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Goséréline


Goséréline - la goséréline est un décapeptide de synthèse analogue agoniste de la lh-rh naturelle.


Goséréline - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Goséréline - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
GOSERELIN
Numéro CAS:
65807-02-5
Formule brute:
C59H84N18O14
Nomenclature de l'UICPA:
(2S)-N-[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1R)-1-(tert-butoxymethyl)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-4-guanidino-1-[(2S)-2-(ureidocarbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl]butyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]amino]-2-oxo-ethyl]amino]-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]-5-oxo-pyrrolidine-2-carboxamide

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Composés chimiques

GOSÉRÉLINE
Dénomination commune internationale:
GOSERELIN
Numéro CAS:
65807-02-5
Formule brute:
C59H84N18O14
Nomenclature de l'UICPA:

(2S)-N-[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1R)-1-(tert-butoxymethyl)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-4-guanidino-1-[(2S)-2-(ureidocarbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl]butyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]amino]-2-oxo-ethyl]amino]-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2-oxo-ethyl]-5-oxo-pyrrolidine-2-carboxamide

(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(carbamoylhydrazo)-oxomethyl]-1-pyrrolidinyl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxo-2-pyrrolidinecarboxamide

ACÉTATE DE GOSÉRÉLINE
Dénomination commune internationale:
GOSERELIN ACETATE
Numéro CAS:
145781-92-6
Formule brute:
C59H84N18O14.C2H4O2

Goséréline - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
goserelin
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
goséréline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
goserelin acetate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Гозерелин
Pharmacopée américaine
goserelin
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
goserelina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
goserelinum
Pharmacopée chinoise
戈舍瑞林


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • implant
  • implant injectable pour voie sous cutanée

Pharmacodynamique

La goséréline est un décapeptide de synthèse analogue agoniste de la LH-RH naturelle.
L'administration chronique d'acétate de goséréline entraîne, après environ trois semaines, une forte réduction des taux de LH hypophysaire et des taux de testostérone plasmatique au niveau habituellement observé chez les hommes ayant subi une castration chirurgicale.
Celle-ci est maintenue pendant toute la durée du traitement.
Chez l'homme, à l'instauration du traitement par l'acétate de goséréline, la stimulation initiale de la sécrétion de LH entraîne une élévation transitoire de la testostérone plasmatique.
Cependant, en une semaine, la concentration plasmatique de testostérone retombe à son niveau initial.
Chez la femme, une stimulation initiale de la sécrétion de LH, FSH et d'estradiol est également observée.
Les concentrations plasmatiques de l'estradiol chutent 21 jours environ après la première injection et restent à un niveau comparable à celui observé chez les femmes ménopausées lorsque le traitement est administré toutes les 4 semaines.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - GOSÉRÉLINE - usage parentéral

La goséréline a une demi-vie sérique d'élimination de 7 heures environ chez les patients atteints d'un cancer de la prostate et de 2 à 4 heures chez les sujets ayant une fonction rénale normale (la LH-RH naturelle a une demi-vie de 13 minutes).
La demi-vie de la goséréline augmente chez les sujets présentant une insuffisance rénale jusqu'à 12 heures environ.
Chez l'insuffisant hépatique, les concentrations maximales et les aires sous courbes sont significativement plus élevées par rapport au sujet sain.
La formulation implant de l'acétate de goséréline libère le principe actif de façon continue, le pic de concentration sérique survenant 2 semaines environ après l'administration.
Il n'est pas observé d'accumulation lorsque l'implant est administré toutes les 4 semaines

Dosage

Dosage - GOSÉRÉLINE - usage parentéral
Implant
Des précautions doivent être prises lors de l'injection de GOSÉRÉLINE 3,6 mg dans la paroi abdominale antérieure du fait de la proximité de l'artère épigastrique inférieure sous-jacente et de ses branches.
Une prudence particulière doit être observée lors de l'administration de GOSÉRÉLINE 3,6 mg chez les patients ayant un IMC bas et/ou recevant un traitement anticoagulant .
Pour une administration correcte, se reporter au schéma du mode d'administration inséré dans la boite.
Cancer du sein et de la prostate :
Un implant d'acétate de goséréline, dosé à 3,6 mg, sera injecté par voie sous-cutanée dans la paroi abdominale antérieure, tous les 28 jours.
Dans l'indication : « traitement adjuvant à la radiothérapie externe dans le cancer de la prostate localement avancé », la durée de l'hormonothérapie est fixée à 3 ans.
Mode d'administration
Avant l'injection, il convient de s'assurer qu'une partie de l'implant est visible dans la fenêtre de la seringue.
Précautions à prendre avant la manipulation ou l'administration du médicament :
Le piston ne doit pas être enlevé lorsque l'aiguille est en place et il est indispensable de le pousser à fond pour injecter l'implant dans le tissu sous-cutané.

