Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Циклосерин

Циклосерин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Циклосерин - Medzai.net
Международное наименование:
CYCLOSERINE
Регистрационный номер CAS:
68-41-7
Брутто-формула:
C3H6N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
4-aminoisoxazolidin-3-one

4-amino-3-isoxazolidinone

Поделиться в соц. сетях:

Циклосерин - Химические соединения

Циклосерин
Международное наименование:
CYCLOSERINE
Регистрационный номер CAS:
68-41-7
Брутто-формула:
C3H6N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

4-aminoisoxazolidin-3-one

4-amino-3-isoxazolidinone

CYCLOSERINE TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
72270-01-0
Брутто-формула:
C4H6O6.C3H6N2O2

Циклосерин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
cycloserine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
cycloserine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
cycloserine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Циклосерин
Фармакопея США
cycloserine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
cicloserina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Фармакопея Венгрии
cycloserine
- OGYI
Международная фармакопея
cycloserinum
Фармакопея Китая
环丝氨酸
Югославская фармакопея
cycloserine
Фармакопея Чехословакии
cycloserine


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Циклосерин

  • капсулы

Фармакодинамика

Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Циклосерин при приеме внутрь

Быстро всасывается в ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме создается через 1 ч. Равномерно распределяется, проникает в лимфоидную ткань, ткани легких, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер (концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует концентрации в плазме, определяется в амниотической жидкости и крови плода). Метаболизируется в печени (30 %). Выделяется в основном почками (66 % - обнаруживается в моче в течение 24 ч, еще 10 % - за следующие 48 ч) в неизмененном виде и выводится с фекалиями. Некоторое количество экскретируется с молоком.

Дозировка

Дозировка - Циклосерин при приеме внутрь
Капсулы;
Циклосерин применятся внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды).
Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г/сут. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раза /сут с 12-ти ч интервалом в течение первых двух недель. Периодически (после нескольких приемов, контролируется уровня препарата в крови). Суточная доза не должна превышать 1 г.
Дети. Обычная начальная доза составляет от 10 мг/кг массы тела/сут, после чего она изменяется в зависимости от уровня препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза для детей - 0.01-0.02 г/кг массы тела (не выше 0.75 г/сут.).
Пожилые. Назначается также как и взрослым, но дозу уменьшают в случае нарушенной функции почек. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Циклосерин при системном применении
Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек)— в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Побочные действия

Побочные действия - Циклосерин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500мг/сут), мегалобластная анемия.
Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200–300мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019