Ethinylestradiol
L'éthinylestradiol est un œstrogène synthétique oral. Comme l'œstradiol naturel, l'éthinylestradiol a une action proliférative sur les tissus épithéliaux des organes génitaux féminins. Il stimule la production de glaire cervicale et réduit sa viscosité. L'éthinylestradiol renforce la croissance des canaux galactophores et inhibe la lactation. Il stimule la rétention extracellulaire de liquides. L'éthinylestradiol interfère également sur les paramètres du métabolisme glucidique et lipidique, l'hémostase, le système rénine-angiotensine-aldostérone et les protéines plasmatiques de transport.
Lévonorgestrel
Le lévonorgestrel a un effet progestatif sur la transformation sécrétrice de l'endomètre. Le lévonorgestrel inhibe en outre la sécrétion de gonadotropines par l'antéhypohyse.
Le lévonorgestrel a également des propriétés anti-œstrogéniques et un effet faiblement androgénique.

Pharmacocinétique

LEVONORGESTREL
Absorption
Après l'administration orale, le lévonorgestrel est rapidement et complètement absorbé. Les concentrations sériques maximum de lévonorgestrel sont de 4 à 6 ng/ml et sont atteintes au bout d'environ 2 heures. La biodisponibilité est proche de 90 %.
Distribution
Dans le sérum, le lévonorgestrel se lie à l'albumine et à la protéine SHBG (protéine porteuse des hormones stéroïdes sexuelles). Seul 1,1 % de la substance active est sous forme libre, environ 65 % est lié spécifiquement à la SHBG et environ 35 % non spécifiquement à l'albumine. L'augmentation du taux de protéine SHBG induite par l'éthinylestradiol influence la distribution relative du lévonorgestrel en différentes fractions protéiques. Cette augmentation du taux de la protéine porteuse conduit à une augmentation de la fraction liée à la SHBG et une diminution de la fraction liée à l'albumine. Le volume de distribution apparent du lévonorgestrel après l'administration d'une dose unique est de 129 l.
Métabolisme
Le lévonorgestrel est métabolisé essentiellement par réduction du groupe Δ4-3-oxo et hydroxylation en positions 2α, 1β et 16β, puis par conjugaison. La plupart des métabolites circulant dans le sang sont des sulfates de 3α, 5β-tétrahydro-lévonorgestrel, alors que l'élimination se fait principalement sous forme de glucuroconjugués. Une partie du lévonorgestrel non métabolisé circule également sous forme de 17β-sulfate. Il y a d'importantes variations inter-individuelles dans les valeurs de la clairance métabolique, ce qui pourrait expliquer en partie les différences importantes entre utilisatrices observées dans les concentrations de lévonorgestrel.
Élimination
Les concentrations sériques du lévonorgestrel diminuent en deux phases. La phase terminale se caractérise par une demi-vie d'environ 25 heures. Le lévonorgestrel et ses métabolites sont principalement éliminés dans les urines (40 à 68 %), 16 % à 48 % environ étant éliminés dans les selles.
ETHINYLESTRADIOL
Absorption
Après administration orale, l'éthinylestradiol est rapidement et complètement absorbé. Les taux plasmatiques maximum d'environ 33 pg/ml sont atteints au bout de 1 à 2 heures après l'administration du comprimé. En raison de la conjugaison pré-systémique et de l'effet de premier passage hépatique, la biodisponibilité absolue de l'éthinylestradiol est d'environ 60 %.
La prise simultanée de nourriture réduit la biodisponibilité de l'éthinylestradiol chez environ 25% des sujets étudiés.
Distribution
Les concentrations sériques de l'éthinylestradiol diminuent en deux phases et la phase terminale est caractérisée par une demi-vie d'environ 24 heures.
L'éthinylestradiol est essentiellement lié à l'albumine (98,5 %) mais de façon non spécifique, et induit une augmentation des concentrations sanguines de SHBG et de la CBG (« corticoid binding globulin »). Le volume de distribution apparent de l'éthinylestradiol est d'environ 5 l/kg.
Métabolisme
L'éthinylestradiol subit une conjugaison pré systémique au niveau de la muqueuse de l'intestin grêle et du foie. La principale voie de métabolisation de l'éthinylestradiol est l'hydroxylation aromatique, mais une grande variété de métabolites hydroxylés et méthylés sont formés. Ils peuvent être détectés sous forme de métabolites libres et de glucuroconjugués et sulfoconjugués dans le sérum. La clairance métabolique de l'éthinylestradiol est d'environ 5 ml/min/kg.
Élimination
L'éthinylestradiol n'est pas excrété de façon significative sous forme inchangée. Les métabolites sont éliminés dans les urines et la bile (ratio 4:6). La demi-vie d'excrétion des métabolites est d'environ 1 jour.
Etat d'équilibre
L'état d'équilibre est atteint pendant la seconde moitié du cycle de traitement et l'éthinylestradiol s'accumule dans le sérum selon un facteur d'environ 2 à 2,3.

