Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
Ролапитант практически полностью абсорбируется из кишечника независимо от приема пищи. Он не оказывает заметного эффекта первого прохождения через печень. Самые высокие концентрации в плазме крови достигаются примерно через четыре часа. Попадая в кровоток, 99,8% вещества связывается с белками плазмы.
Он метаболизируется печеночным ферментом CYP3A4, в результате чего образуется основной активный метаболит M19 (C4-пирролидин-гидроксилированный ролапитант) и ряд неактивных метаболитов.
Ролапитант в основном выводится с калом (52–89%) в неизмененном виде и в меньшей степени с мочой (9–20%) в виде его неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около семи дней (от 169 до 183 часов) в широком диапазоне дозирования.
Побочные действия при приеме внутрь
Общие побочные эффекты включали снижение аппетита (9% в группе ролапитанта против 7% в группе плацебо), нейтропению (9% против 8% или 7% против 6%, в зависимости от типа химиотерапии), головокружение (6% против 4%). %), расстройство желудка и стоматит (оба 4% против 2%).
Русский
Français
