Pharmacocinétique - usage parentéral
La liaison aux protéines plasmatiques est de 70%. Le volume de distribution est plus élevé chez les sujets impaludés que chez le sujet sain.
La demi-vie de la quinine est de 10 heures chez le sujet sain et peut augmenter jusque 18 heures chez le sujet impaludé. Le passage transplacentaire et les taux dans le lait sont faibles. De petites quantités pénètrent dans le liquide céphalo-rachidien. La quinine est en majorité métabolisée en métabolite inactif par le foie. L'excrétion est biliaire à 80% et urinaire à environ 20% sous forme inchangée.
Effets indésirables - usage systémique
Risque de survenue d'hypoglycémie,
Possibilité de survenue de signes de cinchonisme (acouphènes, vertiges, céphalées, troubles de la vision, baisse aiguë de l'acuité auditive, nausées) régressant à l'arrêt du traitement et nécessitant rarement l'arrêt du traitement,
Convulsions à forte dose,
Manifestations allergiques: prurit, urticaire, éruption cutanée généralisée, notamment dû à la présence de jaune orangé S, choc anaphylactique,
Anémie hémolytique aiguë parfois grave et compliquée d'insuffisance rénale aiguë (fièvre bilieuse hémoglobinurique),
Thrombopénie, purpura thrombocytopénique,
Possibilité de modifications mineures aux doses thérapeutiques de l'électrocardiogramme (augmentation du QTc ) sans retentissement clinique.
Surdosage
Les signes de surdosage les plus fréquents sont:
Acouphènes, baisse de l'acuité auditive et vertiges. Une surdité permanente s'observe parfois après administration de doses toxiques.
Amblyopie, rétrécissement du champ visuel, diplopie et héméralopie. Le rétablissement est lent mais généralement complet. Des spasmes de l'artère centrale de la rétine ont été décrits.
Effet quinidine-like aboutissant à une hypotension, des troubles de la conduction, des symptômes angineux et une tachycardie ventriculaire.
Irritation locale au niveau des voies digestives provoquant des nausées, vomissements, douleurs abdominales et de la diarrhée.
L'administration par voie orale de plus de 3 g de quinine base, en une seule prise, peut déterminer chez l'adulte une intoxication grave voire fatale, précédée d'une dépression centrale et de crises convulsives. Des doses plus faibles peuvent être fatales chez l'enfant.
Une arythmie, une hypotension et un arrêt cardiaque peuvent découler de l'effet cardiotoxique de la quinine tandis que la toxicité oculaire peut entraîner la cécité.
Conduite à tenir: évacuation gastrique et lavage d'estomac. Administration de charbon activé. Traitement symptomatique des anomalies en milieu hospitalier.
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