Effets indésirables

Description de certains effets indésirables particuliers
Les effets indésirables suivants ont été rapportés au cours de l'utilisation d'OPTILOVA 20 mcg/100 mcg, comprimé pelliculé.
Les fréquences sont définies de la façon suivante :
Très fréquents (≥ 1/10)
Fréquents (≥ 1/100 - < 1/10)
Peu fréquents (≥ 1/1 000 - < 1/100)
Rares (≥ 1/10 000 - < 1/1 000)
Très rares (< 1/10 000),
Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Les effets indésirables les plus fréquents (> 10%) associés à l'utilisation d'OPTILOVA 20 mcg/100 mcg, comprimé pelliculé sont les céphalées (incluant les migraines), les spottings et les métrorragies. Les effets indésirables suivants ont été rapportés au cours de l'utilisation de COC contenant de l'éthinylestradiol et du lévonorgestrel :
Systèmes
Fréquence des réactions indésirables
Fréquent
Peu fréquent
Rare
Très rare
Fréquence indéterminée
Infections et infestations
Vaginite, incluant une candidose vaginale
Affections du système immunitaire
Réactions allergiques
Urticaire, angio-œdème, Réactions anaphylactiques
Aggravation d'un lupus érythémateux disséminé, herpès gravidique
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Modification de l'appétit (augmentation ou diminution)
Intolérance au glucose
Affections psychiatriques
Modification de l'humeur, incluant la dépression, modifications de la libido
Affections du système nerveux
Nervosité, étourdissement
Exacerbation d'une chorée de Sydenham
Affections oculaires
Intolérance aux lentilles de contact
Inflammation du nerf optique (peut conduire à une perte partielle ou complète de vision)
Affections gastro-intestinales
Nausées, vomissements, douleur abdominale
Crampes abdominales, flatulence
Colite ischémique,
exacerbation de maladies intestinales inflammatoires chroniques (maladie de Crohn et rectocolite hémorragique
Affections hépatobiliaires
Ictère cholestatique
Pancréatite avec hypertriglycéridémie grave simultanée, maladie de la vésicule biliaire (la prise de contraceptif oral combiné peut provoquer l'apparition d'une affection biliaire ou aggraver une maladie biliaire existante)
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Acné
Exanthème, chloasma hirsutisme, alopécie
Erythème noueux
érythème multiforme
Affections des organes de reproduction et du sein
Douleur mammaire, tension mammaire, hypertrophie mammaire, sécrétion des glandes mammaires, dysménorrhée, modification du flux menstruel, modifications au niveau du col de l'utérus et des sécrétions cervicales, aménorrhée
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Rétention hydrique
Aggravation de varicosités,
syndrome hémolytique et urémique
Otosclérose, aggravation d'une porphyrie
Investigations
Modification du poids (augmentation ou diminution)
Hypertension artérielle, modification des lipides plasmatiques, incluant une hypertriglycéridémie
Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (incl kystes et polypes)
Carcinome hépatocellulaire, tumeur bénigne du foie (par exemple hyperplasie nodulaire focale, adénome hépatique)
Affections vasculaires
Thrombo-embolie veineuse, thrombo-embolie artérielle
accidents thromboemboliques veineux,
accidents thromboemboliques artériels,
hypertension,
tumeurs hépatiques,
apparition ou aggravation d'affections dont l'association avec les COC
n'est pas certaine : maladie de Crohn, colite hémorragique, épilepsie, migraine, fibrome utérin, porphyrie, lupus érythémateux disséminé, herpes gravidique, chorée de Sydenham, syndrome urémique hémolytique, ictère cholestatique.
chloasma
perturbations chroniques ou aigües de la fonction hépatique pouvant nécessiter l'arrêt du COC jusqu'à normalisation des tests de la fonction hépatique
survenue ou aggravation des symptômes d'angioedème par les estrogènes chez les femmes présentant un angioedème héréditaire.
La fréquence du diagnostic du cancer du sein est très légèrement augmentée chez les utilisatrices de COC. Comme le cancer du sein est rare chez la femme de moins de 40 ans cette augmentation est faible par rapport au risque global de cancer du sein. La relation de causalité avec l'utilisation de COC reste inconnue.

