Лекарственный препарат Никоретте зарегистрирован на территории России
В аптеках России препарат Никоретте присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Никоретте, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства.
Инструкция по применению и дозировка Никоретте трансдермальная терапевтическая система;
У взрослых (в т.ч. у лиц пожилого возраста) лечение начинают с применения 1 пластыря 15 мг/16 ч (30 см2), который накладывают на неповрежденную кожу ежедневно утром (непосредственно после пробуждения) и удаляют перед сном.
Длительность начального периода терапии определяется индивидуально, при этом обычно она составляет, по крайней мере, 3 мес. Затем заместительную терапию постепенно отменяют. При этом в течение 2-3 недель ежедневно накладывают по одному пластырю 10 мг/16 ч (20 см2), а в течение последующих 2-3 недель – по одному пластырю 5 мг/16 ч (10 см2).
Применять пластыри в течение более 6 месяцев обычно не рекомендуется.
В некоторых случаях лицам, бросившим курить, может потребоваться более длительная терапия.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
МакНил АБ
Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden
ШВЕЦИЯ
Никоретте резинки жевательные;
ООО "Джонсон & Джонсон" (Россия)
Дозировка: 2 мг
Форма выпуска
1 шт.
никотин-полимерный комплекс
10 мг,
что соответствует содержанию никотина
2 мг
Цены в аптеках
590 руб
504 руб
Инструкция по применению и дозировка Никоретте резинки жевательные;
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени зависимости от табака и применяемой лекарственной формы.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
МакНил АБ
Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden
ШВЕЦИЯ
Никоретте пластырь трансдермальный;
ООО "Джонсон & Джонсон" (Россия)
Дозировка: 10 мг/16 ч
Форма выпуска
1 пластырь
доза, выделяемая пластырем за 16 ч
никотин
15.75 мг
10 мг
Цены в аптеках
862 руб
886 руб
890 руб
Инструкция по применению и дозировка Никоретте пластырь трансдермальный;
Взрослые и пожилые люди
Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Лечение данным препаратом имитирует колебания концентрации никотина в течение дня у курильщика; при этом во время сна поступления никотина в организм не происходит. Применение трансдермального пластыря в течение дня не вызывает нарушений, наблюдаемых при поступлении никотина в организм во время сна.
Заядлым курильщикам (более 20 сигарет в день) рекомендуется начинать с 1 этапа терапии, применяя 1 пластырь 25 мг/16 ч, ежедневно, в течение 8 недель. Затем начинают постепенное снижение дозы препарата: 1 пластырь 15 мг/16 ч, ежедневно, в течение 2 недель, а затем — 1 пластырь 10 мг/16 ч, ежедневно, в течение 2 недель.
Незаядлым курильщикам (10-20 сигарет в день) рекомендуется начать терапию со 2 этапа (15 мг) в течение 8 недель, затем — снижение дозы до 3 этапа (10 мг) в течение завершающих 4 недель.
Заядлые курильщики
Незаядлые курильщики
Режим дозирования
Длительность
Режим дозирования
Длительность
Этап 1
Никоретте пластырь 25 мг
Первые 8 недель
-
-
-
Этап 2
Никоретте пластырь 15 мг
Следующие 2 недели
Этап 2
Никореттепластырь 15 мг
Первые 8 недель
Этап 3
Никоретте пластырь 10 мг
Последние 2 недели
Этап 3
Никоретте пластырь 10 мг
Последние 4 недели
В большинстве случаев применение трансдермального пластыря в течение более 6 мес не рекомендуется. Однако некоторым людям может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.
Как накладывать трансдермальный пластырь (информация для пациентов)
Пластырь Никоретте следует накладывать на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечности или грудной клетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.
1. Перед наложением пластыря тщательно вымыть руки.
2. Надрезать упаковку пластыря ножницами вдоль края, как указано на ней. Выбрать чистый, сухой участок кожи, не содержащий волос (например, бедра, верхней конечности или грудной клетки).
3. Удалить одну половину серебристой алюминированной защитной пленки, не касаясь при этом адгезивной поверхности пластыря.
4. Укрепить освобожденную от защитной пленки часть пластыря на коже и удалить оставшуюся половину серебристой алюминированной защитной пленки.
5. Плотно прижать пластырь к коже ладонью или кончиками пальцев.
6. Провести пальцем по краю пластыря, убедившись в том, что он плотно приклеен.
В комбинации с резинкой жевательной
Пластырь Никоретте также можно применять совместно с жевательной резинкой Никоретте дозировкой 2 мг в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря. В комплексе с пластырем Никоретте жевательная резинка Никоретте дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо.
Начальная терапия
Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки (дозировкой по 2 мг) в сутки, обычно бывает достаточно 5-6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук/сут. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно.
Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь Никоретте следует накладывать на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечности или грудной клетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.
После наложения пластыря следует тщательно вымыть руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.
Отмена комбинированной терапии
Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.
Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) на пластырь 15 мг/16 ч (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 ч (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок дозировкой 2 мг, как и при начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.
Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.
