Лекарственный препарат Вазилип зарегистрирован на территории России
Вазилип таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ)
Дозировка: 10 мг
Форма выпуска
1 таб.
симвастатин
10 мг
Цены в аптеках
523 руб
Инструкция по применению и дозировка Вазилип таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.
Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза - 5 мг/сут.
При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель готовой лекарственной формы
АО "КРКА, д.д., Ново место"
Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia
СЛОВЕНИЯ
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
АО "КРКА, д.д., Ново место"
Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia
СЛОВЕНИЯ
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Акционерное общество "Вектор-Медика" (АО "Вектор-Медика")
Общество с ограниченной ответственностью "КРКА-РУС" (ООО "КРКА-РУС")
143500, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50
Россия
Инструкция к препарату - Вазилип
Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Механизм действия
Гиполипидемический препарат.
Активным веществом препарата Вазилип является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП) в плазме крови. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза Хс). Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП и триглицеридов (ТГ). Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) умеренно повышается. Снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание Хс является фактором риска. Препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.
Симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ. В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН.
Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.
Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения.
Фармакокинетические характеристики препарата
После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.
При "первом прохождении" через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью - 60-85%; 10-15% - в виде неактивных метаболитов выводится почками.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.
Прочие: анемия.
Противопоказания
— заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
— одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены);
— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем до начала терапии, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), миопатии, неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу), одновременном приеме с гемфиброзином, циклоспорином, никотиновой кислотой (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, фенофибратом, грейпфрутовым соком.
Беременность и Лактация
Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
При нарушении функции почек
С осторожностью применяют симвастатин при тяжелой почечной недостаточности.
Применение препарата при нарушении функции печени
Противопоказан при активном патологическом процессе в печени, стойком повышении активности трансаминаз.
Передозировка
Имеются данные о нескольких случаях передозировки симвастатина. Максимальная принятая доза составляет 3.6 г.
Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическое лечение; необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). Рекомендуется контроль функции печени и КФК. Специфического антидота не существует.
При развитии миопатии с рабдомиолизом (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, ввести больному диуретик и натрия гидрокарбонат (в/в инфузия). Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида и кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамические взаимодействия
Одновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом - не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности).
Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано.
С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 мг. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 мг, и 40 мг - на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (например, варфарин), в частности увеличение протромбинового времени, MHO. Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (более 1 л в день) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Поэтому, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.
Особые указания
У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня Хс следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, вследствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.
Перед началом терапии препаратом Вазилип или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:
— у пожилых пациентов;
— при поражении почек;
— при декомпенсированном гипотиреозе;
— при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц;
— при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;
— при злоупотреблении алкоголем.
Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (более 5 раз относительно ВГН), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении уровня КФК (более 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Во время лечения препаратом Вазилип при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно ВГН. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно ВГН, возможно, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.
Если симптомы исчезают, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилип необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями
Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (более 1 г/сут) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг). Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом.
Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока.
У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг.
Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сут и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (более 1 г/сут) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.
Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.
При приеме симвастатина в дозах, превышающих 20 мг/сут, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.
Влияние на печень
Лечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 мг, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, через 3 мес после повышения и затем периодически (например, 1 раз в 6 мес) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение симвастатином должно быть прекращено.
С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем, и/или имеющим в анамнезе заболевание печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Тем не менее, следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.
Вазилип инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
