Фармакокинетические характеристики препарата при парентеральном введении
Всасывание и распределение
При п/к или в/м введении уровни интерферона бета в сыворотке крови определяются в течение 12 -24 ч после инъекции, независимо от способа введения.
После однократной инъекции дозы 60 мкг Cmax, определяемая иммунологическими методами, выявляется через 3 ч и составляет 6-10 ME/мл. При 4-кратном п/к введении одной и той же дозы каждые 48 ч происходит умеренная кумуляция препарата. После однократного введения внутриклеточная и сывороточная активность 2-5А синтетазы и сывороточная концентрация бета 2 микроглобулина и неоптерина (маркеры биологического ответа) повышаются в течение 24 ч, а затем снижаются в течение 2 дней.
Метаболизм и выведение
Интерферон бета метаболизируется и выводится печенью и почками. Общий клиренс составляет около 33-55 л/ч.
Побочные действия при системном применении
По данным плацебо-контролируемого исследования при в/м введении в дозе 30мкг 1 раз в неделю, если наблюдалось в 2% случаев и более (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).
Гриппоподобный синдром— 61%(40%), как правило в начале лечения, в т.ч. головная боль 67%(57%), миалгия 34%(15%), лихорадка 23%(13%), озноб 21%(7%), астения 21%(13%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница 19%(16%), головокружение 15%(13%), недомогание 4%(3%), обморок (обычно однократный в начале лечения) 4%(2%), суицидальные тенденции 4%(1%), судороги 3%(0%), нарушение речи 3%(0%), понижение слуха 3%(0%), атаксия 2%(0%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия 8%(3%), эозинофилия 5%(4%), вазодилатация 4%(1%), уменьшение гематокрита 3%(1%), аритмия.
Со стороны респираторной системы: развитие инфекций верхних дыхательных путей 31%(28%), синусит 18%(17%), одышка 6%(5%), отит 6%(3%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота 33%(23%), диарея 16%(10%), диспепсия 11%(7%), анорексия 7%(6%).
Аллергические реакции: крапивница 5%(2%), реакции гиперчувствительности 3%(0%).
Прочие: болевой синдром 24%(20%), в т.ч. артралгия 9%(5%), боль в животе 9%(6%), боль в груди 6%(4%); развитие инфекций 11%(6%)в т.ч. Herpes zoster 3%(2%), Herpes simplex 2%(1%); спазм мышц 7%(6%); местные реакции в области введения 4%(1%), в т.ч. воспаление 3%(0%), экхимоз 2%(1%); алопеция 4%(1%); вагинит 4%(2%), повышение уровня АСТ 3%(1%), киста яичника 3%(0%), невус 3%(0%).
С осторожностью и под строгим контролем врача следует назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
С осторожностью и под строгим контролем врача следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.