Рекомендуемая доза
Период времени
Пластырь
Жевательная резинка 2 мг
Начальная терапия
Первые 8 недель
1 пластырь 25 мг/16 ч (1 этап) ежедневно
При необходимости рекомендуется 5-6 жевательных резинок с дозировкой 2 мг/сут
Отмена - способ 1
Следующие 2 недели
1 пластырь 15 мг/16 ч (2 этап)ежедневно
Продолжать применение жевательных резинок с дозировкой 2 мг по необходимости
Следующие 2 недели
1 пластырь 10 мг/16 ч (3 этап)ежедневно
Продолжать применение жевательных резинок с дозировкой 2 мг по необходимости
До 12 мес после начала применения комбинированной терапии
-
Постепенная отмена жевательной резинки с дозировкой 2 мг
Отмена - способ 2
До 12 мес после начала применения комбинированной терапии
-
Постепенная отмена жевательной резинки
Следует обратить внимание, что на следующий день применяется только новый пластырь.
Инструкция к Никоретте пластырь трансдермальный; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель готовой лекарственной формы
ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ
Lohmannstrasse 2, 56626 Andernach, Germany
ГЕРМАНИЯ
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ
Lohmannstrasse 2, 56626 Andernach, Germany
ГЕРМАНИЯ
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ
Lohmannstrasse 2, 56626 Andernach, Germany
ГЕРМАНИЯ
Производитель (Выпускающий контроль качества)
ЛТС Ломанн Терапи-Системе АГ
Lohmannstrasse 2, 56626 Andernach, Germany
ГЕРМАНИЯ
Производитель (Выпускающий контроль качества)
МакНил АБ
Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden
ШВЕЦИЯ
Никоретте спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный [мятный]; спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный [фруктово-мятный];
ООО "Джонсон & Джонсон" (Россия)
Дозировка: 1 мг/доза
Форма выпуска
1 доза
1 мл
никотин
1 мг
13.6 мг
Цены в аптеках
1878 руб
Инструкция по применению и дозировка Никоретте спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный [мятный]; спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный [фруктово-мятный];
Препарат предназначен для нанесения на слизистую оболочку полости рта.
Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении спреем Никоретте.
Взрослым и подросткам старше 18 лет спрей Никоретте следует применять в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. После подготовки спрея к использованию поднести наконечник спрея как можно ближе к открытому рту. Нажать на дозатор сверху, высвободив таким образом 1 дозу препарата в полость рта; следует избегать попадания спрея на губы. Чтобы исключить попадание вещества в дыхательные пути, в момент нажатия на дозатор не следует совершать вдох. Для достижения наилучших результатов не следует сглатывать слюну в течение нескольких секунд после впрыскивания.
Во время использования спрея прием пищи и жидкости не рекомендуется.
При появлении симптомов передозировки применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Полный отказ от курения
Спрей Никоретте следует использовать во всех случаях возникновения тяги к курению или для недопущения тяги в ситуациях, которые могут ее провоцировать.
Пациенты, желающие или способные отказаться от курения немедленно, должны сразу заменить выкуривание сигарет спреем Никоретте и, как только представится возможность, снизить количество впрыскиваний до их полного прекращения.
При полном отказе от курения сделать 1 или 2 впрыскивания в период времени, когда пациент обычно выкуривал сигарету, а также в случае появления тяги к курению. Если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. Если требуются 2 дозы, последующее применение спрея может состоять из 2 последовательных впрыскиваний.
Каждый час допускается принимать не более 4 дозированных впрыскиваний спрея. Не следует впрыскивать более 2 доз спрея одномоментно или применять более 64 доз/сут (или 4 дозы в час в течение 16 ч).
Каждый флакон содержит не менее 150 доз.
Средний курс применения спрея в указанной дозе – 6 недель. Затем следует начать снижение количества впрыскиваний таким образом, чтобы к концу 9-й недели количество доз составляло половину от среднего количества доз в сутки, получаемых в первые 6 недель, а в течение 12-й недели – не более 4 доз/сут. Когда суточная доза снизится до 2–4 впрыскиваний, применение спрея следует прекратить.
После окончания терапии для предотвращения возврата к курению пациенты могут применять спрей Никоретте при непреодолимом желании курить. В таких ситуациях можно сделать 1 впрыскивание, а в случае, если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. При этом не следует превышать 4 дозированных впрыскиваний в сутки.
Регулярное применение спрея более 6 мес обычно не рекомендуется, однако некоторым пациентам может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.
Сокращение количества выкуриваемых сигарет
Пациентам, желающим снизить количество выкуриваемых сигарет, следует применять спрей по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения.
Как только чувствуется готовность, пациент должен нацелиться на полный отказ от курения.
После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии и постепенного снижения дозы, указанные выше при полном отказе от курения.
Поведенческая терапия и психологическая поддержка обычно увеличивают успешность лечения. Тем, кому удалось бросить курить, но сложно отказаться от спрея, рекомендуется обратиться к врачу за медицинской помощью.
Временный отказ от курения
Спрей можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Максимальная суточная доза при временном отказе от курения – 64 дозы.
Применение в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте
Для пациентов с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет/сут) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или пациентов, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида заместительной никотиновой терапии, возможно применение спрея для слизистой оболочки полости рта Никоретте в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте для быстрого облегчения тяги к курению.
Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря следует тщательно вымыть руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.
Начальная терапия
Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) в комбинации со спреем 1 мг/доза. Обычно бывает достаточно 13 доз спрея в сутки. Максимальная суточная доза спрея – 32 дозы.
Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.
Отмена комбинированной терапии
Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.
Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) на пластырь 15 мг/16 ч (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель – на пластырь 10 мг/16 ч (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо, количество применяемых доз спрея Никоретте, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество доз спрея до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.
Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество доз спрея Никоретте до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.