Contre-indications

Les contraceptifs hormonaux combinés (CHC) ne doivent pas être utilisés dans les situations suivantes. En cas d'apparition d'une des affections suivantes pour la première fois pendant la prise d'un CHC, l'utilisation du CHC doit cesser immédiatement.
Présence ou risque de thrombo-embolie veineuse (TEV)
Thrombo-embolie veineuse – présence de TEV (patiente traitée par des anticoagulants) ou antécédents de TEV (p. ex. thrombose veineuse profonde [TVP] ou embolie pulmonaire [EP]).
Prédisposition connue, héréditaire ou acquise, à la thrombo-embolie veineuse, telle qu'une résistance à la protéine C activée (PCa) (y compris une mutation du facteur V de Leiden), un déficit en antithrombine III, un déficit en protéine C, un déficit en protéine S.
Intervention chirurgicale majeure avec immobilisation prolongée .
Risque élevé de thrombo-embolie veineuse dû à la présence de multiples facteurs de risque .
Présence ou risque de thrombo-embolie artérielle (TEA) :
Thrombo-embolie artérielle – présence ou antécédents de thrombo-embolie artérielle (p. ex. infarctus du myocarde [IM]) ou de prodromes (p. ex. angine de poitrine).
Affection cérébrovasculaire – présence ou antécédents d'accident vasculaire cérébral (AVC) ou de prodromes (p. ex. accident ischémique transitoire [AIT]).
Prédisposition connue, héréditaire ou acquise, à la thrombo-embolie artérielle, telle qu'une hyperhomocystéinémie ou la présence d'anticorps anti-phospholipides (anticorps anti-cardiolipine, anticoagulant lupique).
Antécédents de migraine avec signes neurologiques focaux.
Risque élevé de thrombo-embolie artérielle dû à la présence de multiples facteurs de risque ou d'un facteur de risque sévère tel que :
§ diabète avec symptômes vasculaires, § hypertension artérielle sévère, § dyslipoprotéinémie sévère,
pancréatite ou antécédents de pancréatite associée à une hypertriglycéridémie sévère ;
affection hépatique sévère ou antécédent d'affection hépatique sévère, en l'absence de normalisation des tests fonctionnels hépatiques ;
tumeur hépatique (bénigne ou maligne) évolutive ou ancienne ;
tumeur maligne hormono-dépendante connue ou suspectée (par exemple, tumeurs des organes génitaux ou du sein) ;
saignements vaginaux non diagnostiqués ;
hypersensibilité aux substances actives ou à l'un des excipients d'OPTILOVA 20 mcg/100 mcg, comprimé pelliculé.
OPTILOVA est contre-indiqué lors d'une utilisation concomitante avec des médicaments contenant de l'ombitasvir / paritaprevir / ritonavir et dasabuvir .

