Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию препарата. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Время достижения Cmax - 25-60 мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd - 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 25 мин.
Фармакокинетические характеристики препарата при парентеральном введении
При в/в введении Cmax - 25-38 мкг/мл, AUC - около 5 мкг ч/мл. Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс -10-15 мл/мин.
После в/в введения возможны диплопия, судороги, точечные кровоизлияния в слизистые и кожу, нарушение функции тромбоцитов; при быстром введении - повышение внутричерепного давления.
При приеме внутрь возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).
При приеме внутрь или в/в - аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок); гипогликемия.
При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение его эффективности.