Рекомендуемая доза:
Период времени
Пластырь трансдермальный
Спрей для слизистой оболочки полости рта 1 мг/доза
Начальная терапия
Первые 8 недель
1 пластырь 25 мг/16 ч (1 этап) ежедневно
При необходимости. Рекомендуемая суточная доза – 13 доз спрея Никоретте
Отмена – способ 1
Следующие 2 недели
1 пластырь 15 мг/16 ч (2 этап) ежедневно
Продолжать применение спрея Никоретте по необходимости
Следующие 2 недели
1 пластырь 10 мг/16 ч (3 этап) ежедневно
Продолжать применение спрея Никоретте по необходимости
До 12 мес после начала применения комбинированной терапии
-
Постепенная отмена спрея Никоретте
Отмена – способ 2
До 12 мес после начала применения комбинированной терапии
-
Постепенная отмена спрея Никоретте
Не рекомендуется применять препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Опыт лечения спреем пациентов данной возрастной группы отсутствует.
Инструкция по использованию
Как открыть дозатор спрея/разблокировать насадку
1. Большим пальцем плавно опустить вниз кнопку дозатора до возможности нажатия кнопки внутрь.
2. Во время нажатия на кнопку поднять вверх дозатор; отпустить кнопку.
Первое применение спрея
При применении спрея впервые следует проверить работу распылителя. Необходимо взять флакон таким образом, чтобы струя была направлена на расстоянии от самого пациента, других людей, детей и домашних животных. Открыть распылитель спрея и нажать 3 раза до появления мелких брызг.
Если спрей не используется в течение 2 дней, необходимо проделать эту процедуру повторно.
Как применять спрей Никоретте
1. Поднести флакон распылителем к открытому рту и держать настолько близко, насколько это возможно.
2. Нажать на дозатор, чтобы выпустить дозу спрея в ротовую полость. Распыляя, следует избегать попадания спрея на заднюю стенку глотки и губы.
Не следует вдыхать спрей во время впрыскивания, чтобы не допустить его проглатывания. Для достижения лучшего результата не следует сглатывать в течение нескольких секунд после распыления.
Как закрыть дозатор спрея/заблокировать насадку
1. Плавно опустить вниз кнопку дозатора до возможности нажатия кнопки внутрь.
2. Нажать на кнопку дозатора и опустить дозатор вниз, затем отпустить кнопку. Теперь спрей закрыт.
При следующем применении следует повторить вышеизложенные шаги.
Следует закрывать флакон спрея каждый раз после применения, чтобы предотвратить использование спрея детьми или случайное распыление.
Если спрей случайно попал в глаза, необходимо промыть глаза водой.
Инструкция к Никоретте спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный [мятный]; спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный [фруктово-мятный]; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
МакНил АБ
Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden
ШВЕЦИЯ
Никоретте резинки жевательные;
ООО "Джонсон & Джонсон" (Россия)
Дозировка: 2 мг
Форма выпуска
1 резинка жевательная лекарственная
никотин-полимерный комплекс
11 мг,
что соответствует содержанию никотина*
2 мг
Цены в аптеках
497 руб
504 руб
Инструкция по применению и дозировка Никоретте резинки жевательные;
Взрослым и подросткам старше 18 лет дозу подбирают индивидуально, в зависимости от интенсивности курения.
Если пациент выкуривает менее 20 сигарет в сутки, следует использовать резинку жевательную с содержанием никотина 2 мг.
Если пациент выкуривает более 20 сигарет в сутки или ему не удалось бросить курить при использовании резинок жевательных с содержанием никотина 2 мг, рекомендуется использовать резинки жевательные с содержанием никотина 4 мг.
Жевательную резинку Никоретте следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить в соответствии со следующей схемой:
1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 мин с перерывами. Необходимо медленно разжевывать резинку до появления выраженного вкуса.
2. Жевание следует прекратить и оставить резинку между внутренней стороной щеки и десной.
3. После исчезновения привкуса следует возобновить жевание.
За один прием следует использовать только 1 жевательную резинку, прекратив курение.
При появлении симптомов передозировки применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Полный отказ от курения
Суточная доза определяется степенью зависимости от никотина и, как правило, составляет 8-12 резинок, максимальная суточная доза - 15 резинок. Следует использовать препарат в указанной дозе до 3 мес, после этого ежедневное число резинок необходимо постепенно снижать до полной отмены. Когда суточная доза составляет 1-2 штуки, применение препарата следует прекратить.
Регулярное применение резинки жевательной более 12 мес обычно не рекомендуется, но некоторым пациентам требуется более длительная терапия, чтобы возобновить курение.
Сокращение количества выкуриваемых сигарет
Жевательную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Пациент должен быть предупрежден, что если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у специалиста.
Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 мес после начала лечения. Если в течение 9 мес после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.
После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения.
Не рекомендуется применять резинки жевательные Никоретте более 12 мес. Однако некоторым пациентам может потребоваться более длительное лечение для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Резинку жевательную можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.
Применение в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте
Если не удается добиться отказа от курения только при применении резинок жевательных или только пластыря, то резинку жевательную Никоретте с дозировкой 2 мг также можно применять совместно с пластырем. В комплексе с пластырем резинка жевательная Никоретте с дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии.
Начальная терапия
Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг/сут; обычно бывает достаточно 5-6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук/сут. Как правило, общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно.
Пластырь накладывают сразу после пробуждения утром и удаляют перед сном. Пластырь следует накладывать на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку.
Необходимо ежедневно менять место аппликации пластыря: не следует использовать одну и ту же область в течение 2 дней подряд.