Grossesse/Allaitement

Grossesse
OPTILOVA 20 mcg/100 mcg, comprimé pelliculé n'est pas indiqué pendant la grossesse.
En cas de découverte d'une grossesse pendant la prise d'OPTILOVA 20 mcg/100 mcg, comprimé pelliculé, son utilisation devra être immédiatement interrompue.
De nombreuses études épidémiologiques n'ont pas révélé de risque augmenté d'anomalies congénitales chez les enfants nés de mères ayant utilisé un COC avant la grossesse. Aucun effet tératogène n'a été observé si un COC a été pris par erreur au cours de la grossesse.
Des études chez l'animal ont montré la présence d'effets indésirables au cours de la grossesse et de l'allaitement . D'après ces données chez l'animal, un effet indésirable dû à l'activité hormonale des principes actifs ne peut être exclu. Cependant, sur la base de l'expérience de l'utilisation des COC pendant la grossesse, un tel effet indésirable n'a pas été observé chez l'homme.
Les données disponibles concernant l'utilisation d'OPTILOVA 20 mcg/100 mcg, comprimé pelliculé au cours de la grossesse sont trop peu nombreuses pour permettre de conclure à d'éventuels effets néfastes d'OPTILOVA 20 mcg/100 mcg, comprimé pelliculé sur la grossesse ou sur la santé du fœtus ou du nouveau-né. Aucune donnée épidémiologique ne permet à ce jour de conclure.
L'augmentation du risque de TEV en période post-partum doit être prise en compte lors de la reprise d'OPTILOVA 20 mcg/100 mcg, comprimé pelliculé .
Allaitement
Les COC pouvant influer sur la composition quantitative et qualitative du lait maternel, ceux-ci sont généralement déconseillés jusqu'à la fin de l'allaitement. L'utilisation de COC peut s'accompagner d'une excrétion de faibles quantités de ces contraceptifs et/ou de leurs métabolites dans le lait, pouvant avoir un effet chez l'enfant.

Surdosage

Aucun cas de surdosage n'a été rapporté avec OPTILOVA 20 mcg/100 mcg, comprimé pelliculé. L'expérience générale acquise avec les COC montre que les symptômes susceptibles d'apparaître dans un tel cas sont les suivants : nausées, vomissements et chez les jeunes filles, petits saignements vaginaux. Il n'existe pas d'antidote et le traitement doit être purement symptomatique.

