Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - TIAPRIDE - voie orale
En administration per os, une dose de 200 mg de tiapride entraîne l'apparition d'un pic plasmatique de 1,3 mcg/ml une heure après la prise.
La biodisponibilité absolue du comprimé de tiapride est de 75 %. En cas de prise immédiatement avant le repas, la biodisponibilité est augmentée de 20 %, le pic plasmatique est augmenté de 40%. Chez le sujet âgé, l'absorption est plus lente.
La distribution corporelle du tiapride est rapide (moins de 1 heure). Le tiapride passe la barrière hématoencéphalique ainsi que la barrière placentaire sans accumulation.
Le passage dans le lait a été observé chez l'animal, le rapport lait/sang est de 1,2.
Le tiapride n'est pas fixé sur les protéines plasmatiques, et très faiblement fixé sur les érythrocytes. Le métabolisme du tiapride chez l'homme est très faible : 70 % de la dose administrée sont retrouvés sous forme inchangée dans les urines. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 2,9 h chez la femme et de 3,6 h chez l'homme.
L'excrétion est essentiellement urinaire, la clairance rénale est de 330 ml/mn.
Pharmacocinétique - TIAPRIDE - usage parentéral
Après injection intramusculaire d'une dose de 200 mg de tiapride, un pic plasmatique de 2,5 mcg/ml est atteint en 30 minutes.
La biodisponibilité absolue du comprimé TIAPRIDE est de 75 %. En cas de prise immédiatement avant le repas, la biodisponibilité est augmentée de 20 %, le pic plasmatique est augmenté de 40 %. Chez le sujet âgé, l'absorption est plus lente.
La distribution corporelle du tiapride est rapide (moins de 1 heure). Le tiapride passe la barrière hématoencéphalique ainsi que la barrière placentaire sans accumulation.
Le passage dans le lait a été observé chez l'animal, le rapport lait/sang est de 1,2.
Le tiapride n'est pas fixé sur les protéines plasmatiques, et très faiblement fixé sur les érythrocytes. Le métabolisme du tiapride chez l'homme est très faible: 70 % de la dose administrée sont retrouvés sous forme inchangée dans les urines. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 2,9 h chez la femme et de 3,6 h chez l'homme.
L'excrétion est essentiellement urinaire, la clairance rénale est de 330 ml/mn.
Dosage
Dosage - TIAPRIDE - voie orale
Comprimé sécable
Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 6 ans.
La posologie minimale efficace sera toujours recherchée. Si l'état clinique du patient le permet, le traitement sera instauré à dose faible, puis augmenté progressivement par paliers.
Traitement de courte durée des états d'agitation et d'agressivité, notamment en cas de symptômes psychotiques associés :
Réservé à l'adulte : 200 à 300 mg maximum par jour, pendant maximum 4 semaines.
Chorées sévères :
Chez l'adulte : 300 à 800 mg/jour.
Le traitement sera commencé à dose très faible, 25 mg/jour, puis augmenté par palier, très progressivement, jusqu'à obtenir la dose minimale efficace.
Forme sévère de la maladie des tics de Gilles de la Tourette :
Chez l'adulte : 300 à 800 mg/jour.
Le traitement sera commencé à dose très faible, 25 mg/jour, puis augmenté par palier, très progressivement, jusqu'à obtenir la dose minimale efficace.
Chez l'enfant de plus de 6 ans : 3 à 6 mg/kg/jour. La dose maximale est de 300 mg/jour.
Chez l'enfant, la forme solution buvable est mieux adaptée.
Chez le sujet âgé, la posologie de 200 à 300 mg/jour sera atteinte progressivement.
Le traitement sera instauré à dose faible, 50 mg deux fois par jour. La posologie sera augmentée progressivement par paliers de 50 à 100 mg tous les deux à trois jours. La dose moyenne utilisée chez le sujet âgé est de 200 mg par jour. La dose maximale recommandée est de 300 mg.
Insuffisance rénale :
Chez le sujet insuffisant rénal, l'excrétion est corrélée à la clairance de la créatinine. Pour des clairances de la créatinine inférieures à 20 ml/min, les doses journalières seront ajustées selon la gravité de l'insuffisance rénale : une demi-dose pour une clairance de la créatinine de 11 à 20 ml/min et un quart de dose pour une clairance de la créatinine de 10 ml/min.
Insuffisance hépatique :
Chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique, les données disponibles sont insuffisantes pour établir des recommandations. L'administration doit se faire avec prudence chez ces patients.
Solution buvable en gouttes
1 goutte = 5 mg de tiapride.
Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 3 ans.
L'utilisation chez l'enfant de moins de 6 ans sera réservée à des situations exceptionnelles, en milieu spécialisé.
La posologie minimale efficace sera toujours recherchée. Si l'état clinique du patient le permet, le traitement sera instauré à dose faible, puis augmenté progressivement par paliers.
Traitement de courte durée des états d'agitation et d'agressivité, notamment en cas de symptômes psychotiques associés:
Réservé à l'adulte: 200 à 300 mg maximum par jour, pendant 4 semaines maximum.
Chorées sévères :
Chez l'adulte: 300 à 800 mg/jour.