После наложения пластыря следует тщательно вымыть руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.
Отмена комбинированной терапии
Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.
Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) на пластырь 15 мг/16 ч (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 ч (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок Никоретте с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.
Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок Никоретте с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.
Рекомендуемая доза:
Период времени
Пластырь
Резинка жевательная 2 мг
Начальная терапия
Первые 8 нед.
1 пластырь 25 мг/16 ч(1 этап)ежедневно
При необходимости. Рекомендуется 5-6 резинок жевательных Никоретте дозировкой 2 мг в сутки
Отмена - способ 1
Следующие 2 нед.
1 пластырь 15 мг/16 ч(2 этап)ежедневно
Продолжать применение резинок жевательных Никоретте дозировкой 2 мг по необходимости
Следующие 2 нед.
1 пластырь 10 мг/16 ч(3 этап)ежедневно
Продолжать применение резинок жевательных Никоретте дозировкой 2 мг по необходимости
До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии
У пациентов в возрасте до 18 лет резинка жевательная Никоретте может применяться только по рекомендации врача.
Не следует превышать указанную дозу препарата.
Пациент должен быть предупрежден о том, что необходимо носить жевательную резинку с собой, чтобы воспользоваться ею, если неожиданно захочется курить.
Инструкция к Никоретте резинки жевательные; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
МакНил АБ
Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden
ШВЕЦИЯ
Никоретте резинки жевательные;
ООО "Джонсон & Джонсон" (Россия)
Дозировка: 2 мг
Форма выпуска
1 шт.
никотин-полимерный комплекс
11 мг,
что соответствует содержанию никотина*
2 мг
Цены в аптеках
499 руб
514 руб
Инструкция по применению и дозировка Никоретте резинки жевательные;
В зависимости от выраженности пристрастия к курению применяют жевательную резинку Никоретте с различной концентрацией активного вещества.
Если пациент выкуривает 20 или менее сигарет в сутки или выкуривает первую сигарету через 30 мин после пробуждения, то следует использовать жевательную резинку с содержанием никотина 2 мг.
Если пациент выкуривает более 20 сигарет в сутки или ему не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки с содержанием никотина 2 мг, то рекомендуется использовать жевательную резинку с содержанием никотина 4 мг.
Никоретте следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить. Резинку следует медленно жевать до появления резкого вкуса, затем жевание следует прекратить и поместить резинку между десной и внутренней стороной щеки. После исчезновения привкуса следует возобновить жевание. За 1 прием следует использовать только 1 жевательную резинку.
При полном отказе от курения средняя суточная доза составляет 8-12 резинок, максимальная - 15 резинок. Необходимо непрерывно использовать препарат в первые 3 мес после отказа от курения. Затем следует постепенно снижать количество потребляемых резинок. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 резинок, применение его следует прекратить.
При сокращении количества выкуриваемых сигарет жевательную резинку следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Пациент должен быть предупрежден, что если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у врача-специалиста.
Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 мес после начала лечения. Если в течение 9 мес после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.
Не рекомендуется применять жевательную резинку Никоретте более 12 мес. Однако некоторым пациентам может потребоваться более длительное лечение, чтобы предотвратить возврат к курению или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.
Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.
Консультации специалиста и психологическая поддержка способствуют повышению эффективности терапии.
Инструкция к Никоретте резинки жевательные; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
МакНил АБ
Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden
ШВЕЦИЯ
Никоретте таблетки подъязычные;
ООО "Джонсон & Джонсон" (Россия)
Дозировка: 2 мг
Форма выпуска
1 таб.
никотин-β-циклодекстриновый комплекс
17.1 мг,
что соответствует содержанию никотина
2 мг
Инструкция по применению и дозировка Никоретте таблетки подъязычные;
Препарат применяют подъязычно. Таблетки следует держать под языком до полного растворения около 30 мин.
В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости в горле (спустя некоторое время эти ощущения незаметны).
Начальную дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с малой степенью зависимости лечение следует начинать с 1 таблетки на прием. Пациентам с более высокой степенью зависимости (тест Фагерстрома на никотиновую зависимость > 6 баллов; либо количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20 шт.), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2 таблеток по 2 мг на прием. В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1-2 ч; 8-12 таблеток по 2 мг в день, как правило, достаточно. В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.
Полный отказ от курения
Принимать препарат следует не менее 3 мес. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 таблеток, применение его следует прекратить.
Сокращение количества выкуренных сигарет
Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у врача-специалиста.
Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 мес после начала лечения. Если в течение 9 мес после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.
Регулярно принимать препарат более 12 мес не рекомендуется. Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения. После окончания курса лечения, тем не менее, при себе пациенту желательно иметь несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.
Не превышайте указанную дозу.
Инструкция к Никоретте таблетки подъязычные; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
МакНил АБ
Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden
ШВЕЦИЯ
Никоретте раствор для ингаляций [абсорбированный];
ООО "Джонсон & Джонсон" (Россия)
Дозировка: 10 мг
Форма выпуска
1 картридж (1 ингалятор)
никотин
10 мг
Инструкция по применению и дозировка Никоретте раствор для ингаляций [абсорбированный];
Ингалятор Никоретте следует применять в тот момент, когда у пациента возникает непреодолимое желание закурить. Количество ингаляций в день подбирают индивидуально, с учетом степени выраженности у человека никотиновой зависимости. Однако, не следует использовать более 12 картриджей в день. Выбранную дозу ингаляций можно применять в течение 6-12 недель, после чего следует постепенно прекращать применение ингалятора Никоретте.