Interactions avec d'autres médicaments

Les interactions entre les estro-progestatifs et d'autres substances peuvent conduire à une augmentation ou une diminution des concentrations plasmatiques d'estro-progestatifs.
La diminution des concentrations plasmatiques d'estro-progestatifs peut provoquer une augmentation de l'incidence des saignements intermenstruels et des irrégularités menstruelles et éventuellement réduire l'efficacité du contraceptif estro-progestatif.
Associations contre-indiquées
+ Dasabuvir
Augmentation de l'hépatotoxicité.
+ Ombitasvir + Paritaprevir
Augmentation de l'hépatotoxicité.
+ Millepertuis
Diminution des concentrations plasmatiques du contraceptif hormonal, en raison de l'effet inducteur enzymatique du millepertuis, avec risque de baisse d'efficacité voire d'annulation de l'effet dont les conséquences peuvent être éventuellement graves (survenue d'une grossesse).
Associations déconseillées
+ Inducteurs enzymatiques
Diminution de l'efficacité contraceptive, par augmentation du métabolisme hépatique du contraceptif hormonal par l'inducteur.
Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique, pendant la durée de l'association et un cycle suivant.
+ Lamotrigine (voir aussi ci-dessous Associations nécessitant des précautions d'emploi)
Risque de diminution des concentrations et de l'efficacité de la lamotrigine par augmentation de son métabolisme hépatique.
Eviter de mettre en route une contraception orale pendant la période d'ajustement posologique de la lamotrigine.
+ Modafinil
Risque de diminution de l'efficacité contraceptive, pendant le traitement et un cycle après l'arrêt du traitement par le modafinil, en raison de son potentiel inducteur enzymatique.
Utiliser des contraceptifs oraux normodosés ou une autre méthode contraceptive.
+ Inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir
Risque de diminution de l'efficacité contraceptive par diminution des concentrations en contraceptif hormonal due à l'augmentation de son métabolisme hépatique par le ritonavir.
Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique (préservatif ou stérilet), pendant la durée de l'association et un cycle suivant.
+ Topiramate
Pour des doses de topiramate supérieures ou égales à 200 mg/jour : risque de diminution de l'efficacité contraceptive par diminution des concentrations en estrogènes.
Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique.
+ Vémurafénib
Risque de diminution des concentrations des estroprogestatifs, avec pour conséquences un risque d'inefficacité.
+ Pérampanel
Pour des doses de pérampanel supérieures ou égales à 12 mg/jour : risque de diminution de l'efficacité contraceptive.
Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique.
+ Ulipristal
Risque d'antagonisme des effets du progestatif.
Utiliser une méthode contraceptive additionnelle de type mécanique pendant quelques jours après l'arrêt de l'ulipristal.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Aprépitant
Diminution des concentrations de l'estroprogestatif ou du progestatif, avec risque de moindre efficacité contraceptive.
Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique, pendant la durée de l'association et un cycle suivant.
+ Boceprevir
En dehors de l'association éthinylestradiol (0,035 mg)/ noréthistérone (1 mg), risque de diminution de l'efficacité contraceptive par augmentation de métabolisme hépatique du contraceptif hormonal par le bocéprévir.
Utiliser une méthode contraceptive fiable, additionnelle ou alternative, pendant la durée de l'association.
+ Bosentan
Risque de diminution de l'efficacité contraceptive par augmentation du métabolisme hépatique du contraceptif hormonal.
Utiliser une méthode contraceptive fiable, additionnelle ou alternative, pendant la durée de l'association et un cycle suivant.
+ Elvitégravir
Diminution des concentrations d'éthinylestradiol, avec risque de moindre efficacité contraceptive. De plus, augmentation des concentrations du progestatif.
Utiliser un estroprogestatif contraceptif avec au moins 30 µg d'éthinylestradiol.
+ Griséofulvine
Risque de diminution de l'efficacité contraceptive par augmentation du métabolisme hépatique.
Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique pendant la durée de l'association et un cycle suivant.
+ Lamotrigine
Risque de diminution des concentrations et de l'efficacité de la lamotrigine par augmentation de son métabolisme hépatique.
Surveillance clinique et adaptation de la posologie de la lamotrigine lors de la mise en route d'une contraception orale et après son arrêt.
+ Rufinamide
Diminution modérée des concentrations d'éthinylestradiol. Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique.
+ Telaprevir
Risque de diminution de l'efficacité contraceptive par augmentation du métabolisme hépatique du contraceptif hormonal par le télaprévir.
Utiliser une méthode contraceptive fiable, additionnelle ou alternative, pendant la durée de l'association et deux cycles suivants.
Associations à prendre en compte
+ Etoricoxib
Augmentation des concentrations d'éthinylestradiol par l'étoricoxib.
Interaction pharmacodynamique
L'utilisation concomitante avec des médicaments contenant de l'ombitasvir/paritaprevir/ritonavir et dasabuvir, avec ou sans ribavirine, peut augmenter le risque d'élévation des ALAT . Ainsi, les utilisatrices d'OPTILOVA doivent passer à une méthode de contraception alternative (par exemple, une contraception à base de progestatifs seuls ou des méthodes non-hormonales), avant de commencer un traitement avec cette combinaison de médicaments. OPTILOVA peut être réutilisé 2 semaines après la fin du traitement par cette combinaison de médicaments.

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