Pharmacodynamique
Prométhazine
Antihistaminique H1, phénothiazine à chaîne latérale aliphatique, qui se caractérise par :
un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale.
un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques.
un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - PROMÉTHAZINE - voie orale
La biodisponibilité de la prométhazine est comprise entre 13 et 40%.
Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 1,5 à 3 heures.
Le volume de distribution est élevé en raison de la liposolubilité de la molécule, d'environ 15 l/kg.
La fraction liée aux protéines plasmatiques est égale à 75-80%.
La demi-vie est comprise entre 10 et 15 heures.
Le métabolisme consiste en une sulfoxydation suivie d'une déméthylation.
La clairance rénale représente moins de 1% de la clairance totale et environ 1% de la quantité de prométhazine administrée est retrouvée sous forme inchangée dans les urines. Les métabolites retrouvés dans l'urine, sulfoxide notamment, représentent environ 20% de la dose.
Variation physiopathologique : risque d'accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
Pharmacocinétique - PROMÉTHAZINE - usage parentéral
Prométhazine
Le volume de distribution est élevé en raison de la liposolubilité de la molécule, d'environ 15 l/kg.
La fraction liée aux protéines plasmatiques est égale à 75-80%.
La demi-vie est comprise entre 10 et 15 heures.
Le métabolisme consiste en une sulfoxydation suivie d'une déméthylation.
La clairance rénale représente moins de 1% de la clairance totale et environ 1% de la quantité de prométhazine administrée est retrouvée sous forme inchangée dans les urines. Les métabolites retrouvés dans l'urine, sulfoxide notamment, représentent environ 20% de la dose.
Variation physiopathologique : risque d'accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
Dosage
Dosage - PROMÉTHAZINE - voie orale
Comprimé enrobé
RESERVE A L'ADULTE.
Voie orale.
Manifestations allergiques : 1 à 2 comprimés par prise, à renouveler en cas de besoin au bout de 4 heures minimum, sans dépasser 6 comprimés par jour.
Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l'effet sédatif prononcé de la prométhazine. Le traitement doit être court.
Insomnies occasionnelles, insomnies transitoires : 1 à 2 comprimés le soir, 15 à 30 minutes avant le coucher.
Le traitement doit être aussi bref que possible (2 à 5 jours).
Si l'insomnie persiste au-delà de cette période, le traitement devra être réévalué.
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 1 AN.
Voie orale.
Utiliser le gobelet-doseur gradué à 5 et 10 ml:
Chez l'adulte: 2 graduations de 10 ml du gobelet-doseur par prise, 4 à 5 fois par jour.
Chez l'enfant de plus de 12 ans: 1 à 2 graduations de 10 ml du gobelet-doseur par prise, 4 fois par jour, sans dépasser 5 graduations de 10 ml par jour.
Chez l'enfant de 5 à 12 ans: 1 à 2 graduations de 5 ml du gobelet-doseur par prise, 2 à 3 fois par jour, sans dépasser 5 graduations de 5 ml par jour.
Chez l'enfant de 2 à 5 ans: 1 graduation de 5 ml du gobelet-doseur par prise, 3 fois par jour. Chez l'enfant de 1 à 2 ans: 1 graduation de 5 ml du gobelet-doseur par prise, 2 fois par jour.
Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l'effet sédatif prononcé de la prométhazine.
Dosage - PROMÉTHAZINE - application topique
Crème
Application en couche mince, 2 à 3 fois par jour.
Population pédiatrique
Aucune donnée n'est disponible.
Mode d'administration
Dosage - PROMÉTHAZINE - usage parentéral
Solution injectable
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 15 ANS.
Voie intramusculaire profonde ou perfusion intraveineuse.
1 ampoule à renouveler en cas de besoin une fois.
Indications
Indications - PROMÉTHAZINE - usage systémique
Traitement symptomatique des manifestations allergiques diverses :
rhinite (saisonnière ou perannuelle),
conjonctivite,
urticaire.
Insomnies occasionnelles,
Insomnies transitoires.
Indications - PROMÉTHAZINE - application topique
Traitement symptomatique local du prurit, en particulier piqûres d'insectes.
Contre-indications
Ce médicament est CONTRE-INDIQUE en raison de la présence de prométhazine dans les cas suivants :
hypersensibilité aux antihistaminiques,
enfant de moins de 15 ans,
antécédents d'agranulocytose à d'autres phénothiazines,
risque de rétention urinaire liée à des troubles urétro-prostatiques,
risque de glaucome par fermeture de l'angle,
ce médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une allergie au blé (autre que la maladie cliaque).
Ce médicament est GENERALEMENT DECONSEILLE :
en cas d'allaitement ,
en association avec le sultopride .
Effets indésirables
Effets indésirables - PROMÉTHAZINE - usage systémique
Les caractéristiques pharmacologiques de la prométhazine sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose :
Effets neurovégétatifs :
sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement;
effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, risque de rétention urinaire;
hypotension orthostatique;
troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration;
incoordination motrice, tremblements (plus fréquent chez le sujet âgé);
confusion mentale, hallucinations;
plus rarement, effets à type d'excitation: agitation, nervosité, insomnie;
Réactions de sensibilisation :
érythèmes, eczéma, prurit, purpura, urticaire éventuellement géante,
dème, plus rarement dème de Quincke,
choc anaphylactique.
photosensibilisation;
Effets hématologiques :
leucopénie, neutropénie, agranulocytose exceptionnelle;
thrombocytopénie,
anémie hémolytique.
Effets indésirables - PROMÉTHAZINE - application topique
Risque de sensibilisation aux différents constituants de la préparation : prométhazine, lanoline ou graisse de laine, parabènes....
Surdosage
Signes d'un surdosage en prométhazine : convulsions (surtout chez le nourrisson et l'enfant), troubles de la conscience, coma ;
Un traitement symptomatique sera institué en milieu spécialisé.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Aspect malformatif (1er trimestre) :
il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal pour la prométhazine.
En clinique, l'utilisation de la prométhazine au cours d'un nombre limité de grossesses n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou ftotoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse
Aspect ftotoxique (2ème et 3ème trimestres):
Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies d'un antihistaminique anticholinergique. tel que la prométhazine ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques des phénothiazines (distension abdominale, iléus méconial, retard à l'émission du méconium, difficulté de la mise en route de l'alimentation, tachycardies, troubles neurologiques...).
Compte tenu de ces données, l'utilisation de ce médicament est à éviter, par mesure de précaution, au cours du premier trimestre de la grossesse. Il ne sera prescrit que si nécessaire par la suite, en se limitant, au 3ème trimestre, à un usage ponctuel.
Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.
Allaitement
La prométhazine passe dans le lait maternel. Compte tenu des possibilités de sédation ou d'excitation paradoxale du nouveau-né, et plus encore des risques d'apnée du sommeil évoqués avec les phénothiazines, ce médicament est déconseillé en cas d'allaitement.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boisson alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
+ Sultopride
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsade de pointes, par addition des effets électrophysiologique
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central (antidépresseurs sédatifs, barbituriques, benzodiazépines, clonidine et apparentés, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), méthadone, neuroleptiques, anxiolytiques)
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques)
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.
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