Когда пациент бросает курить, прекращается поступление никотина в организм; при этом могут развиваться различного рода неприятные ощущения (головная боль, раздражительность, ухудшение сна и т.д.) - так называемые симптомы отмены. С помощью ингалятора Никоретте можно предотвратить или, по крайней мере, свести к минимуму эти симптомы. При вдыхании через ингалятор никотин испаряется и всасывается в полости рта. Всасывание никотина происходит медленно, и при этом высокие концентрации никотина не могут быстро создаваться в плазме, как это происходит при табакокурении. Кроме того, в отличие от сигарет, ингалятор Никоретте не содержит смол и не доставляет в организм угарный газ, как это происходит при курении.
Взрослые пациенты, включая пациентов пожилого возраста
1 картридж заменяет 4 сигареты. Если пациент выкуривал 20 сигарет в день, следует использовать 6 картриджей в день. Каждый картридж может использоваться примерно в 4 приема, каждый прием продолжительностью около 20 минут. Рекомендуемая доза составляет 6-12 картриджей в день.
Применение менее 6 картриджей может привести к отсутствию эффекта от проводимой терапии.
Для достижения полного отказа от курения ингалятор следует применять в течение не менее 3 месяцев. Затем следует начать постепенное уменьшение числа используемых картриджей. Даже отказавшись от курения, рекомендуется иметь при себе несколько запасных картриджей на случай возникновения непреодолимого желания закурить.
Для сокращения количества выкуриваемых сигарет ингалятор следует использовать при возникновении желания курить, постепенно сокращая количество выкуриваемых сигарет в день.
Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту. Попытку полностью отказаться от сигарет следует предпринять, как только пациент почувствует, что готов к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если пациент не смог предпринять серьезной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту. Как правило, не рекомендуется использовать ингалятор более 6 месяцев, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.
Медицинское консультирование и обеспечение психологической поддержки одновременно с терапией ингалятором Никоретте обычно повышают эффективность терапии.
Ингалятор Никоретте также может применяться в комбинации с пластырем (трансдермальной терапевтической системой с никотином) в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с использованием только ингалятора или только пластыря. В комплексе с пластырем ингалятор Никоретте позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо.
Начальная терапия: лечение следует начинать с применения пластыря 15 мг/16 ч (1 этап), нанося его каждое утро на неповрежденный, свободный от волосяного покрова участок кожи плеча или бедра и снимая перед сном, в комбинации с ингалятором Никоретте 10 мг. Обычно бывает достаточно 4-5 картриджей/сут. Не следует использовать более 12 картриджей/сут. Начальная терапия проводится в течение 6-12 недель, после чего следует постепенно отменять комбинированную терапию.
Отмена комбинированной терапии может проводиться двумя способами:
Способ 1: в течение последующих 3-6 недель необходимо перейти с применения пластыря 15 мг/16 ч (1 этап) на использование пластыря 10 мг/16 ч (2 этап), а затем в течение последующих 3-6 недель на применение пластыря 5 мг/16 ч (3 этап) с тем же количеством ингаляций, как при начальной терапии. Далее постепенно снижают количество ингаляций до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребности, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.
Способ 2 заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа начальной терапии. Далее постепенно снижают количество ингаляций до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.
Период времени
Пластырь
Ингалятор 10 мг
Начальная терапия
Первые 6-12 недель
1 пластырь 15 мг/16 ч (1 этап) ежедневно
По необходимости. Рекомендуется 4-5 картриджей/сут
Отмена - способ 1
Следующие 3-6 недель
1 пластырь 10 мг/16 ч (2 этап) ежедневно
Продолжать использовать картриджи по необходимости
Следующие 3-6 недель
1 пластырь 5 мг/16 ч (3 этап) ежедневно
Продолжать использовать картриджи по необходимости
До 12 мес после начала применения комбинированной терапии
-
Постепенное отвыкание от применения ингалятора
Отмена - способ 2
До 12 мес после начала применения комбинированной терапии
Постепенное отвыкание от применения ингалятора
Правила применения ингалятора
Нужно выровнять метки у мундштука и снять верхнюю половину мундштука. Достать блистер. Извлечь из него один картридж. Вставив картридж в мундштук, надавить на него по направлению ко дну мундштука с достаточной силой с тем, чтобы предохраняющее покрытие (алюминиевая перемычка) на дне картриджа разорвалось. Вернуть верхнюю половину мундштука на место. Снова выровнять метки и сжать верхнюю и нижнюю части мундштука по направлению друг к другу так, чтобы на этот раз разорвалась верхняя перемычка картриджа. Провернуть верхнюю или нижнюю часть мундштука немного вокруг оси, чтобы добиться смещения меток друг относительно друга, - мундштук закрыт.
Ингалятор теперь готов к применению. После вскрытия защитного покрытия концентрация никотина в картридже быстро уменьшается. Поэтому его следует использовать как можно быстрее. Не следует применять открытые картриджи на следующий день.
После использования удалите картридж из мундштука. Использованный картридж следует выбросить.
Инструкция к Никоретте раствор для ингаляций [абсорбированный]; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
МакНил АБ
Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden
ШВЕЦИЯ
Никоретте таблетки подъязычные;
ООО "Джонсон & Джонсон" (Россия)
Дозировка: 2 мг
Форма выпуска
1 таб.
никотина дитартрата дигидрат
6.14 мг,
что соответствует содержанию никотина
2 мг
Инструкция по применению и дозировка Никоретте таблетки подъязычные;
Препарат применяют подъязычно. Таблетки следует держать под языком до полного растворения около 30 мин.