Indications

Indications - GOSÉRÉLINE - usage systémique
GOSÉRÉLINE est indiqué chez les adultes dans le :
Traitement du cancer de la prostate métastasé.
Un effet favorable du médicament est d'autant plus net et plus fréquent que le patient n'a pas reçu antérieurement de traitement hormonal.
Traitement adjuvant à la radiothérapie externe dans le cancer de la prostate localement avancé (stade T3 -T4 de la classification TNM ou stade C de la classification AUA).
Traitement du cancer du sein métastatique hormono-dépendant de la femme préménopausée quand une suppression de la fonction ovarienne est nécessaire.
Remarque : Ce médicament n'est en aucune façon le traitement adjuvant du cancer du sein non métastasé.

Contre-indications

Grossesse et allaitement .

Effets indésirables

Effets indésirables - GOSÉRÉLINE - usage systémique
Les catégories de fréquences suivantes sont basées sur tous les effets indésirables provenant des études cliniques, des études post-commercialisation et des rapports spontanés.
Dans cette section, les effets indésirables sont définis comme suit : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), et très rare (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Tableau : Réactions indésirables médicamenteuses à GOSÉRÉLINE 3,6 mg présentées par classe de système d'organe MedDRA
Classe de système d'organe
Fréquence
Hommes
Femmes
Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (incluant kystes et polypes)
Très rare
Tumeur de l'hypophyse
Tumeur de l'hypophyse
Fréquence indéterminée
NA
Dégénérescence des fibromes utérins
Affections du système immunitaire
Peu fréquent
Hypersensibilité au médicament
Hypersensibilité au médicament
Rare
Réaction
anaphylactique
Réaction
anaphylactique
Affections endocriniennes
Très rare
Hémorragie hypophysaire
Hémorragie hypophysaire
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquent
Diminution de la tolérance au glucosea
NA
Peu fréquent
Hypercalcémie
Affections psychiatriques
Très fréquent
Diminution de la libidob
Diminution de la libidob
Peu fréquent
Altération de l'humeur, dépression (prise à court terme)
Altération de l'humeur, dépression (prise à court terme)
Fréquent
Altération de l'humeur, dépression (prise à long terme)
Altération de l'humeur, dépression (prise à long terme)
Très rare
Trouble psychotique
Trouble psychotique
Affections du système nerveux
Fréquent
Paresthésies
Paresthésies
Compression de la moelle épinière
NA
NA
Céphalées
Affections vasculaires
Très fréquent
Bouffées, Vasomotricesb
Bouffées, Vasomotricesb
Fréquent
Variation de la pression artériellec
Variation de la pression artériellec
Affections cardiaques
Fréquent
Insuffisance cardiaque f
Infarctus du myocardef
Fréquence indéterminée
Allongement de l'intervalle QT
Allongement de l'intervalle QT
Affections de la peau et du tissu sous cutané
Très fréquent
Hyperhydroseb
Acnéi
Hyperhydroseb
Fréquent
Rashd
Rashd
Alopécieg
Fréquence
indéterminée
Alopécieh
Affections musculo-squelettiques, systémiques et osseuses
Fréquent
Douleurs osseusese
NA
Arthralgie
Peu fréquent
Arthralgie
Affections du rein et des voies urinaires
Peu fréquent
Obstruction de l'uretère
NA
Affections des organes de reproduction et du sein
Très fréquent
Impuissance
NA
NA
Sécheresse vulvovaginale
NA
Augmentation du volume mammaire
Fréquent
Gynécomastie
NA
Peu fréquent
Sensibilité
mammaire
NA
Rare
NA
Kyste ovarien
Fréquence
indéterminée
NA
Hémorragie de privation
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très fréquent
Réactions au site d'injection
Fréquent
Réactions au site
d'injection
Augmentation du volume tumoral, tumeur douloureuse
Investigations
Fréquent
Perte de densité minérale osseuse , augmentation du poids
Perte de densité minérale osseuse , augmentation du poids
a Une diminution de la tolérance au glucose a été observée chez les hommes recevant des agonistes de la LHRH. Elle peut se manifester sous la forme d'un diabète ou, chez les patients ayant déjà un diabète sucré, par une perte de la maîtrise de la glycémie.
b Effets pharmacologiques qui ne nécessitent que rarement l'arrêt du traitement. Les bouffées de chaleur et sueurs peuvent continuer après l'arrêt du traitement par GOSÉRÉLINE.
c Peuvent se manifester sous forme d'une hypotension ou d'une hypertension et sont parfois observées chez les patients ayant reçu de la goséréline. Ces modifications sont habituellement transitoires, disparaissant pendant le traitement ou après l'arrêt du traitement par la goséréline. Dans de rares cas, ces modifications ont été suffisamment importantes pour nécessiter une intervention médicale, notamment l'arrêt du traitement par goséréline.
d Généralement léger, régressant souvent sans nécessiter l'arrêt du traitement.
e Initialement, les patients atteints de cancer de la prostate pourront ressentir une augmentation temporaire des douleurs osseuses pouvant être prise en charge par un traitement symptomatique.
f Une augmentation des cas d'insuffisance cardiaque et d'infarctus du myocarde a été observée lors d'une étude épidémiologique chez les patients traités par agonistes de la LHRH dans le traitement du cancer de la prostate. Le risque apparaît augmenté lors de l'association d'agonistes de la LHRH et d'anti-androgènes.
g Une perte des cheveux a été rapportée chez les femmes. Elle est habituellement légère mais peut être sévère dans certains cas.
h Particulièrement perte des poils au niveau du corps, ce qui est un effet attendu de la baisse des taux d'androgènes.
i L'apparition d'acné a généralement été observée le mois suivant le début de traitement par goséréline.
Expérience post-commercialisation
Un petit nombre de cas de modification de la numération formule sanguine, de dysfonction hépatique, d'embolie pulmonaire et de pneumonie interstitielle a été rapporté lors de l'utilisation de GOSÉRÉLINE.
En début de traitement, les patientes atteintes de cancer du sein pourraient ressentir une intensification temporaire des signes et des symptômes pouvant être prise en charge par un traitement symptomatique.
Rarement, des patientes atteintes de cancer du sein métastasé ont développé une hypercalcémie lors de l'instauration du traitement. Il convient d'exclure l'hypercalcémie en présence de signes évocateurs (par ex. soif, etc.).
Rarement, certaines femmes entrent en ménopause pendant le traitement par les analogues de la LHRH et leurs règles ne reviennent pas à l'arrêt du traitement. Il n'est pas déterminé s'il s'agit d'un effet du traitement par GOSÉRÉLINE ou d'une conséquence de leurs états gynécologiques.

