Après administration intraveineuse d'une dose unique thérapeutique chez des patients présentant des fonctions hépatique et rénale normales, il a été observé une décroissance triphasique des concentrations de pirarubicine dans le plasma, avec notamment une phase a de distribution tissulaire extrêmement courte (t ½ a de 1 à 5 minutes), une t ½ β d'environ 20 à 30 minutes et une phase terminale variant de 13 à 23 heures.
Le volume apparent de distribution dans les compartiments tissulaires, très élevé, met en évidence une diffusion large de la pirarubicine dans l'organisme. Des dosages tissulaires, en particulier au niveau des tissus tumoraux, ont montré des concentrations largement supérieures aux concentrations plasmatiques.
La pirarubicine est principalement excrétée par voie biliaire. L'excrétion urinaire est faible (en 48 à 72 heures: 5 à 10 % de la dose administrée).
Les métabolites de la pirarubicine retrouvés dans le sang et les urines sont, d'une part de la doxorubicine, en quantité faible, d'autre part des composés 1-3-dihydro dérivés, métabolites glycosides (THP-adriamycinol et adriamycinol, biologiquement actifs) et enfin des composés aglycones inactifs.
La pirarubicine se distingue de la doxorubicine par une demi-vie plus courte, une large diffusion et une plus forte concentration tissulaire.
Granulopénie chez environ 2/3 des malades avec recouvrement rapide dès la 3e à 4e semaine après l'administration,
thrombopénie beaucoup plus rare,
nausées, vomissements peu intenses et de courte durée chez environ deux tiers des malades,
stomatites dans environ 5 % des cas,
alopécie réversible à l'arrêt du traitement, n'imposant le port d'une perruque que dans 20 à 25 % des cas,
aménorrhée, azoospermie.
Comme avec d'autres agents anticancéreux altérant l'ADN, des syndromes myélodysplasiques et des leucémies aiguës myéloïdes ont été observés après traitement combiné incluant la pirarubicine.
Avec les inhibiteurs de la topo-isomérase II, il a été rapporté une incidence plus élevée qu'attendue de leucémies secondaires se présentant comme des leucémies de novo LAM2, LAM3, LAM4. De telles formes peuvent présenter une courte période de latence (de 1 à 3ans). Ces formes, accessibles à un traitement curateur, nécessitent un diagnostic précoce et un traitement adapté à visée curative .
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