Le traitement sera commencé à dose très faible, 25 mg/jour, puis augmenté par palier, très progressivement, jusqu'à obtenir la dose minimale efficace.
Forme sévère de la maladie des tics de Gilles de la Tourette :
Chez l'adulte : 300 à 800 mg/jour.
Le traitement sera commencé à dose très faible, 25 mg/jour, puis augmenté par palier, très progressivement, jusqu'à obtenir la dose minimale efficace.
Chez l'enfant de plus de 6 ans : 3 à 6 mg/kg/jour. La dose maximale est de 300 mg/jour.
Chez le sujet âgé, la posologie de 200 à 300 mg/jour sera atteinte progressivement.
Le traitement sera instauré à dose faible, 50 mg deux fois par jour. La posologie sera augmentée progressivement par paliers de 50 à 100 mg tous les deux à trois jours. La dose moyenne utilisée chez le sujet âgé est de 200 mg par jour. La dose maximale recommandée est de 300 mg.
Insuffisance rénale
Chez le sujet insuffisant rénal, l'excrétion est corrélée à la clairance de la créatinine. Pour des clairances de la créatinine inférieures à 20 ml/min, les doses journalières seront ajustées selon la gravité de l'insuffisance rénale: une demi-dose pour une clairance de la créatinine de 11 à 20 ml/min et un quart de dose pour une clairance de la créatinine de 10 ml/min.
Insuffisance hépatique
Chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique, les données disponibles sont insuffisantes pour établir des recommandations. L'administration doit se faire avec prudence chez ces patients.
Dosage - TIAPRIDE - usage parentéral
Solution injectable
Réservé à l'adulte.
La voie injectable devrait être utilisée seulement si les formes orales ne sont pas possibles.
La voie injectable intramusculaire est préférable à la voie intraveineuse en raison d'un risque plus faible d'effets secondaires.
La posologie minimale efficace sera toujours recherchée. Si l'état clinique du patient le permet, le traitement sera instauré à dose faible, puis augmenté progressivement par paliers.
Chez l'adulte
En général 200 à 300 mg/j.
Les injections seront faites toutes les 4 à 6 heures.
Cette posologie peut être augmentée jusqu'à 1 200 mg/jour maximum.
Chez le sujet âgé
200 à 300 mg/jour en 2 ou 3 injections espacées de 6 heures.
Ne pas dépasser 100 mg par injection.
Insuffisance rénale
Chez le sujet insuffisant rénal, l'excrétion est corrélée à la clairance de la créatinine. Pour des clairances de la créatinine inférieures à 20 ml/min, les doses journalières seront ajustées selon la gravité de l'insuffisance rénale: une demi-dose pour une clairance de la créatinine de 11 à 20 ml/min et un quart de dose pour une clairance de la créatinine de 10 ml/min.
Insuffisance hépatique
Chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique, les données disponibles sont insuffisantes pour établir des recommandations. L'administration doit se faire avec prudence chez ces patients.
Mode d'administration
Voie injectable, IM ou IV.
Indications
Indications - TIAPRIDE - usage systémique
Chez l'adulte :
Traitement de courte durée (moins de 4 semaines) des états d'agitation et d'agressivité, notamment en cas de symtômes psychotiques associés ;
Chorée sévère dans la maladie de Huntington.
Chez l'adulte et l'enfant de plus de 6 ans :
Forme sévère de la maladie des tics de Gilles de la Tourette lorsque le traitement non pharmacologique n'est pas suffisant.
Contre-indications
Ce médicament NE DOIT PAS ETRE UTILISE dans les cas suivants :
tumeur prolactino-dépendante connue ou suspectée, par exemple adénome hypophysaire à prolactine et cancer du sein prolactino-dépendant ;
phéochromocytome, connu ou suspecté ;
en association avec le citalopram, l'escitalopram, la dompéridone, hydroxyzine, pipéraquine, les dopaminergiques hors parkinson (cabergoline, quinagolide) .
Effets indésirables
Effets indésirables - TIAPRIDE - usage systémique
Dans chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Les effets indésirables ont été classés par ordre de fréquence en utilisant la convention suivante : très fréquent ≥ 1/10 ; fréquent ≥ 1/100, <1/10 ; peu fréquent ≥ 1/1000, <1/100 ; rare ≥ 1/10000, <1/1000 ; très rare <1/10 000, fréquence indéterminée (ne peut être estimée avec les données disponibles).
Affections hématologiques et du système lymphatique
Fréquence indéterminée
leucopénie, neutropénie et agranulocytose .
Affections endocriniennes
Peu fréquent
augmentation du taux de prolactine plasmatique réversible après arrêt du médicament pouvant être la cause de : galactorrhée, aménorrhée, gynécomastie, hypertrophie mammaire, douleur mammaire, trouble de l'orgasme, impuissance.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquence indéterminée
hyponatrémie, syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH).
Affections du système nerveux
Fréquent
Parkinsonisme et symptômes apparentés (tremblements, hypertonie, hypersalivation, hypokinésie) peuvent apparaître. Ces symptômes sont généralement réversibles, après l'administration d'antiparkinsoniens anticholinergiques ;
céphalées ;
vertiges, sensation vertigineuse.