В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости в горле (через некоторое время исчезают).
Начальную дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с малой степенью зависимости лечение следует начинать с 1 таблетки на прием. Пациентам с более высокой степенью зависимости (тест Фагерстрома на никотиновую зависимость > 6 баллов; либо количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20 шт.), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием. В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1-2 ч; 8-12 т по 2 мг в день, как правило, достаточно. В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.
Полный отказ от курения
Принимать препарат следует не менее 3 мес. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 таблеток, применение его следует прекратить.
Сокращение количества выкуренных сигарет
Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у врача-специалиста.
Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 месяцев после начала лечения. Если в течение 9 месяцев после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.
Регулярно принимать препарат более 12 мес не рекомендуется. Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения. После окончания курса лечения, тем не менее, при себе пациенту желательно иметь несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Не превышать указанную дозу.
Инструкция к Никоретте таблетки подъязычные; ПОДРОБНЕЕ
Спрей Никоретте облегчает и/или предотвращает тягу к курению и симптомы "отмены", возникающие при табачной зависимости, и показан:
в качестве поддержки пациентам, намеренным бросить курить или снизить количество выкуриваемых сигарет перед полным отказом; в целях содействия курящим пациентам, не желающим курить, или в отсутствие такой возможности; в качестве более безопасной альтернативы курению.
Механизм действия
Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях. Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы. Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие. В фазу возбуждения происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов, фаза угнетения обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.
Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови значительного количества никотина.
В низких дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах никотин вызывает противоположный эффект.
В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.
При действии никотина на синаптическую передачу в ЦНС также наблюдается двухфазность: в низких дозах вещество вызывает возбуждающий эффект, в больших - тормозный.
ЧСС после введения никотина сначала замедляется (возбуждение центра блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается (стимуляция симпатических ганглиев и увеличение адреналина хромаффинными клетками).
Никотин в низких дозах повышает АД, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина мозговым слоем надпочечников и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием.
Действие никотина часто проявляется тошнотой (центрального происхождения), иногда рвотой. Моторику кишечника никотин повышает. Секреция слюнных и бронхиальных желез сначала повышена, затем следует угнетение.
Дополнительная информация о фармакодинамике препарата
Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе, оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома отмены, включая тягу к курению.
Клинические исследования показали, что препараты для заместительной никотиновой терапии позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая симптомы "отмены". Исследование разовой дозы у 200 здоровых курильщиков продемонстрировало, что при использовании 2 доз спрея по 1 мг желание закурить снижается, начиная с первой минуты после применения спрея и в значительно большей степени, чем при применении таблеток для рассасывания, содержащих никотин. По сравнению с никотиновой резинкой жевательной или таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея для местного применения более быстрая и, основываясь на накопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии, это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов.
Повышение аппетита является общеизвестным симптомом отмены никотина, часто после прекращения курения происходит увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.
Другие варианты описания механизма действия препарата Никоретте
Средство для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении (и количество выкуриваемых сигарет), уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Препарат для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетические характеристики препарата
Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено, что способ доставки вещества в организм оказывает существенное влияние на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика спрея для местного применения изучена в 4 исследованиях с участием 141 добровольца.
Всасывание
Лекарственная форма препарата предполагает, что доза никотина поступает немедленно и, как следствие, его абсорбция из полости рта быстрая. После введения никотина в дозе 2 мг Cmax достигается в течение 13 мин и составляет 5.3 нг/мл. Спустя 10 мин после применения спрея в дозах 1 и 2 мг AUC превышала аналогичные значения, полученные в исследованиях жевательной резинки и таблеток, содержащих 4 мг никотина (0.48 и 0.64 ч×нг/мл в сравнении с 0.33 и 0.33 ч×нг/мл). Значения AUC∞ свидетельствуют, что биодоступность никотина при применении спрея сходна с биодоступностью при применении таблеток и несколько выше, чем при применении никотиновой жевательной резинки. AUC∞ для спрея дозировкой 2 мг составляла 14 ч×нг/мл по сравнению с 23 ч×нг/мл для жевательной резинки дозировкой 4 мг и 26.7 ч×нг/мл для таблеток дозировкой 4 мг.
Средняя Css никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т.е. 2 впрыскивания препарата в дозе 1 мг каждые 30 мин), составляла приблизительно 28.8 нг/мл по сравнению с 23.3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25.5 нг/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таб. каждый час).
Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокую относительную биодоступность, большая часть никотина, высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистую оболочку щек.
Распределение
Vd после в/в введения никотина составляет от 2-3 л/кг.
Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине изменение связывания никотина с белками плазмы при применении сопутствующих препаратов или изменение содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний предположительно не должны оказывать существенного влияния на фармакокинетику никотина.
Метаболизм
Метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, поэтому для их описания подходят результаты исследования никотина при в/в введении.
Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метаболизируется в почках и легких. Известно более 20 метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением.
Выведение
Средний плазменный клиренс никотина равен 70 л/ч, Т1/2 составляет 2-3 ч. Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и рН мочи ниже 5 с мочой может выводиться до 30% неизмененного никотина.
Основными метаболитами никотина, обнаруживаемыми в моче, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% введенной дозы). Плазменный Т1/2 котинина равен 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз.
Линейность/нелинейность
При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявлено лишь незначительное отклонение от линейности AUC∞ и Сmах.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечалось увеличение концентрации никотина.
Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижалась на 40-50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют.
У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, не требующее изменения дозы препарата.
Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Никоретте в зависимости от пути введения
Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра.
Всасывание
После наложения пластыря с никотином на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ч.
Cmax никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6-10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9-15 нг/мл. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ч (а не на 16 ч), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7.2 до 5.6 нг/мл. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме.
При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме несколько отличались от пропорционального увеличения дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого.
Распределение
Vd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного наложения.
Метаболизм
Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Выведение
Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У курильщиков, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
В терапевтическом диапазоне (10-25 мг/16 ч) зависимость между концентрацией никотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер.
Ниже приведены значения Cmax никотина при применении различных доз.
Доза никотина (мг/16 ч)
Cmax (нг/мл)
10
10
15
15.5
25
26.5
Рассчитанные по модели Cmax никотина в плазме крови соответствуют измеренным: 11 нг/мл при применении трансдермального пластыря 10 мг и 25 нг/мл — для 25 мг. Полученное путем интерполяции значение Cmax в плазме крови при применении трансдермального пластыря 15 мг составило 16 нг/мл.
Время достижения Cmax в плазме крови составляет приблизительно 9 ч и создается во второй половине дня или к вечеру, когда риск рецидива максимален.
Концентрация никотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальных пластырей пропорционально дозе.
Распределение
Vd никотина составляет приблизительно 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения содержания белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Метаболизм
Никотин также метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, активность которых уступает активности исходного вещества. Основной метаболит никотина - котинин - обнаруживается в плазме крови в концентрации, превышающей таковую никотина в 10 раз.
Выведение
Никотин преимущественно выводится печенью; средний плазменный клиренс — около 70 л/ч, T1/2 — приблизительно 3 ч. Приблизительно 10% никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде.
Основными метаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (37% введенной дозы). T1/2 котинина составляет 15-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирование почечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренса никотина. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина в плазме крови.
Фармакокинетика никотина при печеночной недостаточности легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина.
Незначительное снижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилого возраста, что, однако, не требует коррекции его дозы.
Всасывание
Никотин, поступающий из резинки жевательной, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин.
Cmax никотина в плазме крови достигается через 30 мин после начала применения жевательной резинки.
Распределение
Vd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Метаболизм
Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Выведение
Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта и обнаруживается в крови через 5–7 мин. Cmax никотина достигается через 30 мин после начала жевания.
Vd никотина при в/в введении составляет около 2–3 л/кг, а T1/2— примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения концентрации белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме— котинин— обладает T1/2 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10 до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Всасывание
После помещения под язык таблетка медленно растворяется в слюне. Свободный никотин всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.
Распределение
Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Метаболизм
Никотин метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Выведение
Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от уровня рН). T1/2 из плазмы - 2 ч. Выводится почками в первые 10-15 ч (в виде продуктов метаболизма и небольшого количества алкалоидов и в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка. При применении жевательной резинки через 20-30 мин высвобождается около 90% никотина, который легко абсорбируется в кровь через слизистую оболочку полости рта (всасывание увеличивает входящий в состав щелочной гидрокарбонатный буфер, увеличивающий рН слюны до 8.5). Биодоступность составляет 50%. Концентрация никотина в крови повышается медленнее и не достигает значений, определяемых во время курения: через 30 мин она составляет 1/3-2/3 уровня, который наблюдается при выкуривании 1 сигареты. При многократном применении резинки обеспечивается привычное содержание никотина в крови.
Данные о фармакокинетике препарата Никоретте не предоставлены.
Побочные действия
Вне зависимости от используемой лекарственной формы препарата, содержащего никотин, некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения, в т.ч.: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость; снижение ЧСС; повышение аппетита или увеличение массы тела; кашель; афтозные язвы; назофарингит. Причинно-следственная связь не установлена.
Помимо этого, у пациентов, применяющих спрей для местного применения, также отмечались другие симптомы, ассоциированные с прекращением курения: головокружение, пресинкопальные состояния, кашель, запор и кровоточивость десен.
Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, - важное проявление отмены никотина после прекращения курения.
Спрей Никоретте может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, эти реакции носят преимущественно дозозависимый характер.
Аллергические реакции (такие как ангионевротический отек, крапивница и анафилактический шок) могут возникать у предрасположенных к этому лиц.
Большинство нежелательных реакций на спрей Никоретте отмечались в раннюю фазу лечения и схожи с таковыми для препаратов, принимаемых внутрь. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, часто встречается икота. Продолжение лечения приводит к адаптации.
Ежедневный сбор данных у участников исследования показал, что очень часто возникающие нежелательные явления проявляются в первые 2-3 недели применения спрея и впоследствии исчезают.
Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (оценка на основании имеющихся данных невозможна).
По данным клинических исследований
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота*; часто - боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота*.
Со стороны иммунной системы: часто - реакции чувствительности*.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль*; часто - изменение вкуса, парестезия*.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - икота, раздражение глотки.
Прочие: часто - чувство жжения в месте применения, утомляемость*.
По данным постмаркетинговых исследований
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения*, тахикардия*, фибрилляция предсердий, гиперемия*, гипертензия*.
Со стороны органа зрения: неизвестно - нечеткость зрения, усиление слезотечения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - отрыжка, глоссит, отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезия полости рта; редко - дисфагия, гипестезия полости рта, позывы на рвоту; неизвестно - сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт*, боль в губах.
Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактический шок*.
