Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Цетиризин

Цетиризин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Цетиризин - Medzai.net
Цетиризин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Цетиризин - Medzai.net
Международное наименование:
CETIRIZINE
Регистрационный номер CAS:
83881-51-0
Брутто-формула:
C21H25ClN2O3
Номенклатура ИЮПАК:
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenyl-methyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid

2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid

Поделиться в соц. сетях:

Цетиризин - Химические соединения

Цетиризин
Международное наименование:
CETIRIZINE
Регистрационный номер CAS:
83881-51-0
Брутто-формула:
C21H25ClN2O3
Номенклатура ИЮПАК:

2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenyl-methyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid

2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid

2-CHLOROCETIRIZINE
Регистрационный номер CAS:
83881-59-8
Брутто-формула:
C21H25ClN2O3
CETIRIZINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
83881-52-1
Брутто-формула:
C21H25ClN2O3.2ClH
CETIRIZINE METHYL ESTER
Регистрационный номер CAS:
83881-46-3
Брутто-формула:
C22H27ClN2O3
CETIRIZINE N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
1076199-80-8
Брутто-формула:
C21H25ClN2O4
3-CHLOROCETIRIZINE
Регистрационный номер CAS:
1232460-31-9
Брутто-формула:
C21H25ClN2O3
DESCHLOROCETIRIZINE
Регистрационный номер CAS:
83881-53-2
Брутто-формула:
C21H26N2O3
CETIRIZINE ACETIC ACID
Регистрационный номер CAS:
113740-61-7
Брутто-формула:
C19H21ClN2O2
CETIRIZINE AMIDE DIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
200707-85-3
Брутто-формула:
C21H26ClN3O2.2ClH
CETIRIZINE AMIDE
Регистрационный номер CAS:
83881-37-2
Брутто-формула:
C21H26ClN3O2

Цетиризин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
cetirizine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
dichlorhydrate de cétirizine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Цетиризин
Фармакопея США
cetirizine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
cetirizina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
cetirizine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
cetirizinum
Фармакопея Китая
西替利嗪


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Цетиризин

  • капли для приема внутрь
  • капс. мягкие
  • р-р д/приема внутрь
  • р-р д/приема внутрь капли
  • сироп
  • таб. д/рассасыв.
  • таб. диспергир. в полости рта
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Цетиризин при приеме внутрь

Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Дозировка

Дозировка - Цетиризин при приеме внутрь
Капли для приема внутрь;
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.
Сироп:
Взрослым и детям старше 6 лет - по 10 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг (5 мл сиропа) 2 раза в сутки.
Детям 2-6 лет - 5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки или по 2.5 мг (2.5 мл сиропа) 2 раза в сутки, в зависимости от тяжести состояния и ответной реакции.
У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-40 мл/мин) назначают 5 мг/сут (5 мл сиропа), при тяжелой хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) - 5 мг/сут (5 мл сиропа) через день.
Таблетки:
Для взрослых и детей старше 6 лет суточная доза составляет 10 мг, для взрослых - в 1 прием, детям препарат назначают по 5 мг 2 раза/сут. Таблетки запивают небольшим количеством воды.
При нарушении функции почек требуется коррекция дозы препарата (как правило, дозу снижают в 2 раза).

Показания к применению

Показания к применению - Цетиризин при системном применении
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; комплексная терапия атопического дерматита, хронической экземы, атопической бронхиальной астмы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к гидроксизину, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 мес.

Побочные действия

Побочные действия - Цетиризин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), утомляемость (6%), возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, инсомния, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (5%), изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко— сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.
Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возможны— беспокойство, задержка мочеиспускания, тремор, тахикардия, зуд, сыпь.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказано.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теофиллин незначительно (на 16%) уменьшает клиренс. Совместим с азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019