Surdosage

L'expérience en matière de surdosage est limitée chez l'Homme. Dans des cas où GOSÉRÉLINE a été administré avant la date prévue, ou lorsqu'une dose de goséréline plus importante que la dose prévue a été administrée, aucun effet indésirable cliniquement significatif n'a été observé. Les tests réalisés chez l'animal suggèrent que, à des doses plus élevées de goséréline, aucun autre effet que les effets thérapeutiques voulus sur les concentrations d'hormones sexuelles et l'appareil reproducteur ne sera visible. En cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique.

Grossesse/Allaitement

GOSÉRÉLINE ne doit pas être utilisé pendant la grossesse car l'utilisation intercurrente d'agonistes de la LHRH est associée à un risque théorique d'avortement ou d'anomalie fœtale.
Fertilité
Avant le traitement, les femmes potentiellement fertiles doivent être soigneusement examinées afin d'exclure toute grossesse. Des méthodes de contraception non hormonales doivent être utilisées pendant le traitement jusqu'au rétablissement des règles.
Allaitement
GOSÉRÉLINE ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Etant donné que le traitement par suppression androgénique peut entraîner un allongement de l'intervalle QT, l'utilisation concomitante de GOSÉRÉLINE avec des médicaments connus pour allonger l'intervalle QT ou des médicaments pouvant induire des torsades de pointes tels que les médicaments antiarythmiques de classe Ia (par exemple quinidine, disopyramide) ou de classe III (par exemple amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), la méthadone, la moxifloxacine, les antipsychotiques, etc… doit être évaluée avec précaution

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