Нарушения психики: нечасто - необычные сновидения*.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм, ринорея, дисфония, одышка*, заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство стеснения в горле.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенная потливость*, зуд*, высыпания на коже*, крапивница*; неизвестно - эритема*.
Прочие: нечасто - астения*, боль и дискомфорт в грудной клетке*, недомогание*.
* Системные реакции
Нежелательные реакции, наблюдающиеся при комбинированной терапии с пластырем трансдермальным, отличаются от таковых при использовании каждого из препаратов по отдельности только в отношении местных нежелательных явлений, связанных с конкретными лекарственными формами. Частота этих нежелательных реакций сравнима с частотой, приведенной в инструкции по применению для каждого препарата.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к никотину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы или госпитализированными в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями в течение предшествующих 4 недель (окклюзионные заболевания периферических артерий, заболевания сосудов головного мозга, стенокардия и сердечная недостаточность в стадии декомпенсации), при спазмах сосудов, неконтролируемой гипертензии, нарушениях ритма, с тяжелыми/среднетяжелыми заболеваниями печени, тяжелыми заболеваниями почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, хроническими заболеваниями глотки, астмой, ХОБЛ, а также у пациентов с гипертиреозом или феохромоцитомой (т.к. никотин, поступающий в организм как при заместительной терапии никотин-содержащими препаратами, так и во время курения, вызывает высвобождение надпочечниками катехоламинов).
Препарат не должен применяться лицами моложе 18 лет без назначения врача, т.к. опыт применения ингалятора Никоретте подростками моложе 18 лет отсутствует.
Беременность и Лактация
Беременность
Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.
Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым. В идеале отказ от курения при беременности должен осуществляться без никотин-заместительной терапии (НЗТ). Однако если женщина не в состоянии (или это предполагается) отказаться от курения без фармакологической поддержки, применяют НЗТ, поскольку продолжение курения несет в себе больший риск для плода по сравнению с заместительной никотиновой терапией. Наилучшим вариантом является полный отказ от курения, но, если он недостижим, в качестве более безопасной альтернативы курению при беременности можно применять спрей Никоретте. В силу наличия потенциальных безникотиновых периодов, предпочтительны лекарственные формы для периодического применения, однако при значительной тошноте и/или рвоте могут потребоваться пластыри.
Применение беременной женщиной спрея Никоретте следует начинать только после консультации с врачом.
Грудное вскармливание
Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения спрея Никоретте в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом.
Лекарственные формы для периодического применения минимизируют содержание никотина в грудном молоке и позволяют осуществлять грудное вскармливание при наименьшей концентрации никотина в нем. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат следует применять сразу же после кормления. Периоды между применением препарата и следующим кормлением должны быть максимально длинными (рекомендуется не менее 2 ч).
Фертильность
Курение увеличивает риск развития бесплодия у мужчин и женщин. Исследования in vitro показали, что никотин негативно влияет на качество спермы у мужчин.
Применение у детей
Опыт применения Никоретте у подростков моложе 18 лет отсутствует, поэтому препарат следует применять строго по назначению врача.
У детей в возрасте до 12 лет препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.
При нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени препарат следует применять с осторожностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений.
Применение препарата при нарушении функции печени
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Передозировка
При применении препарата в соответствии с инструкцией симптомы передозировки никотина могут возникать у пациентов с низким поступлением никотина до лечения или при одновременном использовании различных источников никотина.
Симптомы: минимальная летальная доза при острой передозировке для взрослого человека составляет 40-60 мг никотина. При передозировке отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином, а именно: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость. При более высоких дозах могут присоединиться артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, нарушение дыхания, нарушение сознания, коллапс и генерализованные судороги.
Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечения взрослыми пациентами, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу. Подозрение на отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложное состояние, требующее немедленной госпитализации.
Лечение: следует немедленно прекратить применение никотина и начать симптоматическое лечение. При необходимости следует начать искусственную вентиляцию легких. Прием активированного угля препятствует всасыванию никотина из ЖКТ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).
После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
Особые указания
Пациенты, составляющие группу сердечно-сосудистого риска (перенесшие серьезные сердечно-сосудистые заболевания, госпитализацию по поводу сердечно-сосудистых нарушений, например, инсульта, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, аритмии сердца, шунтирования или ангиопластики коронарных артерий, в течение 4-х предшествующих недель или с неконтролируемой артериальной гипертензией), должны применять Никоретте только после консультации с врачом.
Препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, а также язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. При этом риск никотиновой заместительной терапии должен соотноситься с риском продолжения курения.
Никотин, как высвобождающийся из средств заместительной терапии, так и всасывающийся при курении, стимулирует выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников. Поэтому препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой.
Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после прекращения курения.
Применение Никоретте сопровождается меньшим риском, чем курение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует принимать во внимание профиль побочных эффектов препарата (в т.ч. головокружение), которое может ухудшить способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Правила утилизации препарата
Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Никоретте инструкция по применению - ,жевательная резинка,раствор. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
![Никоретте спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный [мятный]; спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный [фруктово-мятный]; ООО "Джонсон & Джонсон" (Россия) Инструкция по применению и дозировка Дозировка](https://medzai.net/img/medicaments/ru/nikorette-3212.gif)
![Никоретте резинки жевательные лекарственные [свежие фрукты]; ООО "Джонсон & Джонсон" (Россия) Инструкция по применению и дозировка Дозировка](https://medzai.net/img/medicaments/ru/nikorette-17025.gif)