Peu fréquent
dystonie (spasmes, torticolis, crises oculogyres, trismus), akathisie. Ces symptômes sont généralement réversibles après l'arrêt du traitement ou l'administration d'antiparkinsoniens anticholinergiques.
Rare
dyskinésies aiguës. Ces symptômes sont généralement réversibles après l'administration d'antiparkinsoniens anticholinergiques.
Fréquence indéterminée
des dyskinésies tardives caractérisées par des mouvements rythmiques involontaires de la langue, du visage et des membres ont été rapportées, comme avec les autres neuroleptiques, surtout après administration prolongée de plus de trois mois. Les antiparkinsoniens anticholinergiques sont sans action ou peuvent provoquer une aggravation ;
comme avec les autres neuroleptiques, un syndrome malin des neuroleptiques potentiellement fatal ;
syncope/perte de connaissance,
convulsion.
Affections psychiatriques
Fréquent
somnolence/torpeur, insomnie, agitation, indifférence.
Fréquence indéterminée
confusion, hallucination
Affections cardiaques
Fréquence indéterminée
allongement de l'intervalle QT ;
arythmies ventriculaires telles que torsades de pointes, tachycardie ventriculaire,
pouvant entraîner une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque et une mort subite .
Affections vasculaires
Fréquence indéterminée
des cas de thromboembolies veineuses, y compris des cas d'embolies pulmonaires, parfois fatales, ainsi que de thromboses veineuses profondes ont été rapportés avec les antipsychotiques .
hypotension, généralement orthostatique ;
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence indéterminée
pneumonie par inhalation ;
dépression respiratoire en association avec d'autres médicaments dépresseurs du système nerveux central.
Affections gastro-intestinales
Fréquence indéterminée
constipation, obstruction intestinale, iléus.
Affections hépatobiliaires
Fréquence indéterminée
augmentation des enzymes hépatiques
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée
rash, y compris éruption érythémateuse, éruption maculopapuleuse et urticaire.
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Fréquence indéterminée
augmentation de la créatine phosphokinase sanguine, rhadomyolyse.
Affections gravidiques, puerpérales et périnatales
Fréquence indéterminée
syndrome de sevrage néonatal .
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquent
asthénie, fatigue.
Peu fréquent
prise de poids.
Lésions, intoxications et complications d'intervention
Fréquence indéterminée
chutes, particulièrement chez le sujet âgé.
Surdosage
A ce jour, les données concernant le surdosage aigu avec TIAPRIDE sont limitées. Les signes et symptômes qui ont été rapportés résultaient généralement d'une augmentation des effets pharmacologiques du médicament, se traduisant au plan clinique par somnolence, sédation, coma, hypotension et symptômes extrapyramidaux.
Des cas d'issue fatale ont été rapportés principalement en cas d'association avec d'autres substances psychotropes.
Il n'existe pas d'antidote connu au tiapride.
En cas de surdosage aigu, l'association à d'autres médicaments doit être recherchée et des mesures appropriées doivent être mises en uvre :
surveillance étroite des fonctions vitales ;
surveillance cardiaque sous monitorage (risque d'allongement de l'intervalle QT et d'arythmie ventriculaire) qui sera poursuivie jusqu'au rétablissement du patient ;
en cas d'apparition de symptômes extrapyramidaux sévères, un traitement anticholinergique doit être administré.
Le tiapride étant faiblement dialysable, l'hémodialyse n'est pas recommandée pour éliminer le produit.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Le maintien d'un bon équilibre psychique maternel est souhaitable tout au long de la grossesse pour éviter toute décompensation. Si une prise en charge médicamenteuse est nécessaire pour assurer cet équilibre, elle doit être instituée ou poursuivie à dose efficace tout au long de la grossesse.
Il existe des données limitées sur l'utilisation du tiapride chez la femme enceinte. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effets néfastes directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire et ftal, l'accouchement et le développement postnatal.
L'analyse des grossesses exposées n'a révélé aucun effet malformatif particulier du tiapride.
L'utilisation du tiapride est envisageable quel que soit le terme de la grossesse.
Les nouveau-nés exposés aux antipsychotiques (dont TIAPRIDE ) au cours du troisième trimestre de la grossesse, présentent un risque d'événements indésirables incluant des symptômes extrapyramidaux et/ou des symptômes de sevrage, pouvant varier en terme de sévérité et de durée après la naissance . Les réactions suivantes ont été rapportées : agitation, hypertonie, hypotonie, tremblements, somnolence, détresse respiratoire, troubles de l'alimentation. En conséquence, les nouveau-nés doivent être étroitement surveillés.
Allaitement
En l'absence de données sur le passage du tiapride dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé.
Fertilité
Une diminution de la fécondité a été observée chez les animaux traités par tiapride.
Chez la femme, en raison de l'interaction avec les récepteurs de la dopamine, le tiapride pourrait entrainer une hyperprolactinémie pouvant être associée avec une aménorrhée, une anovulation, et des problèmes de fécondité .
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