Posologie et mode d'emploi Timocomod 0,25 % collyre en solution
Voie locale.
EN INSTILLATION OCULAIRE.
Il est recommandé de débuter le traitement par l'instillation dans l'il malade d'une goutte de TIMOCOMOD 0,25 % deux fois par jour.
En cas d'efficacité insuffisante, la concentration supérieure sera utilisée à raison d'une goutte de TIMOCOMOD 0,50 %, deux fois par jour dans l'il malade.
Chez une petite proportion de patients, une goutte 2 fois par jour de timolol 0,10 % en collyre dans l'il malade peut être suffisante. Si la réponse clinique est insuffisante avec la solution à 0,10 %, la concentration devra être augmentée à raison d'une goutte à 0,25% deux fois par jour dans l'il malade.
L'ophtalmologiste pourra, s'il le juge nécessaire, associer TIMOCOMOD à un ou plusieurs autres traitements antiglaucomateux (par voie locale et/ou générale).
Cependant, l'association de deux collyres bêtabloquants est déconseillée .
Les autres collyres doivent être administrés au moins 15 minutes avant TIMOCOMOD.
Toutefois, la normalisation de la tension oculaire par TIMOCOMOD requiert parfois quelques semaines, aussi l'évaluation du traitement doit-elle inclure une mesure de la tension intra-oculaire après une période de traitement d'environ 4 semaines.
Dans un certain nombre de cas, l'administration quotidienne d'une seule goutte de TIMOCOMOD peut s'avérer suffisante, en particulier lorsque la pression intraoculaire a été maintenue à des niveaux satisfaisants.
Le passage systémique peut être réduit par une occlusion nasolacrymale ou par la fermeture des paupières pendant 2 minutes. Cette méthode peut contribuer à diminuer les effets indésirables systémiques et à augmenter l'efficacité locale
Substitution d'un traitement antérieur
Quand TIMOCOMOD doit prendre le relais d'un autre collyre anti-glaucomateux, ce collyre doit être arrêté à la fin d'une journée complète de traitement, et TIMOCOMOD doit être administré le lendemain à la posologie d'une goutte à 0,25 % dans l'il malade deux fois par jour.
En cas d'efficacité insuffisante, passer à TIMOCOMOD 0,50 % à raison d'une goutte dans l'il malade, deux fois par jour.
Si TIMOCOMOD doit être substitué à plusieurs antiglaucomateux associés, les suppressions ne doivent concerner qu'un seul médicament à la fois.
En cas de substitution de collyres myotiques par TIMOCOMOD, un examen de la réfraction peut s'avérer nécessaire quand les effets des myotiques ont disparu.
La prescription médicale sera accompagnée du contrôle de la pression intra-oculaire, surtout lors de l'instauration du traitement.
Population pédiatrique
En raison de données limitées, le timolol ne peut être recommandé que pour une utilisation dans le glaucome congénital primaire et le glaucome juvénile primaire et pendant une durée temporaire, en attendant que la décision d'une approche chirurgicale soit prise ou en cas d'échec chirurgical dans l'attente de nouvelles options.
Posologie
Les cliniciens doivent soigneusement évaluer le rapport bénéfice/risque avant d'envisager un traitement par timolol chez les patients pédiatriques. Avant d'instaurer un traitement par timolol, les antécédents pédiatriques détaillés doivent être recherchés et un examen doit être pratiqué afin de déterminer la présence d'anomalies systémiques.
Toutefois, si les bénéfices sont supérieurs aux risques, il est recommandé d'utiliser la plus faible concentration en principe actif disponible, une fois par jour. Si la PIO ne peut être suffisamment contrôlée, une augmentation prudente du dosage à un maximum de deux gouttes par jour et par il affecté doit être envisagée. En cas d'application deux fois par jour, un intervalle de 12 heures entre les deux applications est recommandé.
De plus, les patients, en particulier les nourrissons, doivent être surveillés avec une grande attention après l'administration de la première dose pendant une à deux heures au cabinet, et bénéficier d'une surveillance attentive jusqu'à l'intervention chirurgicale, visant à détecter d'éventuels effets secondaires oculaires et systémiques. En cas d'utilisation pédiatrique, la concentration de 0,1 % en agent actif devrait suffire.
Mode d'administration
Chez les patients pédiatriques, afin de limiter les effets indésirables potentiels :
une seule goutte doit être instillée à chaque administration ;
l'absorption systémique de bêtabloquants administrés par voie topique peut être réduite par occlusion nasolacrymale, en gardant les yeux fermés le plus longtemps possible (par exemple pendant 3 à 5 minutes) après l'instillation des gouttes.
Durée du traitement
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Timocomod collyre en solution est disponible dans les emballages suivants:
1 flacon(s) polyéthylène basse densité (PEBD) de 5 ml avec pompe "airless"
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2001-02-22
Timocomod 0,50 % collyre en solution
LABORATOIRES URSAPHARM (FRANCE)
Dosage: 0,500 g
Comment utiliser, Mode d'emploi - Timocomod
Indications
Hypertonie intra-oculaire.
Glaucome chronique à angle ouvert.
Pharmacodynamique
Sur le plan général :
Le timolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
bêta-bloquant non cardiosélectif,
absence de pouvoir agoniste partiel [ou absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)],
effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif.
Sur le plan oculaire :
le maléate de timolol en collyre abaisse la tension intra-oculaire, associée ou non à un glaucome;
son activité se manifeste environ 20 minutes après instillation, atteint son maximum en 1 à 2 heures et est encore présente au bout de 24 heures;
stabilité de l'effet hypotenseur dans le temps: l'effet peut rester constant pendant un an. Une diminution de la sensibilité au maléate de timolol reste cependant possible, notamment après un traitement plus prolongé;
il n'y a pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire ou de l'accommodation.
Population pédiatrique
On ne dispose que de très peu de données sur l'utilisation du timolol (0,25 %, 0,5 % deux fois une goutte par jour) dans la population pédiatrique pendant une durée de traitement allant jusqu'à 12 semaines. Une petite étude clinique publiée, randomisée et menée en double insu sur 105 enfants (n=71 sous timolol) âgés de 12 jours à 5 ans a montré, dans une certaine mesure, que le timolol est efficace comme traitement à court terme du glaucome congénital primaire et du glaucome juvénile primaire.
Pharmacocinétique
Dans une étude sur les concentrations plasmatiques du médicament chez six patients, l'exposition systémique au timolol fut déterminée après administration locale de timolol 0,50 % deux fois par jour. Les concentrations plasmatiques moyennes après la prise du matin étaient de 0,46 ng/ml et de 0,35 ng/ml après la prise de l'après-midi.
Population pédiatrique
Comme cela a déjà été confirmé par les données obtenues chez les adultes, 80 % de chaque goutte passe dans le système nasolacrymal, où elle peut être rapidement absorbée dans la circulation générale, via la muqueuse nasale, la conjonctive, le canal lacrymo-nasal, l'oropharynx et l'intestin, ou la peau suite au larmoiement.
Le volume sanguin étant plus faible chez l'enfant que chez l'adulte, une concentration plus élevée dans la circulation systémique doit être prise en compte. De plus, les nouveau-nés ont un système enzymatique métabolique immature, ce qui peut entraîner une augmentation de la demi-vie d'élimination et provoquer des effets indésirables.
Des données limitées indiquent que les concentrations plasmatiques de timolol chez les enfants après administration de d'un collyre à 0,25 % dépassent fortement celles des adultes après administration d'un collyre à 0,5 %, en particulier chez les nourrissons ; cela pourrait augmenter le risque d'effets secondaires tels que le bronchospasme et la bradycardie.
Effets indésirables
Effets indésirables - administration par voie oculaire
Comme les autres médicaments ophtalmiques administrés localement, le timolol est absorbé dans la circulation générale. Cela peut provoquer des effets indésirables similaires à ceux observés avec les bêta-bloquants systémiques. L'incidence d'effets indésirables systémiques après une instillation locale est plus faible qu'en cas d'administration par voie générale.
Les effets indésirables cités incluent les effets observés avec la classe des bêta-bloquants ophtalmiques.
Insomnie, dépression, cauchemars, perte de mémoire.
Affections du système nerveux
Syncope, accident vasculaire cérébral, ischémie cérébrale, augmentation des signes et symptômes de myasthénie grave, vertiges, paresthésies, céphalées, étourdissement et nervosité.
Affections oculaires
Signes et symptômes d'irritation oculaire (par exemple brûlure, picotements, larmoiements, rougeur), blépharite, hyperhémie conjonctivale, conjonctivite, kératite, vision trouble et décollement de la choroïde suite à une chirurgie filtrante , diminution de la sensibilité cornéenne, sécheresse oculaire, érosion de la cornée, ptosis, diplopie.
Hypotension, syndrome de Raynaud, refroidissement des mains et des pieds, aggravation d'une claudication intermittente existante.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Bronchospasme (surtout chez les patients présentant une maladie bronchospastique préexistante), dyspnée, toux, insuffisance respiratoire, essoufflement.
Dysfonction sexuelle, diminution de la libido, impuissance, maladie de Lapeyronie.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Asthénie/fatigue, soif.
Effets indésirables rapportés avec les collyres contenant du phosphate
Des cas de calcification cornéenne ont été très rarement rapportés lors de l'utilisation de collyres contenant du phosphate chez certains patients présentant des altérations significatives de la cornée.
ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d'un bloc auriculo-ventriculaire existant,
insuffisance cardiaque,
chute tensionnelle (une hypotension marquée a été observée en cours de dialyse après une dose de 20 mg),
bronchospasme,
hypoglycémie,
syndrome de Raynaud,
aggravation d'une claudication intermittente existante,
diverses manifestations cutanées y compris éruptions psoriasiformes.
Au plan biologique :
On a pu observer, dans de rares cas, l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.
Contre-indications
TIMOCOMOD est contre-indiqué chez les patients présentant :
Une hypersensibilité au timolol ou à l'un des composants du médicament
Des pathologies associées à une hyperréactivité bronchique notamment asthme bronchique ou antécédents d'asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive sévère.
Une bradycardie sinusale, maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire), blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non contrôlés par stimulateur cardiaque.
Une Insuffisance cardiaque non contrôlée par un traitement, choc cardiogénique.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Aspect tératogène
Chez l'animal, aucune action tératogène n'a été mise en évidence. Dans l'espèce humaine, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.
Aspect néonatal
Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence peut être sans conséquence clinique, il est néanmoins possible que survienne une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs , en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP); par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. C'est pourquoi une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.
Allaitement
Le timolol est excrété dans le lait.
Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué : en conséquence et par précaution, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.
Surdosage
Bien que les quantités de bêta-bloquants passant dans la circulation systémique soient faibles après instillation oculaire, le risque de surdosage doit être gardé à l'esprit.
Les symptômes et la conduite à tenir sont identiques à ceux d'un surdosage en bêta-bloquant par voie générale.
Interactions avec d'autres médicaments
1°) Collyres
Une surveillance ophtalmologique est nécessaire en cas de traitement concomitant par un collyre contenant de l'adrénaline (risque de mydriase).
2°) Autres médicaments
Bien que les quantités de bêta-bloquants passant dans la circulation systémique soient faibles après instillation oculaire, le risque d'interactions médicamenteuses existe.
Il convient donc de tenir compte des interactions observées avec les bêta-bloquants administrés par voie générale.
Associations contre-indiquées
+ Floctafénine
En cas de choc ou d'hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
+ Sultopride
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Associations déconseillées
+ Amiodarone
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
+ Antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil)
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire, et défaillance cardiaque (synergie des effets).
Une telle association doit se faire sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
+ Bêta-bloquants utilisés dans l'insuffisance cardiaque
Risque de majoration des effets indésirables des bêta-bloquants, avec notamment risque de bradycardie excessive.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anesthésiques volatils halogénés
Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquant. (L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-stimulants).
En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants). Surveillance clinique régulière.
+ Quinidine
Une potentialisation des effets systémiques bêta-bloquant du collyre et une augmentation des concentrations plasmatiques du bêta-bloquant ont été rapportées lors de l'association du timolol en collyre et de la quinidine, probablement en raison de l'inhibition du métabolisme du bêta-bloquant par la quinidine (décrit pour le timolol).
+ Baclofène
Majoration de l'effet antihypertenseur.
Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
+ Clonidine et autres antihypertenseurs centraux (alphaméthyldopa, guanfacine, moxonidine, rilménidine)
Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.
Eviter l'arrêt brutal de l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.
+ Insuline, sulfamides hypoglycémiants
1. Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie: les palpitations et la tachycardie.
2. La plupart des bêta-bloquants non cardiosélectifs augmentent l'incidence et la sévérité de l'hypoglycémie.
Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.
+ Médicaments donnant des torsades de pointes:
Antiarythmiques de classe la (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, dofétilide, ibutilide, sotalol), certains neuroleptiques: phénothiaziniques (chlorpromazine, cyamémazine, lévomépromazine, thioridazine, trifluopérazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), autres neuroleptiques (pimozide) et autres médicaments tels que: bépridil, cisapride, diphémanil, érythromycine IV, vi ncamine IV, mizolastine, halofantrine, sparfloxacine, pentamidine, moxifloxacine...
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique.
+ Propafénone
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Surveillance clinique et ECG.
Associations à prendre en compte
+ AINS (voie générale) y compris les inhibiteurs sélectifs de cox-2
Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
+ Alpha-bloquant à visée urologique: alfuzosine, doxazosine, prazosine, tamsulosine, térazosine
Majoration de l'effet antihypertenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.
+ Amifostine
Majoration de l'effet antihypertenseur.
+ Antagonistes du calcium: (dihydropyridines)
Hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet isotrope négatif in vitro des dihydropyridines, plus ou moins marqué en fonction des produits, et susceptible de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêta-bloquant). La présence d'un traitement bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
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